(22/04/2020) Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** en el que, Ar1 y Ar2 son, independientemente uno del otro, fenilo, tienilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, en donde dicho fenilo, tienilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo pueden estar sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, halocicloalquilo C3-C6, haloalquil C1-C3-cicloalquilo C3-C6, cicloalcoxi C3-C6, halógeno, ciano, ciano-alquilo C1-C4 ciano-cicloalquilo C3-C6,…

(12/06/2019) Un compuesto de la fórmula general para su uso para diagnosticar, prevenir y/o tratar tuberculosis:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde el resto:**Fórmula** representa un enlace sencillo o doble enlace; y en donde R1 es hidrógeno, amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente o alquilo C1-6; R2 es halógeno, amino que puede tener uno o dos del mismo alquilo C1-6 o diferente, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxi; m es un número entero de 0 a 3; a condición de que cuando m sea 2 o 3, R2 puedan ser diferentes entre sí; X1 es -CH2-, -O-, -N(R5)-, -S-, -SO- o -SO2-; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alcanoílo C1-7; G1 es alquileno…

(05/06/2019) Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, pirilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, piridil N-óxido, pirimidinilo, piridazilo, pirazinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo,…

(05/06/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, cicloalquilC3-C5-alquilo C1-C7, alquenilo C3-C7, alquinilo C3-C7, arilalquilo C1-C7, (heterociclilo de 3-6 miembros)-alquilo C1-C7, fenilo, cicloalquilo C3-C5 y un heterociclilo de 4-6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por uno a tres Rx; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4 y cicloalquilo C3-C4; R3, R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1- C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4,…

(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2 o -N(R9)C(O)OR9; R2 es -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, -R8-N(R9)-R10-N(R9)2, -R8-OC(O)R9, -R8-C(O)OR9, -R8-C(O)N(R9)2, -N(R9)C(O)OR9, -R8-N(R9)S(O)tR9 (en la que t es 1 o 2), -R8-N(R9)C(=NR9)N(R9)2, alquilo, alquenilo, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquenilo opcionalmente sustituido; …

(12/04/2019) Una formulación agrícola, que comprende un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 grupos R2a, cada R2a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -OH, alquilhidroxi C1-6, -CN, -NO2, -C(O)R2b, - C(O)R2b, -OC(O)R2b, -C(O)NR2bR2c, -NR2bC(O)R2c, -SO2R2b, -SO2OR2b, -SO2NR2bR2c, y -NR2bSO2R2c,…

(20/03/2019) Un producto alimentario que comprende: al menos un ingrediente; al menos una sal que imparte un sabor salado; y al menos un compuesto según la Fórmula B3:**Fórmula** en donde: R1 y R2 son cada uno independientemente OH o alcoxi C1-C3 y R3 se selecciona del grupo que consiste en (i) alquenilo C10-C20 no sustituido de cadena lineal o ramificada con uno o más dobles enlaces; y**Fórmula** (ii) en donde X, Y y Z son independientemente CH, CH2, CO o CHOR5 en donde R5 es H o alquilo C1-C3, con la condición de que si uno de X o Y son CH entonces Z es también CH, y en donde R4 es alquilo C1-C8 no sustituido de cadena lineal o ramificada o**Fórmula** en donde n es 1-5, con la condición de que si R4 es alquilo C1-C8 no sustituido de cadena lineal…

(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;**Fórmula** X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado de -(CH2)S-NR8R9 (a-1), o -C≡N (a-5), en donde s es 1 o 2; R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…

(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…

(07/02/2018) Un conjugado de profármaco de Fórmula I o Ia: **(Ver fórmula)** en la que a es 2 o 3; cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno; X1 se selecciona entre O o S; X2 se selecciona entre enlace directo, O o NR20 en el que R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alifático o arilo; C1 se selecciona entre alquilo C1-C30 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C30 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C30 opcionalmente sustituido; n es un número entero entre 4 y 26; cada R10 y R11 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, - C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21,…

(21/06/2017) Un compuesto representado por la Fórmula V, XVIII, X o XIII: **Fórmula** o sus isómeros geométricos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, sales farmacéuticamente aceptables solvatos de los mismos, en las que**Imagen** representa un enlace simple o doble; w es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 u 11. R5 se selecciona entre -CH(R10)C(O)OR20, -CH(R10)-C(O)R20, -CH(R10)-OC(O)NR20R21, -(CH(R10))-OPO3MY, -(CH(R10))-OP(O)(OR20)(OR21), **Fórmula** en las que z es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido; Y…

(31/05/2017) Un proceso para preparar cristales estériles de aripiprazol monohidrato de tamaño de partícula pequeño deseado y distribución estrecha de tamaño de partícula, que comprende: (a) proporcionar una corriente de chorro de una solución de aripiprazol en un disolvente orgánico, en la que la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico contiene de 0,01 a 0,1 kg/l de aripiprazol y en donde la corriente de chorro de la solución de aripiprazol en el disolvente orgánico se calienta a una temperatura que varía de 70 ºC a 85 ºC; (b) proporcionar una corriente de chorro del agua anti-disolvente, en donde la corriente de chorro del antidisolvente se calienta a una temperatura que varía de 2 ºC a…

(19/10/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana causada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** un N-óxido del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A- es un contraión farmacéuticamente aceptable; R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi,…

(28/09/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana provocada por Staphylococci, Enterococci o Streptococci, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** una sal por adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde R1 10 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH…

(31/08/2016) Una preparación farmacéutica oral sólida de aripiprazol que tiene a) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 25°C/60% de HR durante seis meses seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos; o b) al menos una tasa de disolución medida después de almacenamiento a la intemperie a 40°C/75% de HR durante 1 semana seleccionada del grupo que consiste en 70% o más a pH 4,5 después de 60 minutos, y 55% o más a pH 5,0 después de 60 minutos que es obtenible mediante granulación en húmedo de los Cristales de Aripiprazol Anhidro convencionales o los Cristales de Hidrato de Aripiprazol convencionales, secado de los gránulos obtenidos de 70 a 100°C, clasificación por tamaño de los mismos, opcionalmente…

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X es metilo o cloro; R1 es metilo o cloro; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, etoxi o fluorometoxi; R3, R4 y R5, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquilo de C1-C5, alquenilo de C2-C4, alquinilo de C2-C4, fluoroalquilo de C1-C2 o alcoxi C1-C3-alquilo de C1-C3; y R6 es: hidrógeno; alquilo de C1-C5; alquenilo de C2-C4; alquinilo de C2-C4 ; R6AA-C≡C-CH2-; fluoroalquilo de C1-C2; alcoxi C1-C3-alquilo de C1-C3; alquil C1-C3-tio-alquilo de C1-C3; alquil C1-C3-sulfinil-alquilo de C1-C3; alquil C1-C3- sulfonil-alquilo de C1-C3; cicloalquilo de C3-C4; o un heterociclilo monocíclico no sustituido de 4, 5 o 6 miembros que…

(01/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que n representa los números 1 o 2, A representa -N(R2)- o -CH2-, en donde R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** , en la que * es el sitio de unión al anillo de oxipiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo o trifluorometoxilo, R7 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, etoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R3 representa hidrógeno, R4 representa hidrógeno, R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula** …

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es 0 o 1; s es 0 o 1; X es -N≥ o -CR4≥, en el que R4 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; Y es -N< o -CH<; Q es -NH-, -O-, -C(O)-, -CH2-CH2- o -CHR5-, en el que R5 es hidrógeno, hidroxi, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6-amino o haloindazolilo; R1 es alquilo de C1-6 o tienilo; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6 o un radical seleccionado de -NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), -O-R8 (a-3), -S-R9 (a-4), o -C≡N (a-5), en…

(28/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (Ia) o la Fórmula general (Ib):**Fórmula** una sal por adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable del mismo, una amina cuaternaria del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mism, una forma tautomérica del mismo o un N-óxido del mismo, en donde: p es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a 1, 2 ó 3; Z es un radical seleccionado de las fórmulas:**Fórmula**o**Fórmula** R1 es ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, arilalquilo, di(aril)alquilo, arilo o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi, arilo,…

(22/07/2015) Una sal de amina de un derivado de carboestirilo formado a partir de un derivado de carboestirilo representado por la fórmula :**Fórmula** donde: R es un átomo de halógeno, la posición sustituida de la cadena lateral es la posición 3 o 4 del esqueleto de carboestirilo, y el enlace entre las posiciones 3 y 4 del esqueleto de carboestirilo es un enlace simple o un enlace doble, y una amina seleccionada de etilendiamina, tris(hidroximetil)aminometano, monoetanolamina, dietanolamina, diisopropanolamina y meglumina.

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

(11/12/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las sales de amonio cuaternario y lasformas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que: n es 0, 1 ó 2; R1 es alquilo C1-3; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, (alquiloxi C1-4)-alquiloxilo C1-4,aminoalquiloxilo C1-4, (alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, di(alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, aminocarbonilo o alquiniloC2-4; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

(13/05/2013) Compuesto que tiene la fórmula II: o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el queB es un anillo de 5 miembros condensado que contiene 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O yS; opcionalmente, B está sustituido con halógeno, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5),cicloalquenilo (C3-C5), aminoalquilo (C1-C3), hidroxilo, oxo, -OR', -CONR'R", -N(R")C(O)R', -CO2R', -CN,arilo o heteroarilo; X es un enlace divalente seleccionado de -O-, -S(O)k-, -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- y -C(NR9)-; Y es un enlace divalente seleccionado de -SO2NH-, -SO2NMe-, -C(O)NH-, -NH-, -NHCO2- y -NHC(O)-NMe; Z es -CO2R12, -C(O)NR12R13 o heteroarilo; L es un enlace divalente seleccionado de metileno, etileno, clorometileno, hidroximetileno y metilmetileno; R2 es un anillo de benceno que no…

(23/04/2013) Un procedimiento para preparar cristales de aripiprazol anhidro higroscópico de Tipo I, comprendiendo dicho procedimiento: (A) disolver aripiprazol, o una de sus sales de ácido, en un disolvente orgánico miscible en agua, que contiene, opcionalmente, hasta un 50 % de agua (en volumen), con calentamiento para formar una solución de aripiprazol o una solución de una de sus sales de ácido; (B) cuando la solución comprende una solución de sal de ácido, añadir una base a la solución en una cantidad suficiente para neutralizar la sal de ácido; (C) opcionalmente, poner en contacto la solución con carbono de decoloración o tierras diatomeas; (D) mantener la temperatura de la solución por encima de 70 ºC y añadir agua suficiente para producir una solución orgánica acuosa…

(14/03/2012) Una sal de amina de un derivado de carboestirilo, representada por la fórmula : en la que: R es un átomo de halógeno, la posición sustituida de la cada secundaria es la posición 3 o 4 en el esqueleto de carboestirilo, y el enlace entre las posiciones 3 y 4 del esqueleto de carboestirilo es un enlace sencillo o un enlace doble; y un aminoácido;

(02/03/2012) 1a. Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo aceptable farmaceuticamente: en la que: R1 es halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o metilo; R3 y R4 son independientemente -OR6, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, estando los dos ultimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o mas atomos de halógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; R6 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3 -C6, estando cualquiera de los cuales opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de halógeno; X es -CH2 -, -S-, o -O-; uno de los grupos Y e Y1 es hidrógeno y el otro es OR6, -C (=O) R7, NR8SO2R6 o un grupo heterociclico elegido entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, imidazol,…

(13/02/2012) Inhibidor selectivo de la expresión del receptor CB2 seleccionado de entre el grupo constituido por moléculas de ADN o ARN antisentido, ARN inhibidores pequeños (ARNip) y ribozimas, para su utilización en el tratamiento y/o la prevención de un trastorno relacionado con la obesidad, en el que dicho trastorno relacionado con la obesidad es la resistencia a la insulina