CIP-2021 : A61K 31/4412 : teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4412 · · · · · teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Síntesis de inhibidores de integrasa de VIH carbamoilpiridona y productos intermedios.
(13/09/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: YOSHIDA, HIROSHI, KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, NAGAMATSU,DAIKI.
Un proceso para la preparación de un compuesto de piridona de fórmula (AA), (BB) o (CC):
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
P-1) bromación de un compuesto de la siguiente fórmula (I-I) para producir un compuesto de bromo de la siguiente fórmula (II-II):
**(Ver fórmula)**
donde:
R es -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH o - CH(OR5)(OR6);
P1 es H o un grupo protector hidroxilo;
P3 es H o un grupo protector carboxi;
R4 es alquilo C1-C6;
R5 y R6 son independientemente alquilo o R5 y R6 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros,
y
P-2) creación de la cadena lateral 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH-C(O)- con los reactivos 2,4-di-fluorofenil-CH2-NH2 y monóxido de carbono.
PDF original: ES-2641765_T3.pdf
Método para seleccionar la quimioterapia para un paciente con cáncer gástrico utilizando combinación de fármacos de tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico e inhibidor de EGFR.
(28/06/2017) Un método para predecir un efecto terapéutico de la quimioterapia con una combinación de fármacos que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico en un paciente con cáncer gástrico, el método comprende las etapas de:
medir un nivel de expresión de EGFR contenido en una muestra biológica obtenida del paciente;
comparar el nivel de expresión de EGFR obtenido en la etapa con un valor de corte predeterminado correspondiente; y
predecir que es probable que el paciente responda de forma suficiente a la quimioterapia en la que la combinación de fármacos que contiene tegafur, gimeracilo y oteracilo potásico se utiliza en combinación con un inhibidor de EGFR, cuando la…
Derivados de arilmetoxi isoindolina y composiciones que los comprenden y métodos de uso de los mismos.
(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2;
R1 es -Y-R3;
R2 es H o alquilo (C1-C6);
Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno;
R3 es:
-(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil]-L-alaninato de terc-butilo o una sal, hidrato o solvato del mismo.
(07/06/2017). Solicitante/s: MACROPHAGE PHARMA LIMITED. Inventor/es: MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, DAVIES, STEPHEN JOHN, PINTAT,STÉPHANE.
Un compuesto que es:
N-[2-{4-[6-amino-5-(2,4-difluorobenzoil)-2-oxopiridin-1(2H)-il]-3,5-difluorofenil}etil)-L-alaninato de terc-butilo, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635240_T3.pdf
Piridinonas sustituidas como inhibidores de MGAT2.
(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A es independientemente fenilo, tetrahidronaftalenilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dichos fenilo, tetrahidronaftalenilo y heteroarilo están sustituidos con 0-1 R6 y 0-3 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo está sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…
Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.
(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi;
Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.
PDF original: ES-2626457_T3.pdf
Medicamento para el tratamiento del cáncer de hígado.
(08/03/2017). Solicitante/s: HELMHOLTZ-ZENTRUM FUR INFEKTIONSFORSCHUNG GMBH. Inventor/es: ZENDER,LARS, RUDALSKA,RAMONA, DAUCH,DANIEL.
Combinación farmacéutica que comprende Sorafenib y un inhibidor adicional de la actividad de Mapk14, concretamente,**Fórmula**
para su uso como un medicamento en el tratamiento o prevención del cáncer de hígado.
PDF original: ES-2627120_T3.pdf
Una forma cristalina de la sal sódica de 4-terc-butil-n-[4-cloro-2-(1-oxi-piridin-4-carbonil)-fenil]-bencenosulfonamida.
(08/03/2017). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: UNGASHE,SOLOMON, PENNELL,ANDREW,M.K.
Una forma cristalina de la sal sódica anhidra de 4-terc-butil-N-[4-cloro-2-(1-oxipiridin-4-carbonil)-fenil]- bencenosulfonamida, en donde la forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende al menos tres ángulos de difracción, cuando se mide utilizando radiación Cu K, seleccionados del grupo que consiste en: 4,7, 9,1, 12,0, 14,2, 17,7, 18,1, 19,2, 19,8, 20,1, 21,3, 22,5, 24,3, 27,0, 27,2, 27,7, 28,6, 28,8, 29,0, 30,1, 31,6, 33,5, 33,6, y 37,6 grados 2θ +0,2 grados 2θ.
PDF original: ES-2625286_T3.pdf
Composición farmacéutica recubierta que contiene regorafenib.
(01/02/2017). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: KRESSE, MAYK, FUNKE,ADRIAN, SKRABS,SUSANNE, OBERDIECK,ULRICH.
Una composición farmacéutica que comprende regorafenib, un hidrato, solvato, metabolito o sal farmacéuticamente aceptable de regorafenib, o un polimorfo del mismo y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en la que la composición farmacéutica está recubierta por un recubrimiento que comprende un polímero basado en alcohol polivinílico y opcionalmente uno o más excipientes adicionales farmacéuticamente aceptables en la que dicho metabolito se selecciona del grupo que consiste en 1-óxido de 4-[4-({[4-cloro-3- (trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]-N-metilpiridin-2-carboxamida, 4-[4-({[4-cloro-3- (trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]-N-(hidroximetil)piridin-2-carboxamida, 4-[4-({[4-cloro-3- (trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]piridin-2-carboxamida y 1-óxido de 4-[4-({[4-cloro-3- (trifluorometil)fenil]carbamoil}amino)-3-fluorofenoxi]piridin-2-carboxamida.
PDF original: ES-2623205_T3.pdf
Combinación terapéutica que comprende un inhibidor de PLK1 y un agente antineoplásico.
(28/12/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BERIA, ITALO, PESENTI, ENRICO, BALLINARI, DARIO, VALSASINA,BARBARA, MOLL,JUERGEN, CIAVOLELLA,ANTONELLA.
Una combinación que comprende (a) un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
y (b) uno o varios agentes antineoplásicos seleccionados del grupo consistente en 5-fluorouracilo, citarabina, gemcitabina, cisplatino, SN-38, CPT11, doxorubicina, paclitaxel, sorafenib, dasatinib, bortezomib y bevacizumab, en la que los principios activos de la combinación están presentes en cada caso en forma libre o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable o cualquier hidrato o solvato de la misma.
PDF original: ES-2617689_T3.pdf
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(02/11/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en;
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6- dihidro-piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-2-(3-{5-[5-(4-etil-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-1-metil-6-oxo-1,6-dihidro-piridin-3-il}-2-hidroximetilfenil)- 8-fluoro-2H-ftalazin-1-ona,
6-terc-Butil-8-fluoro-2-(2-hidroximetil-3-{1-metil-5-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro piridin-3-il}-fenil)-2H-ftalazin-1-ona,
éster terc-butílico del ácido 4-(6-{5-[3-(6-terc-butil-8-fluoro-1-oxo-1H-ftalazin-2-il)-2-hidroximetilfenil]-1-metil-2- oxo-1,2-dihidro-piridin-3-ilamino}-piridin-3-il)-piperazin-1-carboxílico,
…
Derivados de piridona y derivados de los mismos en el tratamiento de tuberculosis.
(02/11/2016) Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es H, metilo o etilo;
R2 es fenilo, pirrola o pirazola, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro o cloro; con la condición de que cuando dicho sustituyente es cloro, dicho cloro está en la posición meta u otao de dicho fenilo y el número de sustituyentes de cloro no es más de uno; R3 es una fórmula estructural seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula**
donde R100 y R200 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo, un catión orgánico y un catión inorgánico;
R4…
Métodos de administración de terapia con pirfenidona.
(21/09/2016). Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: BRADFORD, WILLIAMSON Z.
Pirfenidona para su uso en el tratamiento de un paciente que necesita terapia con pirfenidona, en donde la terapia con pirfenidona comprende reducir la dosis de pirfenidona administrada a un paciente hasta 1.602 mg/día durante la administración concomitante de ciprofloxacina a una dosis de 750 mg dos veces al día (1.500 mg/día).
PDF original: ES-2607786_T3.pdf
Derivados de piridona-2-ona como moduladores del sistema de proteína cinasa activada por estrés.
(14/09/2016). Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: BLATT, LAWRENCE M., BEIGELMAN, LEONID, SEIWERT,Scott D, RADHAKRISHNAN,RAMACHANDRAN.
Un compuesto que tiene la estructura del Genero Ia:**Fórmula**
Genero Ia;
en la que
R2 es CO-glucorunida,
R1, R3, y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, nitroalquilo C1-C10, tioalquilo C1-C10, hidroxialquilo C1-C10, alcoxi C3-C10, fenilo, fenilo sustituido, halogeno, hidroxilo, alcoxialquilo C1-C10, carboxi C1-C10, alcoxicarbonilo C1-C10, CO-uronida, CO-monosacarido, CO-oligosacarido y CO-polisacarido; y
X1, X2, X3, X4 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halogeno, alcoxi C1-C10 e hidroxi.
PDF original: ES-2600460_T3.pdf
Uso de un antagonista del receptor EP4 en el tratamiento de dermatitis de contacto alérgica y psoriasis.
(07/09/2016). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NONOMURA,KAZUHIKO, KOIZUMI,SHINICHI, OKUMURA,TAKAKO, KANAZAWA,KIYOSHI.
Un compuesto para su uso en un procedimiento de tratamiento de dermatitis de contacto alérgica o psoriasis en un sujeto animal, incluyendo un sujeto mamífero, en el que el compuesto es 3-[2-(4-{2-etil-4,6-dimetil-1Himidazo[ 4,5-c]piridin-1-il}fenil)etil]-1-[(4-metilbenceno)sulfonil]urea o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2600355_T3.pdf
Molécula de ARNi para la timidilato sintasa y uso de la misma.
(20/07/2016). Solicitante/s: Delta-Fly Pharma, Inc. Inventor/es: WADA, HIROMI, HUANG,CHENG LONG.
Una molécula de ARNi que es capaz de suprimir la expresión de la timidilato sintasa por la acción de un ARNi que comprende un dominio de ARN de doble cadena compuesto por una cadena con sentido que consiste en la secuencia de nucleótidos representada por SEQ ID NO: 1 hibridada con una cadena antisentido que consiste en la secuencia de nucleótidos representada por SEQ ID NO: 2, en donde la cadena con sentido está unida a la cadena antisentido mediante una región enlazadora.
PDF original: ES-2599153_T3.pdf
Inhibidores de ERK para su uso en el tratamiento de atrofia muscular espinal.
(13/07/2016). Solicitante/s: Université Paris Descartes. Inventor/es: CHARBONNIER,FRÉDÉRIC, BIONDI,OLIVIER.
Un inhibidor de ERK para su uso en el tratamiento de atrofia muscular espinal asociada a una deficiencia en un gen de supervivencia de las neuronas motoras (SMN), produciendo dicha deficiencia la pérdida de la función motora, en el que dicho inhibidor de ERK es un compuesto que inhibe la actividad de señalización de MEK ERK1/2 como se mide por la cantidad relativa de proteínas ERK o proteína Elk1 fosforiladas.
PDF original: ES-2597052_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde,
X1 es N o CR11;
X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros;
cada uno de R2, R3 y R4,…
Método para proporcionar una terapia de pirfenidona a un paciente.
(27/04/2016). Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: Bradford,Williamson Ziegler.
Pirfenidona para su uso en el tratamiento de la fibrosis pulmonar idiopática (IPF), en donde la pirfenidona es para su administración a un paciente en un régimen de escalado de dosis inicial que comprende:
administrar una primera dosis diaria de 700 a 900 mg/día durante un periodo de los días 1 a 7;
administrar una segunda dosis diaria de 1500 a 1700 mg/día durante los días 8 a 14;
y
administrar una tercera dosis diaria de 2300 a 2420 mg/día el día 15 durante un periodo de tiempo que está en el intervalo de un día a un número ilimitado de días; y
en donde dichas dosis diarias son para tomar con alimentos.
PDF original: ES-2581844_T3.pdf
Tratamiento con pirfenidona modificado para pacientes con fibrosis.
(06/04/2016). Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: Bradford,Williamson Ziegler, Szwarcberg,Javier.
Pirfenidona para su uso en el tratamiento de un paciente que sufre de fibrosis, habiendo presentado dicho paciente una anomalía de Grado 2 en una o ambas de alanina transaminasa (ALT) y aspartato transaminasa (AST) que es mayor que 2,5 veces y menor o igual a 5 veces el límite superior normal, tras la administración de pirfenidona, en el que (a) se administra a dicho paciente pirfenidona en dosis de al menos 1.600 mg/día.
PDF original: ES-2578715_T3.pdf
Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.
Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
[quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N;
por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado;
R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y
R4 representa hidrógeno o hidroxi.
PDF original: ES-2660215_T3.pdf
Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC.
(05/02/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: VERSCHUEREN, WIM, GASTON, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, VANDYCK,KOEN.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, en donde:
Y es CH, N o CR4;
W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6;**Fórmula**
independientemente se selecciona de un grupo que comprende**Fórmula**
R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde
R1 se selecciona de alquilo C1-4, alquilo C2-4 sustituido con metoxi o hidroxilo, y fenilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo y metilo;
R2 es hidroxilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alquiloxi C1-4- carbonilamino;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o fluoro;
R5 y R6, cada uno independientemente, son alquilo C1-4; o
CR5R6 juntos forman cicloalquilo C3-7, oxetano, tetrahidrofurano;
o sales farmacéuticamente aceptables o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2558608_T3.pdf
Derivados de ácido picolinamido-propanoico útiles como antagonistas de los receptores de glucagón.
(26/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: XU,GUOZHANG, ZHANG,RUI, POWELL,Mark, CHAKRAVARTY,DEVRAJ, SHOOK,BRIAN, SONG,FENGBIN, KREUTTER,KEVIN, YANG,SHYH-MING, ZHAO,BAO-PING.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
L1 se selecciona del grupo consistente de -CH2-, -CH(CH3)- y -C(O)-;
a es un número entero de 0 a 3;
cada R1 se selecciona independientemente del grupo consistente de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alquenilo C2-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -SO2-(alquilo C1-2), alquilo -C(O)-C1-2, fenilo, cicloalquilo C3-6 y cicloalquenilo C5-6.
b es un número entero de 0 a 3;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo consistente de halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4 y alcoxi C1-4 fluorado.
c es un número entero de 0 a 4;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo consistente de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado y -C(O)-alquilo C1-2;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2557450_T3.pdf
Derivados de piridina como inhibidores de quinasa reorganizada durante la transfección (RET).
(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, o (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, y (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-;
R3 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -OR4, y -CONR5R6; en donde…
Nuevos compuestos como inhibidores duales de fosfodiesterasas e histonas deacetilasas.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas del mismo, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
donde B1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en la fórmula (A"), fórmula (B"), fórmula (C"), y la fórmula (D")
**(Ver fórmula)**
:p, n y r son independientemente 0 o 1;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo (C1-C7) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros carbocíclico o heterocíclico,…
Sustancia antagonista selectiva del receptor EP4 para el tratamiento del cáncer.
(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NONOMURA,KAZUHIKO, KOIZUMI,SHINICHI, TAKE,YUKINORI, OKUMURA,TAKAKO.
3-[2-(4-{2-etil-4,6-dimetil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-1-il}fenil)etill]-1-[(4-metilbenceno)sulfonil]urea o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en la reducción del tamaño tumoral del cáncer en un ser humano o en un animal, en el que el cáncer es al menos un tipo seleccionado entre el grupo que consiste en cáncer gastroenterológico, cáncer de próstata, cáncer de pulmón, y cáncer de mama.
PDF original: ES-2562814_T3.pdf
Reducción de mareos, un efecto secundario asociado a la terapia de pirfenidona.
(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: ROBINSON,Cynthia Y, LOUTIT,Jeffery Stuart, FREEMER,Michelle M.
Pirfenidona, incluyendo sales de la misma, para su uso en la reducción de mareos en un paciente que recibe terapia de pirfenidona, en donde la pirfenidona o sal es para la administración con alimentos, en donde la administración comprende proporcionar al sujeto más de 1800 mg/día hasta 4000 mg/día, en donde se administran al sujeto una o más formas de dosificación unitarias tres veces al día.
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Procedimiento para preparar una composición farmacéutica en forma de comprimidos de liberación prolongada que contiene pirfenidona y su utilización en la regresión de la insuficiencia renal crónica, la contractura capsular mamaria, y la fibrosis hepática en humanos.
(19/08/2015) Procedimiento para preparar una composición farmacéutica en forma de comprimido de liberación prolongada que comprende 600 mg de pirfenidona, en el que dicho procedimiento comprende las etapas siguientes:
Etapa 1. La pirfenidona y el dióxido de silicio son cribados a través de un tamiz de 30 mesh en el granulador oscilante y dispuestos en el mezclador de cintas y mezclados durante 5 minutos;
Etapa 2. La celulosa microcristalina, la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) de baja viscosidad y la hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) de alta viscosidad son cribadas a través de un tamiz de 30 mesh en el granulador oscilante y dispuestas en el mezclador de cintas de la etapa 1 y mezcladas durante 15 minutos;
Etapa 3. El estearil fumarato…
Dihidropiridin sulfonamidas y dihidropiridin sulfamidas como inhibidores de MEK.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato, polimorfo, éster, o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
B es H, alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6;
en la que dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida;
A y A' son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6, o alquenilo C2-C6;
en la que cada alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente, entre hidroxi, alcoxi, oxi, amina y amina sustituida; o
A y A' junto…
Ciertas amidas sustituidas, método de obtención, y método de su uso.
(20/05/2015) Un compuesto de Fórmula 2:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, quelatos, complejos no colvalentes, profármacos escogidos de derivados de acetato, formato y benzoato de grupos alcohol o amina, y mezclas de los mismos, en los que R se escoge de arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido;
M es un enlace covalente,
Q se escoge de**Fórmula**
y
en los que
R10 y R11 se escogen independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C6, y haloalquilo de C1-C6; y
R12, R13, R14, y R15 se escogen cada uno independientemente de
hidrógeno,
alquilo de C1-C6,
haloalquilo de C1-C6,
fenilo,
fenilo sustituido escogido de fenilo mono-, di-, y tri-sustituido, en el que los sustituyentes se escogen independientemente…
Derivados de piperidinona como inhibidores de MDM2 para el tratamiento de cáncer.
(29/04/2015) El compuesto ácido 2-((3R,5R,6S)-5-(3-clorofenil)-6-(4-clorofenil)-1-((S)-1-(isopropilsulfonil)-3-metilbutan-2-il)-3 -metil-2-oxopiperidin-3-il)acético, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Método de síntesis mejorado para la síntesis de pirfenidona.
(15/04/2015) Un método de síntesis de pirfenidona, que comprende
mezclar bromobenceno, 5-metil-2-piridona, óxido de cobre y un disolvente orgánico en condiciones suficientes para formar 5 pirfenidona,
en el que el bromobenceno comprende menos de aproximadamente el 0,15 % en peso o como proporción molar de dibromobenceno.
