Inhibidores de proteasa de epoxi cetona tripeptídica.

Un compuesto de Fórmula (X):

**(Ver fórmula)**

en donde:



cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2, y m + n ≥ 2, 3, o 4;

p es 0 o 1;

q es 0, 1, o 2;

K se selecciona del grupo que consiste en CR5R6, NR7, N(C≥O)OR7, -NH-(C≥O)-, O, S, SO, y SO2;

E es N o CR7; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, y heterocicloalquilo de 3-6 miembros, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, OR7, SR7, N(R7)2, CN, y (C≥O)N(R7)2;

R2 es alquileno C1-2-G o (C≥O)-G; en donde G se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y piridinona, con la condición de que cuando R2 sea CH2fenilo, el fenilo esté sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en OR7, halo, alquilo C1-3, OCF3, SO2R7, (C≥O)N(R7)2, CN, y SO2N(R7)2;

R3 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, un heterocicloalquilo de 3-7 miembros, y un heterocicloalquenilo de 3-7 miembros, en donde R3 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ≥O, OR7, SR7, N(R7)2, O(C≥O)N(R7)2, y alquilo C1-6;

R4 es H o alquilo C1-3;

cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, OH, halo, alquilo C1-3, y CF3, o R5 y R6 junto con el carbono al que están unidos forman C≥O o **(Ver fórmula)** en donde W es O o NR7, y r es 1, 2 o 3; y cada uno de R7 es independientemente H o alquilo C1-6,

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/026987.

Solicitante: Onyx Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE AMGEN CENTER DRIVE THOUSAND OAKS, CA 91320-1799 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BOWERS,Simeon, MCMINN,DUSTIN, JOHNSON,HENRY, MOEBIUS,DAVID C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/336 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de tres eslabones, p. ej. oxirano, fumagilina.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D303/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 303/00 Compuestos que contienen ciclos de tres miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › por radicales aldehído o cetónico.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2642765_T3.pdf

 

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