CIP-2021 : A61K 31/4453 : sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/4453[6] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4453 · · · · · · sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Gránulos de dispersión rápida, comprimidos de desintegración oral y métodos.
(03/06/2020). Solicitante/s: Adare Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VENKATESH, GOPI M., CLEVENGER, JAMES M., LAI,JIN-WANG, SWAMINATHAN,VIJAYA.
Microgránulos de dispersión rápida, farmacéuticamente aceptables, que tienen una mediana del tamaño de partícula en el rango de 100 μm a 300 μm y que comprenden al menos un alditol, sacárido o una mezcla de estos, al menos un súper disgregante seleccionado del grupo que consiste en crospovidona, croscarmelosa de sodio, glicolato sódico de almidón, hidroxipropilcelulosa poco sustituida y mezclas de estos, y almidón pregelatinizado en una cantidad de 0.5-3.0% en peso, donde los microgránulos de dispersión rápida no comprenden un agente farmacéuticamente activo.
PDF original: ES-2813859_T3.pdf
Compuestos de sulfonamida inversa a base de sulfuro, alquilo y piridilo para el tratamiento del VHB.
(13/05/2020) compuesto de Fórmula IIIa:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
cada R1 se selecciona independientemente de H, halo y alquilo de C1-6;
R2 se selecciona de halo, OH, CN, -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, halo-(alquilo de C1-6), di-halo-(alquilo de C1-6) y tri-halo-(alquilo de C1-6);
R3 es halo;
y R4 se selecciona de -alquilo de C1-6, -heteroalquilo de C1-6, -cicloalquilo de C3-7, -heterocicloalquilo de C3-7, (alquilo de C1-6)-(cicloalquilo de C3-7), -(cicloalquilo de C3-7)-(alquilo de C1-6), cicloalquilo de C7-8 con puente, - (alquilo de C1-6)-C(O)O-(alquilo de C1-6) y -(alquilo de C1-6)-(heterocicloalquilo de C3-7), cada uno de los cuales puede estar sustituido con 0, 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de (=O), -OH, -alquilo de C1-6,…
Compuesto de piridinona y utilización del mismo.
(01/04/2020) Compuesto de piridinona representado mediante la fórmula a continuación, o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en el que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-6, o alquenilo C2-6, o R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, pueden formar un anillo monocíclico de 5 a 8 miembros saturado, directamente o mediante uno o más heteroátomos; y
R3 es un grupo representado mediante cualquiera de las fórmulas a a continuación:
**(Ver fórmula)**
en el que n es un grupo representado mediante la fórmula es 0 o 1, y
R4 en el grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6 o hidroxilo;
y
R5 en un grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno,…
Composiciones para tratar drogadicción y mejorar el comportamiento relacionado con la adicción.
(30/10/2019) Una composición para uso en el tratamiento de una drogadicción que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de carbamato, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, como principio activo,
en donde la droga adictiva es cocaína, y
en donde el compuesto de carbamato se selecciona del grupo que consiste en el compuesto de carbamato que tiene la Fórmula estructural **Fórmula**
en donde,
R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo inferior de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno seleccionado de F, Cl, Br y I, alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, grupo nitro, hidroxi, trifluorometilo, y tioalcoxi de 1 a 3 átomos de carbono,
x es un entero de 1 a 3, con la condición de que R pueda ser igual o diferente cuando x sea 2 o…
Método de regulación de la fosforilación de la proteína SR y agentes antivirales que comprenden el regulador de la actividad de la proteína SR como ingrediente activo.
(03/05/2019). Solicitante/s: HAGIWARA, Masatoshi. Inventor/es: SUZUKI, MASAAKI, HAGIWARA, MASATOSHI, FUKUHARA,TAKESHI, HOSOYA,TAKAMITSU.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener sustituyentes, o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno;
R3 es un grupo 4-piridilo;
R4 es un átomo de hidrógeno;
Q es -C(O)-, -C(S)-, -SO2-, -C(S)NHC(O)-, -C(O)NHC(O)- o -C(O)NHC(S)-; y W es un grupo representado por la siguiente fórmula (II):**Fórmula**
en donde R5 y R6, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un heterociclo que puede tener un sustituyente.
PDF original: ES-2711313_T3.pdf
Inhibidores de KDM1A para el tratamiento de enfermedades.
(24/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
Y se elige entre un enlace, NR4a, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2;
Z se elige entre un enlace, NR4b, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2;
m es un número entero de 0 a 5;
n es un número entero de 0 a 3;
R1 y R2 se eligen cada uno independientemente entre, alquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, bifenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo y R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno, que puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6;
R3 se elige entre alquilamino,…
Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.
(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde
A es CH2, u O; m es 1;
n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3;
cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN;
o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo;
o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo;
cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…
Compuesto de fenoxialquilamina.
(18/02/2019). Solicitante/s: OSAKA UNIVERSITY. Inventor/es: NEYA, MASAHIRO, KITAURA, YOSHIHIKO, KANAI,YOSHIKATSU, NAGAMORI,SHUSHI, MATSUSHITA,NAOHIRO.
Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
el anillo A es fenilo optativamente sustituido,
el anillo B es fenilo o tienilo, cada uno optativamente sustituido,
R1 y R2 son cada uno independientemente H o alquilo(C1-6),
X es O, S, S(O) o S(O)2, y
CH2 en -(CH2)n- está reemplazado optativamente por O o S, y
n es 4 o 5.
PDF original: ES-2700527_T3.pdf
Compuestos farmacológicamente activos.
(14/02/2019). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF LIVERPOOL. Inventor/es: LEUWER, MARTIN, O'NEILL,PAUL, BERRY,NEIL, PIDATHALA,CHANDRAKALA.
(4-(hidroxi)-3,5-diisopropilfenil)(morfolino)metanona,**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700125_T3.pdf
Agonistas de receptor de sabor amargo para uso tópico.
(04/10/2018). Solicitante/s: Albert-Ludwigs-Universität Freiburg. Inventor/es: SCHEMPP,CHRISTOPH, WOELFLE,UTE.
Un ligando para un receptor de sabor amargo (T2R) para su uso en el tratamiento de un trastorno de la piel, en el que el ligando se administra por vía tópica a la piel, y en el que el ligando es amarogentina.
PDF original: ES-2684722_T3.pdf
Uso de compuestos que se unen a ligandos del receptor sigma para el tratamiento del dolor neuropático que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia.
(10/01/2018). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: BUSCHMANN,HELMUT H., ZAMANILLO CASTAÑEDO,DANIEL, BAEYENS CABRERA,JOSE MANUEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL, NIETO-LÓPEZ,Francisco Rafael.
Uso de un compuesto que se une al receptor sigma para el tratamiento o la prevención del dolor que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia; caracterizado porque dicho compuesto que se une al receptor sigma tiene un valor de CI50 de ≤ 50 nM.
PDF original: ES-2665042_T3.pdf
Compuestos del complejo Fe (iii) para el tratamiento y la profilaxis de los síntomas de deficiencia de hierro y las anemias ferropénicas.
(22/11/2017) Compuestos del complejo de hierro(III), que contienen por lo menos un ligando de la fórmula (I):**Fórmula**
que se caracteriza por el hecho de que
las flechas representan respectivamente un enlace coordinado a uno o diferentes átomos de hierro,
R1 se selecciona del grupo que está compuesto por alquilo opcionalmente sustituido, y alcoxicarbonilo opcionalmente sustituidosustituido
R2 se selecciona del grupo que está compuesto por hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, halógeno o ciano, o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los cuales ellos están enlazados, forman un anillo de 5 ó 6 elementos opcionalmente…
Compuestos de tetraciclina.
(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula Estructural I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es -CF3;
Y se selecciona entre hidrógeno, -alquilen (C1-C4)-N(R2)(R3), -CH≥N-OR2, -C(O)-N(R2)(R4), -NO2, -COOH, -OH, - N≥CH-N(R2)(R3), -N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-[C(R5a)(R5b)]1-4-N(R2)(R3), -N(RF)-C(O)-alquilo (C1-C6), -N(RF)-C(O)- heterociclilo, -N(RF)-C(O)-carbociclilo, -N(RF)-S(O)m-alquileno (C1-C4)-N(R2)(R3), -N(RF)-S(O)m-N(R2)(R4) y - N(RF)-S(O)m-alquilen (C1-C4)-carbociclilo, en donde:
cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo (C1-C3);
cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -alquilen (C0-C6)- carbociclilo, -alquilen (C0-C6)-heterociclilo,…
Compuestos químicos que tienen actividad antiviral contra el virus dengue y otros flavivirus.
(27/09/2017). Solicitante/s: CENTRO DE INGENIERIA GENETICA Y BIOTECNOLOGIA. Inventor/es: CHINEA SANTIAGO, GLAY, MUSACCHIO LASA, ALEXIS, HUERTA GALINDO,VIVIAN, FLEITAS SALAZAR,NORALVIS, GUIROLA CRUZ,OSMANY, VERA ÁLVAREZ,ROBERTO, MAZOLA REYES,YULIET.
Uso de compuestos químicos obtenidos in silico para la preparación de composiciones farmacéuticas para atenuar o inhibir la infección por virus Dengue. Particularmente, mediante la interferenciao modulación de varias etapas del ciclo de replicación viral relacionadas con la entrada del virus a las células dianas y el ensamblaje de los viriones progenie. Además, del uso de dichas composiciones farmacéuticas para el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de Ia infección causada por los cuatro serotipos del virus de Dengue y por otros flavivirus.
PDF original: ES-2647506_T3.pdf
Compuestos de dimetilciclobutilo sustituidos, su preparación y uso en medicamentos.
(12/04/2017) Un compuesto de dimetilciclobutilo sustituido de fórmula general I,**Fórmula**
en la que
m es 1, ó 2;
n es 0, ó 1;
X e Y son diferentes;
X representa un resto -OR5 o un resto -NR6R7; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, -tetrahidroquinolinilo y -tetrahidroisoquinolinilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (≥ O), tioxo (≥ S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH,-SH y -NH2;
…
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo
o
están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo
o
R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo,
R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…
Compuesto de ácido guanidinobenzoico.
(07/12/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: OHNE, KAZUHIKO, FUJIYASU,Jiro, MATSUURA,KEISUKE, YAMAKI,SUSUMU, IMAIZUMI,TOMOYOSHI, HONDO,TAKESHI, SATOU,TOMOHKI, SASAMURA,SATOSHI.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
el anillo A es la siguiente fórmula (a),**Fórmula**
R2 es alquilo C1-6 sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H, arilo sustituido con uno o más -CO2H y heterociclo aromático sustituido con uno o más -CO2H; o H;
L1 es -C(O)-alquilen C1-6- o -C(O)-N(R6)-;
L2 es -alquilen C1-6- que puede estar sustituido con arilo que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -CO2H y -O-alquilen C1-6-CO2H; -alquilen C1-6-fenilen-; - fenilen-alquilen C1-6-; o -alquilen C1-6-fenilen-alquilen C1-6-;
R3 es halógeno;
R6 es H o alquilo C1-6;
m es 0; y
p es 0.
PDF original: ES-2617514_T3.pdf
Inhibidores de tipo bisamida de la señalización hedgehog.
(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula**
en donde
el anillo A es benceno;
el anillo B es piridina;
carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…
Omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos como inhibidores del quimiotactismo de células polimorfonucleares y mononucleares.
(06/07/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que Ar se selecciona del grupo consistente en:
4-isobutilfenilo, 2-(2,6-diclorofenilamino)fenilo, 3-isopropilfenilo, 3-pent-3-ilfenilo, 3-fenoxifenilo, 3-benzoilfenilo, 3- acetilfenilo, 3-[CH3-CH(OH)]fenilo, 3-[C6H5-CH(OH)]fenilo y 3(α-metilbencil)fenilo,
R es H,
X representa:
un alquileno C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CO2R3 o con un grupo CONHR4 en el que R4 representa hidrógeno, alquilo C2-C6 lineal o ramificado o con un grupo OR3, en el que R3 representa H, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado;
un grupo (CH2)m-B-(CH2)n, en el que B es un grupo CONH o un átomo de oxígeno, m es un…
Procedimiento para la preparación de 2,4''-dimetil-3-piperidinopropiofenona (tolperisona) de alta pureza, composiciones farmacéuticas que contienen esta, así como formulaciones de principios activos que contienen tolperisona.
(01/06/2016). Solicitante/s: SANOCHEMIA PHARMAZEUTIKA AG. Inventor/es: KALZ, BEATE, ROTHENBURGER, JAN, WELZIG, STEFAN, GUNGL,JÓZSEF, GERDES,KLAUS, GAETA,FEDERICO.
Procedimiento para la preparación de 2,4'-dimetil-3-piperidinopropiofenona (tolperisona) de alta pureza, sus sales, clorhidratos e hidratos farmacéuticamente aceptables, en el que se hace reaccionar 4- metilpropiofenona**Fórmula**
con clorhidrato de piperidina**Fórmula**
y 1,3-dioxolano**Fórmula**
en presencia de uno o varios ácidos como catalizador y se separa por filtración producto bruto de tolperisona en forma libre o en forma de sus clorhidratos, hidratos y sales de adición farmacéuticamente compatibles después del enfriamiento de la mezcla de reacción, y en el que mediante recristalización del producto bruto de tolperisona se disminuye la proporción de 2-metil-1-(4-metilfenil)propenona (4-MMPPO)**Fórmula**
caracterizado porque en la recristalización del producto bruto de tolperisona se añade un ácido y la proporción de 2-metil-1-(4-metilfenil)propenona (4-MMPPO) se reduce a menos de 10 ppm respecto a 100 % en peso de producto bruto de tolperisona.
PDF original: ES-2587369_T3.pdf
Compuesto de amina y su uso farmacéutico.
(11/05/2016) Un compuesto de amina representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
en donde R es un átomo de hidrógeno o P(≥O)(OH)2, X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, Y es - CH2CH2- o -CH≥CH-, Z es alquileno que tiene 1 a 5 átomos de carbono, alquenileno que tiene 2 a 5 átomos de carbono o alquinileno que tiene 2 a 5 átomos de carbono, R1 es trifluorometilo, R2 es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo o átomo de halógeno, R3 y R4 son opcionalmente iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono y A es arilo opcionalmente sustituido que tiene 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 10 átomos constituyentes del anillo, que contiene, como átomos constituyentes…
Nuevos moduladores de la neurotransmisión glutamatérgica mediada por los receptores NMDA y dopaminérgica cortical.
(02/03/2016). Solicitante/s: Integrative Research Laboratories Sweden AB. Inventor/es: SONESSON, CLAS, SVENSSON, PEDER, KARLSSON,JONAS.
Un derivado de fenoxi-etil-amina de Fórmula 1:**Fórmula**
un estereoisómero o una mezcla de sus estereoisómeros o uno de sus N-óxidos o uno de sus análogos total o parcialmente deuterado o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 representa CH3 o CF3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C4, alilo, CH2CH2OCH3, C(CH3)2CH2CH3, CH2- ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, CH2CH2CH2F, CH2CH2CHF2, CH2CH2F, 3,3,3-trifluoropropilo y 4,4,4- trifluorobutilo; y
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, CH3 y CH2CH3; o
R2 y R3 forman juntos CH2(CH2)CH2 o CH2(CH2)3CH2;
R4 representa F o Cl; y
R' y R" representan independientemente hidrógeno o metilo.
PDF original: ES-2566634_T3.pdf
Derivados de bifenilcarboxamida como moduladores de la ruta de hedgehog.
(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DIERKS,CHRISTINE, WARMUTH,MARKUS, WU,XU.
Uso de N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer hematológico o un tumor maligno hematopoyético que es mieloma múltiple.
PDF original: ES-2569941_T3.pdf
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf
Benzamidas sustituidas con actividad hacia receptores EP4.
(16/12/2015) Compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
cada R1 puede ser un -COOH; un H; un halógeno; un tetrazol; un -SO2-NH-C(≥O)-R'; un -C(≥O)NH-SO2-R'; o un -SO2-OH con la condición de que solo uno de ellos debe representar siempre un -COOH; o tetrazol o -SO2-NH-C(≥O)-R' o -C(≥O)NH-SO2-R' o -SO2-OH,
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H; un halógeno; alquilo C1-6; u -O-alquilo C1-6, con la condición de que al menos un R2 debe ser diferente de H
R3 se selecciona de H; o un alquilo C1-6;
R4 es un halógeno o un alquilo C1-6;
A, B y C representan independientemente un CRa o un N;
Y es un -NR5R6; un -OR7; un fenilo, sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un bencilo sustituido opcionalmente con al menos un Rb; un anillo heterocíclico…
Compuestos de complejos de 2,4-dioxo-1-carbonilo de Fe(III) para su uso en el tratamiento y la profilaxis de estados de deficiencia de hierro y anemias por deficiencia de hierro.
(12/08/2015) Compuestos de complejos de 2,4-dioxo-1-carbonilo de hierro(III), que contienen al menos un ligando de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
las flechas representan respectivamente un enlace de coordinación a uno o varios átomos de hierro y R1 se selecciona del grupo que está constituido por
- alquilo dado el caso sustituido,
- alcoxilo dado el caso sustituido y
- alcoxicarbonilo dado el caso sustituido,
R2 se selecciona del grupo que está constituido por
- hidrógeno,
- alquilo dado el caso sustituido y
- halógeno, o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros dado el caso…
Antagonistas carbocíclicos de receptores de GLYT1.
(11/02/2015) El uso de un compuesto de la fórmula general**Fórmula**
en la que
R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-7, -CH2)o-cicloalquilo, en el que o es el número 0 ó 1, o son bencilo o heterocicloalquilo;
o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo que contiene -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5-, -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-S-(CH2)2-,-(CH2)2-NR-(CH2)2-, -(CH2)2-C(O)-(CH2)2-, -(CH2)2-CF2-(CH2)2-, -CH2- CHR-(CH2)2, -CHR-(CH2)3, CHR-(CH2)2-CHR-, o es el anillo 2,6-diaza-espiro[3.3]heptano-2-carboxilato de tert-butilo y R es hidroxi, halógeno, cicloalquilo o C(O)O-alquilo C1-7,;
X es -(CH2)4-, -(CH2)3-, -(CH2)2- o -CH2-;
R3 es S-alquilo C1-C7, CF3, OCHF2, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenilo, cicloalquilo o halógeno;
R4 es CF3, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halógeno y
n es el número 1 ó 2;
o una…
Compuestos heterocíclicos como agonistas del S1P1 para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y vasculares.
(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula**
W es CH2 u O;
Q es
R1 es:
(i) alquilo C3-6;
(ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, - CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2;
(iii) fenilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; o
(iv) piridinilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de…
Sulfonamidas heterocíclicas, usos y composiciones farmacéuticas de las mismas.
(13/08/2014) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que cada R1, cada R2 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -(C≥O)R8, -O-( C≥O)-R8, -(NR8)-(C≥O)-R8, -(CO)-OR8, -(C≥O)-N(R8)2, - OR8, -O-(C≥O)-OR8, -O-(C≥O)-N(R8)2, -NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2, alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) y cicloalquilo (C3-C10); en los que cada uno de dichos alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) o cicloalquilo (C3-C10) está opcionalmente…
COMPOSICIÓN DE DIFENIDOL DE LIBERACIÓN PROLONGADA.
(24/07/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: INVEKRA, S.A. DE C.V. Inventor/es: RESENDIZ-HERNÁNDEZ,Guadalupe.
Se describe una composición farmacéutica de difenidol de liberación prolongada que comprende: a) de 15 a 50% de clorhidrato de difenidol; b) de 0.1 a 20% de uno o más agentes aglutinantes; c) de 5 a 90% de uno o más agentes diluentes; d) de 5 a 50% de uno o más agentes modificadores de la liberación; e) de 0.25 a 10% de uno o más agentes lubricantes; y f) 0.1 a 10% de agentes deslizantes. De manera preferida, esta composición farmacéutica se administra por vía oral y se encuentra en forma de tableta.
Combinaciones que consisten de inhibidores de la dipeptidilpeptidasa-IV y agentes antidiabéticos.
(25/06/2014) Una combinación que consiste de un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa - IV (inhibidor de DPP-IV), el cual es la (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil) amino] acetil·-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en la forma de adición de ácido, y un agonista de GLP-1 o la sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
