CIP-2021 : C07D 491/048 : teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/048 · · · · teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

Derivados de furopirimidinadiona como moduladores de TRPA1.

(01/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia): o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en la que,R1 y R2, que pueden ser el mismo o diferente, se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo,alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilalquilo sustituidos o no sustituidos, (CRxRy)nORx, C(O)Rx, C(O)ORx,C(O)NRxRy, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy, NRx(CRxRy)nCONRxRy, (CH2)nNRxRy y (CH2)nNHC(O)Rx; Ra se selecciona de hidrógeno, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, biarilo,heteroarilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo, sustituidos o no sustituidos, ORx, (CRxRy)nORx,C(O)Rx, C(O)ORx, C(O)NRxRy, S(O)mNRxRy, NRxRy, NRx(CRxRy)nORx, (CH2)nNRxRy, (CH2)nCHRxRy,NRx(CRxRy)nC(O)NRxRy, (CH2)nNHC(O)Rx, (CH2)nNH(CH2)nSO2Rx, (CH2)nNHSO2Rx,…

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de afecciones relacionadas con el estrés.

(04/09/2013) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula general **Fórmula** donde R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno; un grupo fenil-alquilo C1-C6 que puede teneruno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6,un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 substituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 substituido conhalógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 y un grupo ciano sobre un anillo de benceno y/o un grupo alquilo C1-C6; ungrupo cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6); o un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener uno o más grupos halofenilo; oR1 y R2 pueden formar un anillo de pirrolidina junto con el nitrógeno adyacente a R1 y R2, y el anillo de pirrolidinapuede tener uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo halofenilo…

Inhibidores de proteasas.

(04/09/2013) Compuesto de fórmula IIa: en la que: R2 es H o ciclopropilo; R3 es cicloalquilo C3-C6 o alquilo C2-C6 ramificado, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno odos flúor o con un trifluorometilo; R4 es metilo o flúor; m es 0, 1 ó 2; R5 es H, metilo o flúor; R6 es alquilo C1-C6; o una sal, un N-óxido o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de alquilaminometiloxazolidinona tricíclicos.

(01/04/2013) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es alcoxi o halógeno; W es CH o N; A es O o NH; B es CO o (CH2)q; G es un grupo que tiene una de las tres fórmulas que se dan a continuación **Fórmula**

Compuestos de diazepano sustituidos como antagonistas del receptor de orexina.

(05/03/2013) Un compuesto que está seleccionado entre el grupo que consiste en: 5-cloro-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il}-1,3-benzoxazol; 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoato demetilo ; ácido 3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoico; [3-{[(7R)-4-(5-cloro-1,3-benzoxazol-2-il)-7-metil-1,4-diazepan-1-il]carbonil}-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil]metanol; 4-metil-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol; 5-bromo-2-{(5R)-5-metil-4-[5-metil-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)benzoil]-1,4-diazepan-1-il)-1,3-benzoxazol ;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Compuesto de indano condensado.

(22/11/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (en el que,Anillo A representa un anillo de benceno o un anillo de tiofeno, R1 representa alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo queconsiste en -OH, -O-alquilo C1-6, amino que puede estar sustituido con uno o dos alquilo C1-6, y oxo; -O-alquilo C1-6; halógeno; ciano; o amino cíclico, n representa un número entero de 0 a 4 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de benceno, yrepresenta un número entero de 0 a 2 en el caso en el que el Anillo A representa un anillo de tiofeno,R2 representa -H o alquilo C1-6, R3 representa alquilo C1-6 que puede…

Derivado de isoindolina.

(15/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) : en la que M representa junto con la estructura de isoindolina un grupo cíclico saturado de 5 o 6 miembros que puede opcionalmente tener 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en azufre, nitrógeno y oxígeno; X es oxígeno o azufre: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, piridilo, piridilmetilo, pirimidinilo, ciclohexilo, metilpiperazinilo, indanilo y naftilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente substituidos; con tal de que cuando 10 R2 es fenilo, las posiciones 3 y 4 del resto fenilo no están substituidas con grupos alcoxi…

Reorganización transanular de lactamas activadas.

(16/05/2012) Procedimiento de síntesis de un compuesto de fórmula (I) siguiente en la que: - R1 y R2 representan independientemente uno del otro un grupo N-protector; - R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1 a C6, un grupo aril(alquilo de C1 a C6), un grupo alquenilo de C2 a C6, o un grupo alcoxicarbonilalquilo; - Y representa un grupo -C(HR4)- en el que R4 representa el átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1 a C6, un grupo arilo, un grupo aril(alquilo de C1 a C6), o un grupo alquenilo de C2 a C6, o un grupo orto-fenileno, caracterizado porque comprende: - una etapa (a1) que consiste en hacer reaccionar con una base el compuesto de fórmula (II) siguiente: en la que R1, R2, R3 e Y son tal como se han definido anteriormente, o - una etapa…

Compuestos de heteroarilo condensado sustituidos con azabicíclico para el tratamiento de enfermedades.

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I: Fórmula I en la que Azabiciclo es o W es o con la condición de que el enlace entre el grupo -C (=X) - y el grupo W pueda estar unido en cualquier átomo de carbono disponible en el grupo W que se proporciona en R3, R6 y R15; X es O, o S; R0 es H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido o alquilo inferior halogenado; Cada R1 es H, alquilo, cicloalquilo, alquilo halogenado, fenilo sustituido o naftilo sustituido; Cada R2 es alquilo, alquilo halogenado, alquilo sustituido, cicloalquilo, arilo, F, Cl, Br, I o R2 está ausente con la condición de que k2, k5 o k6 sea 0; R2-3 es H, alquilo, alquilo sustituido, alquilo halogenado, F, Cl, Br o I; k2 es 0 ó 1; k5 y k6 son independientemente 0, 1 ó 2; A---A'---A" es N (R4) -C (R3) =C (R3), N=C (R3) -C (R15) 2, C (R3) =C (R3) N…

Compuestos aza-benzofuranilo y métodos de utilización.

(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I: y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; W es R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…

COMPUESTOS DE 1H-FURO[3,2-C]PIRAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.

(03/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**en el que -A es un anillo arilo o heteroarilo; en el que heteroarilo es un anillo heterocíclico aromático que puede comprender un heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado con 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; - NHZR5 está en posición orto al ligador CONH; 10 -R1 y R2 son iguales o diferentes y, en forma independiente entre sí, representan un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o un grupo CONH2, -CH2OR' o -CH2NR'R o, tomados juntos con el átomo de carbono al que están unidos, R1 y R2 pueden formar un grupo ciclo alquilo C3-C6; R' y R son iguales o diferentes y, en forma independiente entre…

INHIBIDORES DE BUTIRILCOLINESTERASA ALTAMENTE SELECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO Y DIAGNOSTICO DE DEMENCIAS Y DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(16/06/2006). Solicitante/s: AXONYX NATIONAL INSTITUTES OF HEALTH. Inventor/es: GREIG, NIGEL, H., YU, QIAN-SHENG, BROSSI, ARNOLD, SONCRANT, TIMOTHY, T., HAUSMAN, MARVIN.

LA INVENCION SE REFIERE AL DESCUBRIMIENTO DE QUE INHIBIDORES DE LA BUTIRILCOLINESTERASA ALTAMENTE SELECTIVOS PUEDEN EVITAR O TRATAR LAS DEFICIENCIAS COGNITIVAS ASOCIADAS CON EL ENVEJECIMIENTO O DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. UN INHIBIDOR PREFERIDO DE LA BUTIRILCOLINESTERASA ES LA CIMSERINA.

DERIVADOS DE PIRROL O DE PIRAZOL TRICICLICOS.

(16/02/2006) Un derivado tricíclico de pirrol o pirazol representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, que muestra una gran afinidad y selectividad para el receptor 5-HT{sub,2C} y es útil para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central como trastornos sexuales, trastornos del apetito, ansiedad, depresión y trastornos del sueño. *fórmula * (en la fórmula anterior, cada símbolo representa lo siguiente; El anillo Y: un anillo insaturado de cinco elementos que puede tener 1 a 3 de uno o más tipos de heteroátomo(s) cada uno seleccionado del grupo constituido por un átomo de nitrógeno; un átomo de oxígeno y un átomo de azufre o un anillo insaturado de seis miembros que tiene 1 o 2 átomo(s) de nitrógeno; X: un enlace o un átomo de carbono; .... un doble…

NUEVOS DERIVADOS AMIDAS HETEROAROMATICAS DE 3 BETA-AMINO AZABICICLOOCTANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS APLICACIONES EN TERAPEUTICA.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: KOEK, WOUTER, IMBERT, THIERRY, MONSE, BARBARA.

Compuestos de fórmula general 1 Fórmula 1 en la que A, B, D y E representan uno o dos átomos de nitrógeno, siendo los otros unos átomos de carbono, X representa un S, o un O, formando de este modo un sistema heteroaromático fusionado en biciclo, tal como tieno [2, 3-b]piridina, furo[2, 3-b]piridina, tieno[3, 2-b]piridina, furo[3, 2-b]piridina, tieno[2, 3-b]piracina, furo[2, 3-b]piracina, tieno[2, 3-c]piridina, furo[2, 3-c]piridina, tieno[3, 2-c]piridina y furo[3, 2-c]piridina, R1 representa un grupo alcoxi en C1-C6, lineal o ramificado, un grupo alquilo tio en C1-C6, lineal o ramificado, R2 representa un grupo alquilo lineal, ramificado, cíclico en C2-C8, un grupo 2 ó 3 tienilmetil, o bien un grupo bencilo eventualmente sustituido por uno o diversos sustituyentes como halógenos, F, Cl, Br, I, alquilo en C1-4, alcox en C1-4, CF3, CN, NO2, OH, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.

Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).

PIPERIDINAS DELTA-3 TRICICLICAS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, BRAEKEN, MIRIELLE.

Un compuesto que tiene la fórmula una forma N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: Alk es un C1-6alcanodiilo; n es 1 ó 2; X es -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula donde cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada Y representa independientemente CH2-, -O-, -S- o NR3-; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; y cada R4 representa independientemente halo o C1-6alquilo.

INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.

(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…

DERIVADOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/12/2004) Compuestos de **Fórmula** en la cual: W representa: - bien un grupo naftilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, trihalogenoalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, metilendioxilo y etilendioxilo, - bien un grupo en la cual E representa, con los átomos de carbono del ciclo fenilo a los cuales está unido, un sistema monocíclico, no saturado, parcialmente saturado, o aromático, de 5 a 7 eslabones, que constan de al menos un heteroátomo elegido entre oxígeno, nitrógeno, azufre, pudiendo estar unido dicho grupo Y al grupo (CH2)n de los compuestos de Fórmula (I), bien sea por la parte fenilo, bien sea por el sistema monocíclico E, pudiendo…

INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…

DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto…

DERIVADOS DE FUROPIRIDINA Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYKE, HAZEL JOAN, LOWE, CHRISTOPHER, SHARPE, ANDREW, SABIN, VERITY MARGARET, MONTANA, JOHN GARY, HAUGHAN, ALAN, FINDLAY, BUCKLEY, GEORGE.

Compuesto de **fórmula** en la que X e Y son, independientemente entre sí, CH, N o N-óxido, con tal que X e Y no representen ambos CH; Z es CO o CS; R1 es alquilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es CF3, H, CN, C(=NOR9)R6, alquilo-C(=NOR9)R6, S(O)pR6, SO2NR12R13, CONR12R13, OR9, NR6R15; alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más radicales R8; arilo, heteroarilo, arilalquilo o heteroarilalquilo, cuyas porciones arilo / heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R7 o alquilo-R10 y cuyas porciones alquilo pueden estar opcionalmente sustituidas con uno o más radicales R8; o heterociclo o heterocicloalquilo, cuya porción heterociclo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R11 o alquilo-R10 y cuya porción alquilo puede estar opcionalmente sustituida con uno o más radicales R8. y los N-óxidos y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

COMPUESTOS QUE PRESENTAN UNA INHIBICION SELECTIVA DE LA ACTEIL-COLINESTERASA.

(16/03/2004). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF. Inventor/es: BROSSI, ARNOLD, BRZOSTOWSKA, MALGARZOTA, RAPOPORT, S., GREIG, NIGEL, HE, XIAO-SHU.

LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FENILOCARBAMATO O NAFTILOCARBAMATO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES -OO NRI, LA CUAL PROPORCIONA AGONISTA COLINERGICO ALTAMENTE POTENTE Y SELECTIVO, Y ACTIVIDAD DE BLOQUEO Y SU USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS. LA INVENCION ADEMAS ES RELATIVA A MEJORAS EN TERAPIA RELATIVA A ENFERMEDADES COLINERGICAS TALES COMO GLAUCOMA, MIASTENIA GRAVE, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y PARA MEJORAS EN TERAPIA Y ENVENENAMIENTO POR ORGANOFOSFATO. LA INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UNOS AGENTES SELECTIVOS DE ACETILOCOLINESTERASA Y BUTIRILOCOLINESTERASA Y UN METODO PARA INHIBIR ESTAS ESTERASAS.

DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A)TIENO(2 ,3-D)AZEPINA ANTIALERGICOS.

(16/02/2004) IMIDAZO[1,2-A](PIRROLO , TIENO O FURANO)[2,3-D]ACEPINAS ANTIALERGICAS DE FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ISOMERICAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES DE ESTAS, EN DONDE CADA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; R1 REPRESENTA HIDROGENO, C1-4ALKILO, HALO, ETENILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , HIDROXIC1-4ALKILO, FORMILO, HIDROXICARBONILO O HIDROXICARBONILOC1-4ALKILO; R2 REPRESENTA HIDROGENO, C1-4ALKILO, ETENILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , C1-4ALKILO SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONILO O C1-4ALKILOXICARBONILO , HIDROXIC1-4ALKILO, FORMILO O HIDROXICARBONILO;…

NUEVOS INHIBIDORES DE METALO-PROTEASAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2004) Compuestos de fórmula (I): **FÓRMULA** en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, R2 representa un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado o -NHOH, , Ar1 representa un grupo fenileno o bifenileno, X representa un átomo de oxígeno o de azufre, R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, n representa un número entero comprendido entre 0 y 6 inclusive, Ar2 representa: - un grupo fenilo sustituido por un grupo heteroarilo, - un grupo bifenilo sustituido por un grupo heteroarilo, - un grupo piridinilo,…

AGENTES ANTIBACTERIANOS TIPO OXAZOLIDONAS SUSTITUIDAS CON OXAZINA Y TIAZINA BICICLICA.

(01/11/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., BARBACHYN, MICHAEL, R., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C., THOMASCO, LISA, MARIE.

COMPUESTOS DE FENILOXAZOLIDINONA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE OS MISMOS CARACTERIZADOS POR UN SUSTITUYENTE DE TIAZINA U OXAZINA BICICLICA. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS, EFECTIVOS FRENTE A UN NUMERO DE PATOGENOS HUMANOS Y VETERINARIOS, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS COMO ESTAFILOCOCOS MULTI-RESISTENTES, ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBIOS COMO ESPECIES DE BACTEROIDES SPP. Y CLOSTRIDIA SPP. Y ORGANISMOS DE ACIDO RAPIDO COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, MYCOBACTERIUM AVIUM Y MYCOBACTERIUM SPP.

COMPUESTOS TETRACICLICOS AGONISTAS DE LA DOPAMINA.

(01/11/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HONG, YUFENG, MICHAELIDES, MICHAEL, R..

UN COMPUESTO TETRACICLICO DE FORMULA (I), DONDE A Y LOS ATOMOS A LOS CUALES ESTA UNIDA Y EL DOBLE ENLACE OPCIONAL, REPRESENTAN UN ANILLO MONO. O DI-HETEROCICLICO SELECCIONADO DE LAS FORMULAS (A), (B), (C), (D) Y (E), DONDE R{SUP.1}, R{SUP.2}, R{SUP.3}, R{SUP.4} Y X ESTAN ESPECIFICAMENTE DEFINIDOS, CUYOS COMPUESOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES, PSICOLOGICOS Y NEUROLOGICOS RELACIONADOS CON LA DOPAMINA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE SUSTANCIAS ABUSIVAS Y OTROS COMPORTAMIENTOS DE ADICCION, PROBLEMAS COGNITIVOS Y DE ATENCION.

FUROPIRIDINAS ANTIBACTERICIDAS.

(01/07/2003) Esta invención proporciona un compuesto de fórmula (I): o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X{sup,1} y X{sup,2} son C o N, respectivamente; R{sup,1} y R{sup,2} son, independientemente, fenilo opcionalmente sustituido con un grupo hidroxi siempre y cuando X{sup,1} y X{sup,2} no sean C o N al mismo tiempo, cuando X{sup,1} sea N, R{sup,1} no se encuentre presente y cuando X{sup,2} sea N, R{sup,2} no se encuentre presente; R{sup,3} es metilo o hidroximetilo; R{sup,4} es formilo, hidroximetilo o hidroxialquenilo C{sub,3-6}; R{sup,5} es hidroxi, alquenilo C{sub,3-6} o hidroxialquenilo C{sub,3-6}; o R{sup,4} y R{sup,5}, junto con los átomos de carbono del anillo de furopiridina al que están unidos, pueden formar el anillo siguiente (a fusionar con el anillo de furopiridina): con la condición de…

DERIVADOS DE HIDROISOQUINOLINA.

(01/11/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: COLLE, ROBERTO, RONZONI, SILVANO, DONDIO, GIULIO, VECCHIETTI, VITTORIO.

SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL, R ES ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARALQUILO O ALQUILO DE FURAN-2-ILO LINEAL O RAMIFICADO; R1 Y R2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNA HIDROGENO, HIDROXIDO, ALCOXIDO O HALOGENO; R3 ES HIDROGENO, HIDROXIDO O ALCOXIDO; "HET" ES UN ANILLO HETEROCICLICO SIMPLE O FUNDIDO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE CONTIENE ENTRE 5 O 6 ATOMOS EN EL ANILLO Y QUE COMPRENDE HASTA 4 HETEROATOMOS EN EL ANILLO O EN CADA UNO DE LOS ANILLOS, SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, NITROGENO O AZUFRE; R4 Y R5, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNA HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, NITRO, CF, CIANO, ALCOXICARBONIL, NH, ALQUILCARBONILAMINO, HIDROXIDO, ALCOXIDO O BENCIL; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR DELTA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

DERIVADOS DE HIDROISOQUINOLINA.

(01/11/2002). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM S.P.A.. Inventor/es: DONDIO, GIULIO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A, RONZONI, SILVANO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A.

SE PRESENTAN DERIVADOS TRICICLICOS DE LA OCTOAHIDROISOQUINOLINA DE LA FORMULA (I), EN DONDE N ES 0 O 1 Y SI N ES 0, UNA DE ENTRE X O Y ES NH, OXIGENO O AZUFRE, Y LA OTRA ES NH, CH O UN ATOMO DE CARBONO SUSTITUIDO CON R4 O R5, SI N ES 1, ENTONCES X E Y SON AMBAS NITROGENO, O UNA DE ELLAS ES NITROGENO Y LA OTRA ES CH O UN ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDO CON R4 O R5, LOS DERIVADOS TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTORES SELECTIVOS, Y SON DE POTENCIAL UTILIDAD TERAPEUTICA COMO ANALGESICOS O INMUNOMODULADORES Y/O AGENTES CARDIOVASCULARES.

DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO Y SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS.

(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: CHIBA, KATSUMI, HORIUCHI, NOBUHIKO, YONEZAWA, TAKENORI, YOSHIDA, HIROAKI.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL, ESTERES Y SALES DE DICHOS DERIVADOS, ASI COMO PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, DONDE: R ES UN CICLOALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN HALOGENO O SIMILAR; X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, AMINO O SIMILAR; Y ES HIDROGENO O HALOGENO; A ES NITROGENO O UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA C - Z EN LA QUE Z ES UN ALCOXI INFERIOR QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR HALOGENO, O SIMILAR; R 1 Y R 2 PUEDEN SER IGU ALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO HIDROGENO O SIMILAR; R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 Y R 9 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; M ES 0 O 1; N Y P PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO 0 O 1. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPUESTOS DE AMINA BICICLICA UTILES COMO INTERMEDIARIOS DIRECTOS EN LA SINTESIS DE DICHOS DERIVADOS DESCRITOS ANTERIORMENTE.

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