Profármacos de carga de múltiples PAF.

Un conjugado de profármaco de Fórmula I o Ia:

**(Ver fórmula)**

en la que a es 2 o 3;



cada R1 y R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno;

X1 se selecciona entre O o S;

X2 se selecciona entre enlace directo, O o NR20 en el que R20 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alifático o arilo;

C1 se selecciona entre alquilo C1-C30 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C30 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-C30 opcionalmente sustituido;

n es un número entero entre 4 y 26;

cada R10 y R11 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, -OR20, -SR20, -NR20R21, -C(O)R20, - C(O)OR20, -C(O)NR20R21, -N(R20)C(O)R21, -CF3, -CN, -NO2, -N3, acilo, alcoxi, alquilamino opcionalmente sustituido, dialquilamino opcionalmente sustituido, alquiltio opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido;

en los que cada R20 y R21 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alifático, alifático sustituido, arilo o arilo sustituido;

como alternativa dos R10 y R11 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido;

el término "sustituido" se refiere al reemplazo de uno o más radicales hidrógeno en una estructura dada con el radical de un sustituyente seleccionado entre halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, tiol, alquiltio, ariltio, alquiltioalquilo, ariltioalquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilalquilo, arilsulfonialquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, haloalquilo, amino, trifluorometilo, ciano, nitro, alquilamino, arilamino, alquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, aminoalquilamino, hidroxi, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, aminocarbonilalquilo, acilo, aralcoxicarbonilo, ácido carboxílico, ácido sulfónico, sulfonilo, ácido fosfónico, arilo, heteroarilo, heterocíclico y alifático; y

cada PAF, PAF-1 y PAF-2 es independientemente un resto biológicamente activo seleccionado entre las Tablas 1, 5, 12 y 14:

**(Ver Tablas)**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/066900.

Solicitante: Alkermes Pharma Ireland Limited.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Connaught House, 1 Burlington Road Dublin 4 IRLANDA.

Inventor/es: BLUMBERG,LAURA,COOK, ZEIDAN,TAREK A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C69/96 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › Esteres de los ácidos carbónico o halofórmico.
  • C07D215/227 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
  • C07D263/58 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2661574_T3.pdf

 

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