Compuestos de dimetilciclobutilo sustituidos, su preparación y uso en medicamentos.

Un compuesto de dimetilciclobutilo sustituido de fórmula general I,

**Fórmula**

en la que

m es 1, ó 2;

n es 0, ó 1;

X e Y son diferentes;

X representa un resto -OR5 o un resto -NR6R7; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroquinolinilo y (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolinilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (≥ O), tioxo (≥ S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH,-SH y -NH2;

Y representa un resto -OR8; un resto -NR9R10; un resto -C(≥O)-OR11; o un radical (hetero)cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, indolinilo, isoindolinilo, (1,2,3,4)-tetrahidroquinolinilo y (1,2,3,4)-tetrahidroisoquinolinilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OH, -SH y -NH2;

R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo;

R2 representa un átomo de hidrógeno; un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo; o un radical arilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo y naftilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(≥O)-OH, -C(≥O)-O-CH3, -C(≥O)-O-C2H5, - C(≥O)-CH3, -C(≥O)-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NO2, -CHO, -CF2H y -CFH2;

R3 y R4 representan ambos un átomo de hidrógeno;

R5 y R8, independientemente entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo; un radical arilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo y naftilo, que puede estar unido mediante un grupo - (CH2)1, 2 ó 3 y que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(≥O)-OH, -C(≥O)-O-CH3, -C(≥O)-O-C2H5, - C(≥O)-CH3, -C(≥O)-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NO2, -CHO, -CF2H, -CFH2 y - S(≥O)2-CH3 o un resto -C(≥O)-R12;

con la condición de que

si R5 representa hidrógeno y m es 1,

R1 representa un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo; y

R2 representa un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo; o un radical arilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo y naftilo, que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, n-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5 -S-CH3, -S-C2H5, -C(≥O)-OH, -C(≥O)-O-CH3, -C(≥O)-O-C2H5, -C(≥O)-CH3, - C(≥O)-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3,-OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NO2, -CHO, -CF2H y -CFH2;

R6, R7, R9 y R10, independientemente entre sí, representan cada uno un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo;o un radical arilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo y naftilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)1,2 o 3 y que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, isobutilo, -O-CH3, -O-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(≥O)-OH, -C(≥O)-O-CH3, -C(≥O)-O-C2H5, -C(≥O)-CH3, -C(≥O)-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH,-NH2, -NO2, -CHO, -CF2H, -CFH2,-C(≥O)-NH2 y -S(≥O)2-CH3;

o R6 y R7, junto con el átomo de nitrógeno puente forman un resto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**

que puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en cualquier posición incluyendo los grupos -NH con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (≥O), metilo, etilo, npropilo,

isopropilo, n-butilo, terc-butilo, sec-butilo, -O-CH3, -O-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(≥O)-OH, -C(≥O)-O-CH3, - C(≥O)-O-C2H5, -C(≥O)-O-CH2-CH2-CH3, -C(≥O)-O-CH(CH3)2, -C(≥O)-O-C(CH3)3, -C(≥O)-CH3, -C(≥O)-C2H5, -C(≥O)- CH2-CH2-CH3, -C(≥O)-CH(CH3)2, -C(≥O)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NO2, - CHO, -CF2H, -CFH2, -C(≥O)-NH2, -C(≥O)-NH-CH3, -C(≥O)-NH-C2H5, -C(≥O)-N(CH3)2, -C(≥O)-N(C2H5)2, -S(≥O)2- CH3, fenilo, fenetilo y bencilo, mediante lo cual dichos sustituyentes cíclicos pueden estar no sustituidos o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, metoxi, etoxi, F, Cl, Br, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2 y -NO2;

o R9 y R10 junto con el átomo de nitrógeno puente forman un resto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/058047.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, CUBERES ALTISEN,MARIA ROSA, HOLENZ,JORG, ORTUÑO MINGARRO, ROSA MARIA, IZQUIERDO SALADO,SANDRA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/4453 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 1, p. ej. propipocaína, diperodona.
  • A61K31/4523 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07C69/74 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › Esteres de ácidos carboxílicos en los que un grupo carboxilo está unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto a un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D295/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D295/12 C07D 295/00 […] › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
  • C07D295/14 C07D 295/00 […] › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D413/08 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.

PDF original: ES-2632610_T3.pdf

 

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