Secuenciación por síntesis usando óptica de lectura por pulsos.
(19/02/2020) Un sistema para fotoescindir y explorar análogos de nucleótidos que comprende:
a) un sustrato que comprende una pluralidad de pocillos que contienen cada uno, o están configurados para contener, una mezcla de reacción que comprende un ácido nucleico plantilla, una polimerasa, un cebador hibridado con dicha plantilla y un primer análogo de nucleótido,
en donde dicho cebador comprende un análogo de nucleótido terminal 3' con un grupo de bloqueo fotolábil que termina la extensión de la cadena, y
en donde dicho primer análogo de nucleótido comprende: i) una primera fracción detectable, y ii) un grupo de bloqueo fotolábil que termina la extensión de la cadena;
y
b) un componente de sistema de luz que comprende:
i) una fuente de luz en comunicación óptica con…
Conjugado de péptido-resina y su utilización.
(18/09/2019) Un procedimiento para preparar un péptido, o una sal del mismo, de un conjugado de péptido-resina de las Fórmulas (2b), (2c), (2d), (2e) o (2f),**Fórmula**
en el que la resina es una resina polimérica escindible de TFA seleccionada de entre resinas de tritilo, 2-cloro-tritlo, 4- metil-tritilo y 4-metoxi-tritilo; y
Pr1 es un grupo protector seleccionado de entre el grupo que consiste en: Fmoc, Boc, Cbz, Npys y Alloc; dicho procedimiento comprendiendo las etapas de:
(a) desproteger la función α-amino del extremo N-terminal de dicho conjugado de péptido-resina de las Fórmulas (2b), (2c), (2d), (2e) o (2f) para eliminar el grupo protector Pr1;
(b) acoplar al menos un aminoácido o…
Polipéptidos de relaxina modificados y sus usos.
(05/06/2019). Solicitante/s: AMBRX, INC. Inventor/es: KNUDSEN,Nick, PINKSTAFF,Jason, KRAYNOV,Vadim, HEWET,AMHA, DE DIOS,KRISTINE, SULLIVAN,LORRAINE.
Un polipéptido de relaxina modificado que comprende un aminoácido codificado de modo no natural, en donde:
(a) el polipéptido de relaxina comprende el polipéptido de cadena A de relaxina de SEQ ID NO: 4 y el polipéptido de cadena B de relaxina de SEQ ID NO: 5 o SEQ ID NO: 6 sustituido con un aminoácido codificado de modo no natural en una posición seleccionada del grupo que consiste en: resto 1 de cadena A, resto 5 de cadena A, resto 13 de cadena A, resto 18 de cadena A y resto 7 de cadena B; y
(b) el aminoácido codificado de modo no natural es para-acetil-fenilalanina que está opcionalmente enlazado a un enlazador, un polímero, un polímero soluble en agua o una molécula biológicamente activa.
PDF original: ES-2742296_T3.pdf
Conjugados de polisacáridos y proteínas acoplados reversiblemente a través de enlaces imina.
(03/04/2019). Solicitante/s: THERAPURE BIOPHARMA INC.. Inventor/es: BELL, DAVID, ADAMSON,GORD, BROOKES,STEVEN.
Una composición de polisacárido oxidado-proteína para su uso como agente terapéutico o de diagnóstico, en donde la composición comprende un polisacárido oxidado y una proteína;
donde menos del 20 % del total de unidades monoméricas de polisacárido oxidado contienen unidades de alfahidroxi aldehído, y en donde el polisacárido oxidado y la proteína se conjugan a través de uno o más enlaces imina;
en donde la composición de polisacárido oxidado-proteína es soluble a pH fisiológico en un disolvente acuoso; y la composición es capaz de liberar la proteína; y en donde el polisacárido oxidado se selecciona entre almidón oxidado y derivados de hidroxihidrocarbilo oxidados de almidón.
PDF original: ES-2707227_T3.pdf
Procedimiento de síntesis de proteínas.
(05/03/2019) Procedimiento de ensamblaje de fragmentos peptídicos para fabricar un polipéptido que comprende n fragmentos peptídicos y al menos n-1 aminoácidos que portan un grupo funcional tiol, representado por la fórmula:
A1-C1-A2-C2-A3-...-Ci-1-Ai-....-Cn-1-An (I)
en la que
- A1, A2, A3, ... Ai... , An son fragmentos peptídicos,
- C1, C2, C3 ... Ci-1 ... Cn-1 son restos de aminoácidos portadores de un grupo funcional tiol,
- n está comprendido entre 3 y 50,
e
- i es un número entero cualquiera comprendido entre 2 y n, en el que este procedimiento implica:
(a1) al menos una etapa de preparación de un fragmento Y-A1-SEAoff (II1) en el que A1 representa un fragmento peptídico cuyo extremo C-terminal porta un grupo bis(2-sulfaniletil)amino…
Procedimientos para la preparación de análogos de oxitocina.
(18/02/2019) Procedimiento para la preparación de análogos de oxitocina de fórmula I **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-7 y
R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o
R1 y R2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno y de carbono al que están unidos forman un heterociclo de miembros que está opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno;
R3 es alquilo C1-7
y de sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos de los mismos, que comprende tratar un precursor peptídico unido a resina de fórmula II **Fórmula**
en la que
R1, R2 y R3 son como anteriormente y
R4 es un grupo protector de hidroxi;
R5 es Fmoc;
R6 es t-butilo, 1-adamantilo o fenilisopropilo;
R7 es un grupo protector de amida; y
R8 es un grupo protector de amida
y sus correspondientes…
Método para preparar exenatida.
(29/10/2018). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG, MI,PENGCHENG.
Un método para la preparación de exenatida, que se caracteriza por comprender las siguientes etapas:
Etapa 1: se obtiene serina-resina mediante un primer acoplamiento entre serina y la resina;
Etapa 2: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO: 1 mediante un segundo acoplamiento de dicha serinaresina secuencialmente con aminoácidos;
Etapa 3: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO. 2 mediante un tercer acoplamiento entre la histidina que contiene el grupo protector o una sal de la misma con dicho péptido-resina de SEQ ID NO. 1, y la exenatida por último se obtiene después de corte y purificación;
en donde la histidina que contiene grupo protector o una sal de la misma en la etapa 3 tiene la estructura como se muestra en la fórmula IV:
Boc-His(Boc)-OH.DCHA
Fórmula IV,
en donde la etapa 3 comprende obtener exenatida-resina en un solvente en presencia de un agente de acoplamiento y una base orgánica, en donde el agente de acoplamiento es HATU y HOAt.
PDF original: ES-2687795_T3.pdf
Síntesis de péptidos en fase sólida con BOC y FMOC.
(18/09/2018) Un método para preparar un péptido de fórmula H-D-β-Nal-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, en donde dicho método comprende las etapas de:
(a) anclar un primer aminoácido a una resina de soporte sólido a través de un enlace éster para formar un primer producto acoplado, que comprende (i) hacer reaccionar una solución acuosa de carbonato de cesio con una solución de alcohol del primer aminoácido para formar una sal de cesio del primer aminoácido, (ii) obtener una sal de cesio libre de disolvente del primer aminoácido, (iii) hacer reaccionar la resina de soporte sólido con la sal de cesio del primer aminoácido en un disolvente aprótico polar seco para formar la primera HL-Thr-resina acoplada producto, en donde el primer aminoácido es Boc-L-Thr correspondiente al aminoácido C-terminal del péptido, y la resina de soporte sólido es una resina…
Micromatrices de aglutinación en placa de un proteoma completo.
(13/09/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: STENGELE, KLAUS-PETER, RICHMOND,TODD, ALBERT,THOMAS, RODESCH,MATTHEW, BUEHLER,JOCHEN.
Un intermedio de micromatriz que comprende al menos 50.000 casillas de oligopéptidos por cm2, en el que las casillas representan entre un 90 % y un 100 % de un proteoma diana, seleccionándose la diana de un virus y un organismo y en el que un residuo de tirosina de extremo N es un residuo de tirosina protegido con 2-(2-nitro-4-benzoil-fenil)-propoxicarbonilo de extremo N.
PDF original: ES-2647490_T3.pdf
Vehículo de separación, método de separación de un compuesto, y método de síntesis del péptido utilizando el vehículo.
(30/11/2016) Un vehículo de separación representado por la siguiente fórmula química que tiene un sitio de reacción A para la unión con un compuesto que se va a separar, en el que el sitio de reacción A se une al compuesto que se va a separar por medio de uno cualquiera del conjunto seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno para separar el compuesto que se va a separar; el vehículo de separación es aquel que va a extraerse de forma selectiva y/o cristalizarse de forma selectiva en una fase específica de acuerdo con un cambio en la composición y/o en la temperatura de una solución en la que el vehículo…
Método para la síntesis en fase sólida de liraglutida.
(27/07/2016). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, PAN,JUNFENG, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG.
Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas:
A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida;
B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina;
C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina;
D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina;
E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina;
F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.
PDF original: ES-2592634_T3.pdf
Variante de enzima lipolítica.
(08/06/2016). Solicitante/s: NOVOZYMES A/S. Inventor/es: ROGGEN, ERWIN LUDO.
Enzima lipolítica que es una variante de una enzima lipolítica fúngica original, que incluye una sustitución de aminoácido en A150C/D/E/F/G/H/I/K/L/M/N/P/O/R/S/T/V/W/Y en SEC ID n.º: 1 y donde la variante tiene al menos 80% de homología con SEC ID n.º: 1 determinado al usar gap con los ajustes siguientes para la comparación de secuencia polipeptídica: penalización por creación de gap de 3.0 y penalización por extensión de gap de 0.1 y que tiene una especificidad de sustrato alterado en comparación con el polipéptido original.
PDF original: ES-2588756_T3.pdf
Método de ligación nativa.
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Inventor/es: MELNYK, OLEG, OLLIVIER,NATHALIE, RAIBAUT,LAURENT.
Péptido funcionalizado elegido entre:
a) el péptido de fórmula (I): X1-N(CH2CH2SeH)2; o
b) el péptido de fórmula (I'):**Fórmula**
en las que X1 representa un fragmento peptídico y el grupo -N(CH2CH2SeH)2 o**Fórmula**
forma un enlace amida con la terminación C≥O del resto de aminoácido del fragmento peptídico X1 que está en posición C-terminal.
PDF original: ES-2578798_T3.pdf
Moléculas y métodos con plantilla para el uso de tales moléculas.
(02/03/2016). Solicitante/s: NUEVOLUTION A/S. Inventor/es: FELDING, JAKOB, PEDERSEN, HENRIK, N RREGAARD-MADSEN,MADS, THISTED,Thomas, FRANCH,Thomas, GOULIAEV,Alex,Haahr, OLSEN,Eva,Kampmann, HOLTMANN,Anette, GLAD,SANNE SCHRØDER, SAMS,CHRISTIAN KLARNER, SLØK,FRANK ABILGAARD, FRESKGÅRD,PER-OLA, HUSEMOEN,GITTE NYSTRUP, HYLDTOFT,LENE, GODSKESEN,MICHAEL ANDERS.
Una composición de más de 103 moléculas cíclicas diferentes cada una comprendida de una pluralidad de residuos de aminoácidos enlazados covalentemente y un polinucleótido que identifica a la molécula cíclica, donde cada molécula cíclica es enlazada covalentemente por medio de un enlazador covalente a dicho polinucleótido.
PDF original: ES-2571945_T3.pdf
Moléculas y métodos con plantilla para el uso de tales moléculas.
(17/02/2016) Un método para sintetizar una composición de moléculas de diferentes plantillas que comprenden una pluralidad de grupos funcionales, comprendiendo dicho método las etapas de
i) proporcionar una pluralidad de plantillas que tienen diferentes elementos de codificación y / o un orden diferente de elementos de codificación,
dichas plantillas que comprenden una pluralidad de nucleótidos y una secuencia de 3 a 100 elementos de codificación,
en el que cada elemento de codificación comprende al menos un grupo de reconocimiento capaz de reconocer un predeterminado elemento que complementa, y
en el que cada elemento de codificación comprende o consiste en de 4 a 100 subunidades, ii) proporcionar una pluralidad de bloques de construcción, en el que cada bloque comprende la construcción
a) al menos un elemento…
Síntesis de fase sólida de h[Gly2]GLP-2.
(29/12/2015) Un método para preparar un péptido que comprende la secuencia de aminoácidos His-Gly-Asp-Gly-Ser-Phe-Ser- Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln- Thr-Lys-Ile-Thr-Asp (SEC ID Nº: 1), comprendiendo el método las etapas de:
(a) proporcionar mediante síntesis peptídica de fase sólida un primer fragmento peptídico que comprende la secuencia de aminoácidos
X-Ser-Phe-Ser-Asp-Glu-Met-Asn-Thr-Ile-Leu-Asp-Asn-Leu-Ala-Ala-Arg-Asp-Phe-IIe-Asn-Trp-Leu-Ile-Gln-Thr-Lys- IIe-Thr-Asp (SEC ID Nº:2), en donde X es un primer grupo de protección y en donde el resto C-terminal del primer fragmento peptídico está conjugado con un soporte;
(b) proporcionar mediante síntesis…
Peptidomiméticos en horquilla b fijados sobre una plantilla, con actividad antagonista con respecto a CXCR4.
(12/11/2015) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es un residuo de dipéptido constituido por dos elementos constructivos de aminoácidos diferentes, siendo el dipéptido DPro-LPro; y Z es una cadena constituida por 12 residuos de a-aminoácidos, en la que
- el residuo P1 es el residuo de Tyr;
- el residuo P2 es el residuo de Arg o Gly;
- el residuo P3 es el residuo de Cit;
- el residuo P4 es el residuo de Val, Phe, Cys, Gly Ile, Thr o Gln;
- el residuo P5 es el residuo de Arg;
- el residuo P6 es el residuo de DArg o Arg;
- el residuo P7 es el residuo de Arg;
- el residuo P8 es el residuo de 2-Nal…
Peptidomiméticos en horquilla beta fijados sobre una plantilla, con actividad antagonista con respecto a CXCR4.
(15/07/2015) Compuesto de fórmula general**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es DPro-LPro; y
Z es una cadena de 14 residuos de a aminoácidos, contándose las posiciones de dichos residuos de aminoácidos empezando desde el aminoácido terminal N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente…
Condensación de fragmento de oligopéptido de cadena lateral protegida mediante el uso de subtilisinas en disolventes orgánicos.
(14/01/2015) Método para la síntesis enzimática de un oligopéptido, que comprende acoplar
i.) un éster de oligopéptido que comprende 4 o más residuos de aminoácidos,
• que comprende al menos dos residuos de aminoácidos cada uno con una funcionalidad de cadena lateral que está protegida con un grupo protector, y que comprende un éster C10 terminal activado representado por la fórmula C(≥O)-O-CX2-C(≥O)N-R1R2, en donde cada X representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o un grupo arilo y R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o un grupo arilo y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o un grupo arilo o un aminoácido o un residuo de péptido con una funcionalidad de carboxiamida C-terminal o de ácido carboxílico, opcionalmente protegida en la funcionalidad de cadena lateral del…
Peptidomiméticos fijados a patrón con actividad antimicrobiana.
(08/10/2014) Compuestos de fórmula general**Fórmula**
en el que**Fórmula**
es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula**
en el que**Fórmula**
es el residuo de un L-a-aminoácido siendo B un resto de fórmula -NR20CH(R71)- o el enantiómero de uno de los grupos A5, A8, A22, A25, A38, A42, A47, y A50 tal como se definen más adelante;**Fórmula**
es un grupo de una de las fórmulas**Fórmula** R1 es H; alquilo inferior; o arilalquilo inferior;
R5 es alquilo; alquenilo; -(CH2)o(CHR61)sOR55; -(CH2)o(CHR61)sSR56; -(CH2)o(CHR61)sNR33R34;
-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75; -(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82; -(CH2)o(CHR61)sCOOR57;
-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59; -(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2; -(CH2)o(CHR61)s SO2R62; o -(CH2)o(CHR61)sC6H4R8;
R8 es H; Cl; F; CF3; NO2; alquilo inferior; alquenilo inferior; arilo; arilalquilo…
Péptidos y moléculas relacionadas que se unen a TALL-1.
(08/10/2014) Una composición objeto del presente que comprende una secuencia de aminoácidos de la fórmula
b1b2b3Cb5b6Db8Lb10b11b12b13b14Cb16b17b18 (SEC. ID. N.º: 104)
donde:
b1 y b2, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido o está ausente;
b3 es D, Q o E;
b5 es un residuo de aminoácido;
b6 es W o Y;
b8 es un residuo de aminoácido;
b10 es T;
b11 es K o R;
b12 y b13, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido;
b14 es V o L; y
b16, b17 y b18, cada uno de ellos independientemente, es un residuo de aminoácido o está ausente.
Miméticos de lazo de horquilla beta fijados a patrón y su utilización en exposición en fagos.
(28/05/2014) Compuesto de la fórmula R1-Cys-Z-Cys-R2 (I), en el cual
cada uno de los Cys es un residuo L-cisteína, los dos grupos -SH de los dos residuos L-cisteína se sustituyen por un grupo -S-S-, R1 y R2 son Glu-Thr y Thr-Lys; o Lys-Thr y Thr-Glu; o Thr-Glu y Lys-Thr; o Thr-Lys y Glu-Thr; o Leu- Glu y Lys-Val; o Val-Lys y Glu-Leu; o Glu-Leu y Val-Lys; o Lys-Leu y Val-Glu; o Glu-Leu-Lys y Glu-Val-Lys; o Lys- Val-Glu y Lys-Leu-Glu; o Leu-Glu-Lys y Glu-Lys-Val; o Val-Lys-Glu y Lys-Glu-Leu; o Glu-Lys-Leu y Val-Glu-Lys; o Lys-Glu-Val y Leu-Lys-Glu; o Lys-Glu-Leu y Val-Lys-Glu; o Glu-Lys-Val y Leu-Glu-Lys, y Z es una cadena de 6 hasta 20 residuos aminoacídicos, siendo cada uno de estos residuos, independientemente, el residuo de un aminoácido L10 alfa de origen natural, con la condición, de que Z contenga una de las fracciones -Lys-Trp- Phe-Ser-Asn-His-Tyr-Gln-…
Armazones de proteína para miméticos de anticuerpo y otras proteínas de unión.
(11/09/2013) Una proteína similar a anticuerpo que comprende un décimo dominio de fibronectina de tipo III ( 10 Fn3), en la que la secuencia de aminoácidos de cada uno del bucle BC, el bucle DE y el bucle FG comprende una o más alteraciones de aminoácidos respecto a la secuencia del décimo dominio de fibronectina de tipo III humano de origen natural, estando caracterizada dicha proteína por su capacidad de unirse a antígeno.
Ácido 1-{[(alfa-isobutanoiloxietoxi)carbonil]aminometil}-1-ciclohexanoacético cristalino.
(30/07/2013) Ácido 1-{[(α-isobutanoiloxietoxi)carbonil]aminometil}-1-ciclohexanoacético cristalino que posee unpunto de fusión de 63-64ºC o una endoterma de 63ºC, medida por calorimetría diferencial de barrido.
Procedimiento para producir un péptido modificado.
(11/04/2013) Método para producir un fragmento de péptido protegido que contiene uno o más aminoácidos o noaminoácidos modificados, en el que al menos un aminoácido o no aminoácido está modificado tal como serepresenta mediante la fórmula 1; -A(R)-, en la que, A representa un aminoácido o un no aminoácido, y Rrepresenta un sustituyente unido a una cadena lateral de A que se introduce para modificación,
en el que el no aminoácido es un compuesto seleccionado del grupo que consiste en NH2-CH(CH2OH)-CH3,CH3-CH(R11)-COOH, CH3-CH(R11)-CH3, NH2-(CH2)3CH(CH2OH)-COOH, NH2-(CH2)4-COOH, NH2-C(CH3)2-(CH2)3-COOH, NH2-CH(CH3)-(CH2)2-CH(CH3)-COOH, NH2-(CH2)3CH(CH2OH)-CH3 y NH2-(CH2)3CH(R11)-CH3 en los que R11 representa una cadena lateral de un aminoácido natural,
que comprende:
(a) preparar, en una resina…
Bibliotecas de polipéptidos con un armazón predeterminado.
(28/03/2012) Una población de variantes polipeptídicas basadas en un armazón común, comprendiendo cada polipéptido en la población la secuencia de aminoácidos de armazón EXXXAXXEIXXLPNLTXXQX XAFIXKLXDD PSQSSELLSE AKKLNDSQ, (SEC ID Nº: 1) en la que cada X individualmente corresponde a un resto aminoacídico que varía en la población.
Péptidos y moléculas relacionadas que se unen a TALL-1.
(14/03/2012) Una composición objeto del presente que tiene la fórmula (%'_V1_(X2h
y multímeros de la misma, donde:
V1 es una molécula que evita la degradación y/o aumenta la vida media, reduce la toxicidad, reduce la inmunogenicidad,o aumenta la actividad biológica de una proteína terapéutica;
X' y X2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la ¡órmula -(L' )c _P1_(L2)d_ p2 o p2_(L2)d_P' _(L ')c-,donde X'y X2 están unidos a V1 mediante (L 1)c;
a,b,c y d son, cada uno de ellos independientemente, O 01, siempre que al menos uno de a o b sea 1;P1 Y P2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la secuencia de aminoácidos recogida en SECo ID. N°: 109(¡1¡2¡3 K¡5 D¡7 Lf9¡' 0Q¡12¡13¡14);
f1 es un residuo de aminoácido…
PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA SÍNTESIS EN FASE SOPORTADA.
(12/07/2011) Procedimiento para la síntesis en fase sólida de péptidos, caracterizado porque al menos una de las etapas de lavado se efectúa en presencia de una sal (X n+ )m(Y m- )n, en donde X representa un catión, n representa la carga del catión, Y representa un anión y m representa la carga del anión, y en donde dicha sal se elige del grupo consistente en sales de amonio cuaternario, líquidos iónicos, sales de fosfonio, sales de sulfonio, sales inorgánicas o cualquier mezcla de las mismas
LIGADURA EXTENDIDA DE CADENA LATERAL.
(30/03/2011) Procedimiento de ligadura de componentes a través de un enlace amida, comprendiendo dicho procedimiento: poner en contacto un componente de fórmula J1-C(O)SR con un componente de fórmula NH2-CH(XSH)-J2 en condiciones suficientes para formar un producto de ligadura sustituido con tiol que presenta la fórmula J1-C(O)-NH- CH(XSH)-J2, en la que J 1 es un residuo de una primera molécula diana, polímero o superficie; R es un grupo compatible con tioésteres; XSH es una cadena lateral de aminoácido ramificado que presenta un auxiliar tiol extraíble y se selecciona de entre el grupo constituido por un auxiliar ß-mercapto de fórmula -CH(R')-SH y un auxiliar γ-mercapto de fórmula -CH2- CH(R')-SH, en la que R' es un residuo de una cadena lateral de aminoácido distinto de hidrógeno y se selecciona…
ALFA-N-METILACIÓN DE AMINOÁCIDOS.
(15/03/2011) Un método para la α N-metilación de un aminoácido o un péptido en una resina en fase sólida que comprende los pasos de: a) poner en contacto el aminoácido o péptido con 5-clorodibenzosuberano (Dbs-Cl), b) poner en contacto el producto del paso a) con formaldehído o un equivalente de formaldehído protegido, c) poner en contacto el producto del paso b) con un agente reductor; y d) poner en contacto el producto del paso c) con TFA al 5%
DESPROTECCION DEL AZUFRE POSTERIOR A LA ESCISION PARA LA SINTESIS CONVERGENTE DE PROTEINAS MEDIANTE LIGACION QUIMICA.
(02/06/2010) Compuesto de fórmula:
Xaai- ... -Xaam-(CH-R)-CO-O-C*H[(CH2)n-S-R'']-Y
en la que:
Xaai es un aminoácido protegido o no protegido para i=1 a m;
m es un número entero entre 2 y 200;
n es un número entero entre 1 y 10;
C* es un carbono quiral en configuración R o S, y sustancialmente libre de la configuración contraria;
R es una cadena lateral de un aminoácido;
R'' es -SR'''',
Y es un grupo aceptor de electrones seleccionado de entre el grupo que consiste de Rc, alquilo C1-3 sustituido con 1 a 3 grupos Rc, -C(O)-Rd, -S(O)p-alquilo C1-3 sustituido con 0 a 3 grupos Rc, y un arilo sustituido con 1 a 3 grupos Rc; cada grupo Rc es independientemente un elemento seleccionado de entre el grupo que consiste de halógeno, polihaloalquilo, bencilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido…
CICLIZACION DE PEPTIDOS SOBRE RESINA.
(25/05/2010) Método de síntesis de péptidos, que comprende las etapas de:
a. sintetizar un péptido enlazado a una fase sólida cuyo péptido comprende al menos un residuo de cisteína, homo- o nor-cisteína, cuya cisteína es protegida en su cadena lateral por un grupo S-terc-butilsulfenilo; y
b. ya sea acoplar N-terminalmente otro aminoácido que tiene un radical 3-[(2-carboxietilo)ditio]propionilo en su Na u, o desproteger el Na del aminoácido N-terminal y reaccionar el Na libre con 3,3''-ditiopropionimida para proporcionar la correspondiente Na-3-[(2-carboxietil)ditio]propionamida, o desproteger el Na del aminoácido N-terminal y reaccionar el Na libre con un compuesto de fórmula IV
IVR7-S-S-[CH2]2-COOH
en…
