Inhibidores de KDM1A para el tratamiento de enfermedades.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una de sus sales, en donde:



Y se elige entre un enlace, NR4a, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2;

Z se elige entre un enlace, NR4b, O, C(O)NH, NHC(O), S, SO2 y CH2;

m es un número entero de 0 a 5;

n es un número entero de 0 a 3;

R1 y R2 se eligen cada uno independientemente entre, alquilo, aminoalquilo, alquilsulfonilalquilo, alcoxialquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, bifenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo y R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno, que puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6;

R3 se elige entre alquilamino, cicloalquilamino, arilamino, heteroarilamino, heterocicloalquilamino, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6;

R4, R4a y R4b se eligen independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo;

R5 se elige entre arilo y heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con entre 0 y 3 grupos R6;

cada R6 se elige independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, ciano, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, COR7, SO2R7, NHSO2R7, NHSO2NHR7, NHCOR7, NHCONHR7, CONHR7 y CONR7R8; y

R7 y R8 se eligen independientemente entre hidrógeno y alquilo inferior; o R7 y R8 pueden tomarse juntos para formar un anillo heterocicloalquilo o heteroarilo que contiene nitrógeno, que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/049906.

Solicitante: Imago Biosciences Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2729 Debbie Court San Carlos, CA 94070 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CLARE, MICHAEL, MCCALL, JOHN M., RIENHOFF,JR. HUGH YOUNG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
  • A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07C237/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
  • C07D213/81 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D233/90 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D295/185 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07D295/26 C07D 295/00 […] › Atomos de azufre.

PDF original: ES-2734209_T3.pdf

 

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