(06/05/2020) Un compuesto que comprende una de las fórmulas (Ic), (Id), (Ie), (IIa), (IIb), (IIc), (IIIa), (IIIb), (IIIc), (Va), (Vb), (Vc), (Vd), (Ve), (Vf) o (Vg): **(Ver fórmula)** en donde cada uno de P1, P2 y P3 es individualmente un grupo protector o un átomo de hidrógeno; en donde es un doble enlace; en donde Z es -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(O)H, -C(NH)NRcRc, -C(S)H, -C(S)ORd, -C(S)NRcRc o -CN; 15 cada Ra se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), ciclohexilo, cicloalquilalquilo (C4-C11), arilo (C5-C10), fenilo, arilalquilo (C6-C16), bencilo, heteroalquilo de 2-6 miembros, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros, morfolinilo, piperazinilo, homopiperazinilo, piperidinilo, cicloheteroalquilalquilo de 4-11 miembros, heteroarilo de 5-10 miembros o heteroarilalquilo…

(31/05/2019) Un compuesto 5,6- o 6,7-epoxi-tigliano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en la promoción de la cicatrización de heridas; en el que el compuesto 5,6- o 6,7-epoxi-tigliano es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno y R2 es -OR17; o R1 y R2 forman juntos un grupo carbonilo (=O); R3 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o -OR17; o R4 y R5 forman juntos un doble enlace o un epóxido (-O-); R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es -OH o -OR18; R8 es -OH o -OR18; siempre que R7 y R8 no sean ambos OH; R9 y R10 independientemente se seleccionan entre hidrógeno y alquilo C1-6; R11 y R12 o R12 y R13 forman juntos un epóxido y el grupo restante de R11 y R13 es hidrógeno, -OH o -OR17 R14 es hidrógeno o -R17; R15 es hidrógeno o -R17; R16…

(12/04/2017) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** o una de sus sales, solvatos o hidratos farmacológicamente aceptables, o una de sus formulaciones farmacológicamente aceptables, en donde R1 se selecciona entre**Fórmula** R2 es hidroxi, heteroalquilo, alcoxi, polialcoxialquilo, NR3R4, (NHS(O)2-m-(C6H4)N3 o Xaao; R3 y R4 se seleccionan independientemente uno del otro entre un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, heteroalquilcicloalquilo, aralquilo o heteroaralquilo; Xaa es Gly, un D,L, D o L-aminoácido convencional, un D,L, D o L-aminoácido no convencional o un péptido 2 a 10- mer, en donde Xaa está unido a -C(O) por un enlace amida; o es un número entero seleccionado entre 1 y 10; B es CH2, O o S; m es un número entero entre 1 y 6; T, U y W son cada uno…

(17/02/2016) Un compuesto que comprende la fórmula (I):**Fórmula** donde cada uno de P1 y P2 es individualmente un grupo protector o un átomo de hidrógeno; donde es un doble enlace; donde los dobles enlaces en las posiciones 4, 16 y 19 son cada uno de configuración Z y el doble enlace en la posición 10 es de configuración E; donde Z es -C(O)ORd , -C(O)NRcRc, -C(O)H, -C(NH)NRcRc, -C(S)H, -C(S)ORd, -C(S)NRcRc o -CN; cada Ra se selecciona independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), ciclohexilo, cicloalquilalquilo (C4-C11), arilo (C5-C10), fenilo, arilalquilo (C6-C16), bencilo, heteroalquilo de 2-6 miembros,…

(20/01/2016) Un compuesto de Fórmula (X): **(Ver fórmula)** en donde: cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2, y m + n ≥ 2, 3, o 4; p es 0 o 1; q es 0, 1, o 2; K se selecciona del grupo que consiste en CR5R6, NR7, N(C≥O)OR7, -NH-(C≥O)-, O, S, SO, y SO2; E es N o CR7; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, y heterocicloalquilo de 3-6 miembros, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, OR7, SR7, N(R7)2, CN, y (C≥O)N(R7)2; R2 es alquileno C1-2-G o (C≥O)-G;…

(07/12/2015) Compuesto según la fórmula (I) o (II)**Fórmula** en el que R1 y R1' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R2 y R2' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R3 y R3' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R4 y R4' se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo de C1-5, y alquileno de C0-1-arilo; R5 se selecciona de entre el grupo que consiste en O-alquilo de C0-5, O-fluoroalquilo de C1-5, OC(O)alquilo de C1-5, O-alquileno de C2-3N(alquilo de C0-5)2 en el que el alquilo de C0-5 puede ser igual o diferente, NH-alquilo de C0-5, N(alquilo de C1-5)2 en el que el alquilo de C1-5 puede ser…

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula o de fórmula : **Fórmula** o una sal farmacéutica del mismo, en el que: HET es un carbociclo saturado o insaturado, mono- o multi-anillo, en el que uno o más átomos de carbono del anillo se reemplaza(n) por N, S, P u O; cada R1 es independientemente hidrogeno; CF3; fenil opcionalmente sustituido con ciano; halo; nitro; hidroxil; (C1.C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; COR3; NR4R5 o NHCO(C1-C6) alquil; ciano; halo; nitrohidroxil; (C1-C6) alquil; (C1-C6) alquil-OH; (C1-C6) alcoxi; (C1-C6) tioalcoxi; fenoxi; COR3; NR4R5; NHCO (C1-C6) alquil; SO2(C1-C6) alquil; o SO2NR4R5; R2 es H, R6, COR6. CONHR6, CH2OCOR6, P(O)(OH)2, P(O)(O(C1-C6) alquil)2, P(O)(OCH2OCO(C1-C6) alquil)2, P(O)(OH)(OCH2OCO(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(O(C1-C6) alquil), P(O)(OH)(C1-C6)…

(14/01/2015) Procedimiento de fermentación para producir farnesol o geranilgeraniol, o las formas fosfato de los mismos, es decir pirofosfato de farnesilo (FPP) o pirofosfato de geranilgeranilo (GGPP), que comprende: a) proporcionar un microorganismo que ha sido modificado genéticamente para incrementar el número de copias de genes de HMG-CoA reductasa, cuyo microorganismo es capaz de producir farnesol, geranilgeraniol, FPP o GGPP en un medio de fermentación en el que el medio de fermentación comprende una fuente de carbono en una cantidad inicial entre 1 gramo por litro y 100 gramos por litro de medio de fermentación; b) cultivar el microorganismo recombinante en condiciones en las que la fuente de carbono en el medio de fermentación se agota y se reconstituye durante la fermentación; y c) recuperar dicho producto, en el que se reduce la actividad…

(27/08/2014) Una composición que comprende miconazol, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y nisina, y sales farmacéuticamente aceptables de la misma, para su uso en el tratamiento de una infección a la que contribuyen o producida por bacterias Gram-positivas.

(02/04/2014) Un compuesto representado por (a) la fórmula , una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un hidrato de ellos, en la que en la fórmula , R2, R10, R12, y R14 son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno o metilo; R3a, R3b, R5a, R5b, R6a, y R6b son iguales o diferentes los unos de los otros y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-22, alcoxi de C1-22, ArCH2O- (en el que Ar representa arilo de C6-14 o heteroarilo de 5 miembros a 14 miembros que puede tener sustituyentes), aciloxi de C2-22, aciloxi de C3-22 insaturado, -OCORCO (en el que RCO representa (i) arilo de C6-14, (ii) heteroarilo…

(26/02/2014) Compuesto representado por la fórmula siguiente (I):**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo C3-8, un carbociclo insaturado con 5 miembros o 6 miembros, o un heterociclo con 5 miembros o 6 miembros; X es C, O, N o S; Y es O, NH o alquilo O-C1-4; n es un número entero comprendido entre 0 y 10; m es un número entero comprendido entre 0 y 5; R2 y R3 son independientemente alquilo C1-6; R4 es cicloalquilo C5-6 o un carbociclo insaturado de 5 miembros o 6 miembros, o un heterociclo que puede estar sustituido con un halógeno, CF3, OR7 o NR7R8, en el que R7 y R8 son independientemente…

(08/01/2014) Ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso para mejorar la farmacocinética de uninhibidor de la proteasa de VIH (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) que se metaboliza por lacitocromo P450 monooxigenasa en un método de inhibición, tratamiento o profilaxis de una infección por VIH o SIDAen seres humanos, donde el ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo inhibe la citocromo P450monooxigenasa.

(18/12/2013) Composición farmacéutica que comprende al menos un desmetilante y al menos un agonista de la dopamina; en donde el al menos un desmetilante se selecciona del grupo que consiste en 5-aza-2'-desoxicitidina (DAC,decitabina), 5-azacitidina (5-azaC), arabinosil-5-azacitosina (fazarabina) y dihidro-5-azacitidina (DHAC); y el almenos un agonista de la dopamina se selecciona del grupo que consiste en amantadina, bromocriptina, cabergolina,quinagolida, lisurida, pergolida, ropinirol, pramiprexol, rasagilina, BIM23A387, BIM-23A758, BIM-23A760, BIM-232A761 y BIM-23A765.

(26/07/2013) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamenteaceptables,**Fórmula** en la que cada A se selecciona de forma independiente entre C≥O, C≥S, y SO2; o A es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de Z; B está ausente o es N(R9)R10; L está ausente o se selecciona entre C≥O, C≥S, y SO2; M está ausente o es alquilo C1-2; Q está ausente o se selecciona entre O, NH y N-alquilo C1-6; X se selecciona entre O, S, NH, u N-alquilo C1-6; cada Z se selecciona de forma independiente entre O, S, NH, y N-alquilo C1-6; Z es opcionalmente un enlace covalente cuando es adyacente a una ocurrencia de A; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6-B, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo, y aralquilo…

(20/06/2013) Composición capaz de promover la proliferación de células madre neurales. Esta invención está relacionada con el empleo del compuesto 3,12-di-O-acetil-8-O-tigloilingol (de aquí en adelante ELAF) o una sal farmacológicamente activa de dicho compuesto, para favorecer la proliferación de precursores neurales o células madre neurales en cultivo. Adicionalmente, también se relaciona con el empleo del mismo compuesto para la elaboración de una composición farmacéutica útil en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central que cursen con perdida neuronal.

(19/06/2013) Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor del proteasoma y una ciclodextrina, en la que el inhibidordel proteasoma está representado por la fórmula estructural (XIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: cada Ar es, independientemente, un grupo heteroaromático de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 4sustituyentes; L está seleccionado de entre C≥O y SO2; X es O; Y está ausente; Z está ausente; R1, R2, y R3 están seleccionados, cada uno independientemente, de entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6,alcoxialquilo C1-6, arilo, aralquilo C1-6, heteroarilo, heteroalquilo C1-6, heterociclilo y heterocicloalquilo C1-6;R4 es N(R5)L-Z-R6; R5 es hidrógeno; R6 está seleccionado de entre Ar-Y- y heterociclilo; y R7 y R8 son hidrógeno; en la que la ciclodextrina está…

(18/06/2013) Epóxidos y aziridinas de ciclohexano relacionados estructuralmente con la galactosa como inhibidores selectivos de galactosidasas. La presente invención se refiere a una familia de epóxidos y aziridinas derivadas de ciclohexano que poseen una similitud estructural con la galactosa y presentan propiedades como inhibidores de galactosidasas. Además la presente invención también se refiere al uso de estos compuestos como herramienta biotecnológica, como reactivo de biología molecular, así como, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas a la glicosilación de lípidos y proteínas.

(27/05/2013) Medio de cultivo adecuado para la proliferación de células madre neurales. Esta invención está relacionada con el empleo del compuesto 3,l2-di-O-acetil-8-O-tigloilingol (de aquí en adelante ELAF) o una sal farmacológicamente activa de dicho compuesto, para favorecer la proliferación de precursores neurales o células madre neurales en cultivo. Concretamente está relacionada con un medio de cultivo adecuado pan la proliferación de células madre neurales o precursores neurales in vitro que comprende el compuesto 3,12-di-O-acetil-8-O-tigloilingol y/o una sal farmacológicamente activa del mismo.

(05/02/2013) Al menos un inhibidor ARNip o ARNhc del gen celular S100A10 para su uso en la disminución de laresistencia a un fármaco quimioterapéutico de una célula tumoral de cáncer de ovario que se trata con elfármaco quimioterapéutico, en donde la célula es menos resistente al fármaco quimioterapéutico en presenciadel inhibidor que en ausencia del inhibidor.

(08/11/2012) Compuestos y composiciones para el tratamiento de mieloma múltiple. La presente invención se relaciona con compuestos inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y su uso terapéutico así como a composiciones y lipoproteínas de baja densidad (LDLs) que comprenden uno o más compuestos inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y uno o más inhibidores del proteasoma 26S, composiciones y LDLs que comprenden uno o más compuestos inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y uno o más compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa I (CPT I) y, opcionalmente, uno o más inhibidores del proteasoma 26S. La invención se relaciona también con el uso de dichas composiciones y LDLs en el tratamiento de patologías que cursa con proliferación incontrolada de células plasmáticas, y más concretamente, en el tratamiento…

(08/11/2012) Compuestos y composiciones para el tratamiento de mieloma múltiple. La presente invención se relaciona con compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa I (CPT I) y su uso terapéutico así como a composiciones y lipoproteínas de baja densidad (LDLs) que comprenden uno o más compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa I (CPT I), uno o más inhibidores del proteasoma 26S, composiciones y LDLs que comprenden uno o más compuestos inhibidores del enzima carnitina palmitoil trasferasa (CPT I), uno o más inhibidores de la lipasa gástrica y/o pancreática y, opcionalmente, uno o más inhibidores del proteasoma 26S. La invención se relaciona también con el uso de dichas composiciones y LDLs en el tratamiento de una patología que cursa con proliferación incontrolada de células plasmáticas, y más concretamente,…

(11/07/2012) Un compuesto de fórmula (II);en donde: X se selecciona de -O-, -S- y -NR25-; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -OH, -O-alquilo C1 - C10, -O-alquenilo C2 - C10, -Oalquinilo C2 - C10, -O-cicloalquilo, -OC(O)alquilo C1 - C10, -OC(O)alquenilo C1 - C10, -OC(O)alquinilo C2 - C10, -OC(O)cicloalquilo, -OC(O)heterociclilo, -OC(O)heteroarilo, -OC(O)NH-alquilo C1 - C10, -OC(O)NH-alquenilo C2 - C10, -OC(O)NH-alquinilo C2 -C10, -OC(O)NH-cicloalquilo, -OC(O)NH-arilo, -OC(O)NH-heterociclilo, -OC(O)NH-heteroarilo, -OC(S)NH-alquilo C1 -C10, -OC(S)NH-alquenilo C2 - C10, -OC(S)NH-alquinilo C1 - C10, -OC(S)NH-cicloalquilo, -OC(S)NH-arilo, -OC(S)NHheterociclilo, -OC(S)NH-heteroarilo o R1 y R2 tomados juntos son ≥O, ≥S, ≥NH o ≥N(alquilo C1 - C6); R3 es hidrógeno, -alquilo…

(23/04/2012) Procedimiento para la producción de farnesol o geranilgeraniol, o las formas fosfato de los mismos, es decir, farnesilpirofosfato o geranilgeraniolpirofosfato, mediante el incremento del flujo de carbono a través de la ruta de isoprenoide, que comprende: cultivar un microorganismo en un medio de fermentación, en el que dicho microorganismo comprende una modificación genética que da lugar a la sobreexpresión de HMG-CoA reductasa, o el dominio catalítico de la misma, junto con una modificación genética para incrementar la expresión de mevalonato quinasa, fosfomevalonato quinasa y difosfomevalonato descarboxilasa, y una modificación genética para disminuir la expresión de escualeno…