Derivados de diheterociclo unidos a cicloalquilo.

Un compuesto de fórmula (IVa)**Fórmula**

en la que

L es -(cicloalquil C4-C10)- opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,

ciano, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4;

R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10a o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de manera independiente sustituidos opcionalmente con uno o dos grupos R15; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10b o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de manera independiente sustituidos opcionalmente con uno o dos grupos R15; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o cicloalquilo C3-C6;

R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C2, hidroxi, alcoxi C1-C2 o - N(R11)(R12), en el que el alquilo C1-C2 y el alcoxi C1-C2 están cada uno de manera independiente sustituidos opcionalmente con halógeno o hidroxi;

R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, -[C(R13)(R14)z-(cicloalquilo C4-C10), - [C(R13)(R14)]z-(heterocicloalquilo de 4-6 miembros), -[C(R13)(R14)]z-(arilo C6-C10), o -[C(R13)(R14)]z-(heteroarilo de 5- miembros), en el que el alquilo C1-C4, el cicloalquilo C4-C10, el heterocicloalquilo de 4-6 miembros, el arilo C6- C10 y el heteroarilo de 5-10 miembros en R10a y R10b están cada uno de manera independiente sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres grupos halógeno, ciano, alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, -(CH2)w-N(R11)(R12), -(CH2)w-C(O)N(R11 )(R12), -C(O)OR11, -N(R11)C(O)R12, -S(O)2R11 o -S(O)N(R11)(R12);

cada uno de R11, R12, R13, R14 y R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3- C6 o heterocicloalquilo de 3-6 miembros, en el que el alquilo C1-C4, el cicloalquilo C3-C6 y el heterocicloalquilo de 3-6 miembros están cada uno de manera independiente sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, hidroxi y metoxi;

w es 0, 1, 2 o 3;

x es 1; y

z es 0, 1, 2 o 3;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/052833.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KANIA, ROBERT, STEVEN, LINTON, MARIA, ANGELICA, SMITH, GRAHAM, COLLINS,MICHAEL,RAYMOND, KUNG,PEI-PEI, RICHTER,Daniel Tyler, RICHARDSON,PAUL FRANCIS, HOFFMAN,ROBERT LOUIS, HUANG,QINHUA, BURNS,AARON CRAIG, GREASLEY,SAMANTHA ELIZABETH, NARASIMHAN,LAKSHMI SOURIRAJAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/433 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D417/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.

PDF original: ES-2759434_T3.pdf

 

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