Compuestos de sulfonamida inversa a base de sulfuro, alquilo y piridilo para el tratamiento del VHB.

compuesto de Fórmula IIIa:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;



en la que

cada R1 se selecciona independientemente de H, halo y alquilo de C1-6;

R2 se selecciona de halo, OH, CN, -alquilo de C1-6, -alcoxi de C1-6, halo-(alquilo de C1-6), di-halo-(alquilo de C1-6) y tri-halo-(alquilo de C1-6);

R3 es halo;

y R4 se selecciona de -alquilo de C1-6, -heteroalquilo de C1-6, -cicloalquilo de C3-7, -heterocicloalquilo de C3-7, (alquilo de C1-6)-(cicloalquilo de C3-7), -(cicloalquilo de C3-7)-(alquilo de C1-6), cicloalquilo de C7-8 con puente, - (alquilo de C1-6)-C(O)O-(alquilo de C1-6) y -(alquilo de C1-6)-(heterocicloalquilo de C3-7), cada uno de los cuales puede estar sustituido con 0, 1 o 2 grupos seleccionados independientemente de (=O), -OH, -alquilo de C1-6, - cicloalquilo de C3-7, halo-(alquilo de C1-6), di-halo-(alquilo de C1-6), tri-halo-(alquilo de C1-6), C(O)OH, fenilo y halo;

o

R4 se selecciona de (cicloalquilo de C3-7)-C(O)R5 y -(cicloalquilo de C7-8 con puente)-C(O)R5, y R5 se selecciona de N(CH3)2, NS(O)2CH3, y heterocicloalquilo de C3-7,

en los que:

"alquilo", por sí mismo o como parte de otro sustituyente, significa, a menos que se señale de otro modo, un hidrocarburo que tiene el número de átomos de carbono designado (es decir, C1-6 significa uno a seis átomos de carbono), e incluye grupos sustituyentes de cadena lineal, ramificada, o cíclicos; y

"cicloalquilo" se refiere a un radical no aromático monocíclico o policíclico, en el que cada uno de los átomos que forman el anillo (es decir, átomos esqueléticos) es un átomo de carbono, y/o se refiere a grupos "carbociclilo no aromático insaturado" o "carbociclilo insaturado no aromático", opcionalmente en el que el grupo cicloalquilo comprende un anillo aromático condensado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/063417.

Solicitante: Novira Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Welsh & McKean Roads, Mailstop SH 22-2-1 Spring House PA 19477 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PEDRAM,BIJAN, CHEN,AUSTIN, BRAVO,YALDA, STOCK,NICHOLAS, JACINTHO,JASON, CLARK,RYAN C, TRUONG,YEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/167 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol.
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/337 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos de cuatro eslabones, p. ej. taxol.
  • A61K31/351 A61K 31/00 […] › no condensados con otro ciclo.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07C323/62 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos tio unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07D213/81 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D295/185 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07D305/06 C07D […] › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados, o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D305/08 C07D 305/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D307/10 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D307/18 C07D 307/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D309/08 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2802412_T3.pdf

 

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