DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno,
nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi carbonilo C1-C8, carboxi alquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, acetilamino, di(alquil C1-C8)amino, di(alquil C1-C8)amino alcoxi C1-C8, di(alquil C1-C8)aminoacetil alquilo C1-C8, di(alquil C1-C8)aminoacetilamino , carboxi alquilcarbonilamino C1-C8, hidroxi alquilamino C1C8, NHRA, N(RA)2 y heterocicloalquil alcoxi C1-C8; n es un número entero de 0 a 4; X se selecciona entre el grupo compuesto por O, S y NHD; donde RD se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, hidroxi, -ORA alquilo C1-C8 (donde el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, carboxi, amino, alquilamino C1-C8, di(alquil C1-C8)amino, alcoxicarbonilo C1-C8, heteroarilo o heterocicloalquilo), heteroarilo y heteroarilcarbonilo (donde el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con fenilo o fenilo sustituido, donde los sustituyentes fenilo son de uno a tres RB); R2 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C5-C10 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RC), arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada RC se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, hidroxi, nitro, NH2, NHRA y N(RA)2; Z se selecciona entre el grupo compuesto por CH2, CHOH y C(O); con la condición de que cuando Z es CHOH o C(O), entonces X es NH; R4 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, hidroxi, carboxi, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C8)aminoalcoxicarbonilo , di(alquil C1-C8)amino alquilaminocarbonilo C1-C8 y -CORF; donde RF se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, NH2, NHRA, NRA2, -alquil C1-C8-NH2, -alquil C1-C6-NHRA, -alquil C1-C8-NRA2 y -NH-alquil C1-C8-NRA2; a es un número entero de 0 a 1; Y se selecciona entre el grupo compuesto por CH2, C(O), C(O)O, C(O)-NH y y SO2;
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869.
Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, J..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 3 de Mayo de 2001.
Fecha Concesión Europea: 10 de Diciembre de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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