CIP-2021 : C07K 1/04 : sobre soportes.

CIP-2021CC07C07KC07K 1/00C07K 1/04[1] › sobre soportes.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00).

C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos.

C07K 1/04 · sobre soportes.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PEPTIDOS EN FASE SOLIDA.

(01/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: LIPOTEC, S.A.. Inventor/es: PONSATI I OBIOLS,BERTA, CANAS I POBLET,MARC, JODAS I FARRES,GEMMA, CLEMENTE RODRIGUEZ,JAVIER, BICARDIT I CABADO,JORDI.

Procedimiento de síntesis de péptidos en fase sólida (SPFS), por estrategia lineal o convergentes de péptidos que contengan la secuencia de fórmula general I, en donde n, Y, X y A{sub, 1} a A{sub, n} tiene los significados indicados en la fórmula I. Dicho procedimiento comprende: la utilización de aminoácidos con el grupo N{al} protegido, proteger las cadenas laterales de aquellos aminoácidos que tengan la misma alquilada o acilada en el producto final con protectores lábiles, proteger las cadenas laterales de al menos uno de los aminoácidos que tenga la misma libre en el producto final con protectores hiperlábiles y utilizar un soporte polimérico que proporciona enlaces péptido- resina lábiles. Dicho procedimiento es válido para la síntesis de goserelina y de buserelina.

SINTESIS ELECTROQUIMICA DE POLIMEROS EN FASE SOLIDA.

(01/06/2001). Solicitante/s: COMBIMATRIX CORPORATION. Inventor/es: MONTGOMERY, DONALD, D.

SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS SOLIDA PARA LA PREPARACION DE DIVERSAS SECUENCIAS DE POLIMEROS SEPARADOS O DE DIVERSAS SECUENCIAS DE ACIDO NUCLEICO UTILIZANDO LA COLOCACION ELECTROQUIMICA DE MONOMEROS O DE ACIDOS NUCLEICOS EN UNA UBICACION ESPECIFICA SOBRE UN SUBSTRATO QUE CONTENGA AL MENOS UN ELECTRODO QUE ESTE PREFERIBLEMENTE EN CONTACTO CON UNA SOLUCION NEUTRALIZADORA O DEPURADORA PARA EVITAR LAS INTERFERENCIAS QUIMICAS ENTRE LOS ELECTRODOS DEBIDAS A LA DIFUSION DE REACTIVOS ELECTROQUIMICAMENTE GENERADOS.

COMPUESTOS Y SU UTILIZACION EN UNA ESTRATEGIA DE SINTESIS BINARIA.

(01/06/2001). Solicitante/s: AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V. Inventor/es: FODOR, STEPHEN, P., A., STRYER, LUBERT, WINKLER, JAMES, L., HOLMES, CHRISTOPHER, W., SOLAS, DENNIS, W.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA ESTRATEGIA SINTETICA PARA LA CREACION DE DIVERSIDAD QUIMICA DE GRAN ESCALA. LOS GRUPOS DE PROTECCION FOTOINESTABLES, QUIMICAMENTE DE FASE SOLIDA, Y DE FORMA FOTOLITOGRAFICA SON UTILIZADOS PARA CONSEGUIR SINTESIS QUIMICA PARALELA DIRIGIBLE ESPACIALMENTE DE LUZ DIRECTA. SE UTILIZAN TECNICAS DE ENMASCARAMIENTO BINARIO EN UNA INCORPORACION. SE DA A CONOCER UN SISTEMA REACTOR, GRUPOS DE PROTECCION FOTOELIMINABLES, COLECCION DE DATOS MEJORADOS Y TECNICAS DE MANEJO. SE SUMINISTRA TAMBIEN UNA TECNICA PARA LA EXPLORACION DE MOLECULAS ENLAZADAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANALOGO DE SOMATOSTATINA OCTREOTIDE.

(16/12/2000). Solicitante/s: LIPOTEC, S.A.. Inventor/es: PONSATI OBIOLS, BERTA, JODAS FARRES, GEMMA, CANAS POBLET, MARC, CLEMENTE RODRIGUEZ,FRANCISCO J.

Procedimiento para la obtención del análogo de somatostatina octreotide por medio de síntesis en fase sólida sobre soportes poliméricos y por intervención de grupos protectores del tipo Fmoc/tBu. Comprende construir el péptido lineal de 7 aminoácidos Boc-D-Phe-Cys(Trt)-Phe-D- Trp-Lys(Boc)Thr(tBu)-Cys(Trt)-Cl-tritil-R en donde R es un polímero; tratar con ácido la peptidil-resina resultante, para el desanclaje del péptido de la resina; ciclar la estructuras lineal obtenida por reacción con yodo antes o después de la incorporación en el extremo carboxi terminal del residuo de treoninol; incorporar el residuo de treoninol en solución sobre el péptido de 7 aminoácidos protegido con o sin el disulfuro formado; y desproteger las cadenas laterales con ácido para obtener octreotide.

PROCEDIMIENTO PARA LA IDENTIFICACION DE ELEMENTOS DE BIBLIOTECAS COMBINATORIAS.

(16/12/2000). Solicitante/s: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: BENKOVIC, STEPHEN, J., WINOGRAD, NICHOLAS, BRUMMEL, CHRISTOPHER L.,, LEE, IRENE N. W., APARTMENT C10.

SE PRESENTA UN METODO PARA DETERMINAR LOS PESOS MOLECULARES DE FEMTOMOLES O CANTIDADES MENORES DE PEQUEÑOS PEPTIDOS, OLIGONUCLEOTIDOS, O HETEROCICLOS UNIDOS COVALENTEMENTE A CUENTAS DE POLIESTIRENO DIRIGIBLES SOBRE UNA RED, USANDO UNA ESPECTROMETRIA DE MASA DE IONES SECUNDARIOS POR TIEMPO DE VUELO PARA LA CRACION DE IMAGENES (TOF-SIMS). LA DETERMINACION ES POSIBLE POR DEGRADACION SELECTIVA DEL ENLACE QUE UNE EL PEPTIDO, OLIGONUCLEOTIDO, O HETEROCICLO A LA RED. SEGUIDO DIRECTAMENTE POR UN ENSAYO TOF-SIMS DE LA CUENTA EN LA RED. EL METODO PUEDE SER APLICADO A UN GRAN NUMERO DE CUENTAS DE POLIESTIRENO DE 10-120 MICRAS QUE TIENEN DIFERENTES MOLECULAS PEQUEÑAS UNIDAS A ELLAS POR CARACTERIZACION DIRECTA DE BIBLIOTECAS RECOMBINACIONALES.

SUSTANCIAS DE FIJACION PARA ANTICUERPOS Y SU UTILIZACION PARA ANALISIS INMUNOLOGICOS O VACUNAS.

(01/07/2000) LA INVENCION SE REFIERE A SUSTANCIA DE LIGAZON INMUNOLOGICA PARA ANTICUERPOS Y SU UTILIZACION EN INMUNOENSAYOS Y COMO VACUNA. LA SUSTANCIA DE LIGAZON INMUNOLOGICA, QUE ENLAZA ESPECIFICAMENTE CON UN ANTICUERPO ESPECIALMENTE DIRIGIDO A UN EPITOPE CON UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS NATURAL Y QUE PORTA UN MARCADO DETECTABLE O BIEN ESTA ENLAZADO EN ESTADO EN FASE SOLIDA O PUEDE SER ENLAZADO LA FASE SOLIDA POR MEDIO DE LIGAZON DE MOLECULA O ESTA LIGADO A UNA MOLECULA INMUNOLOGICA CONTENIENDO EPITOPE DE CELULAS T O A UN PORTADOR DE MOLECULA DE PROTEINA, CARACTERIZANDOSE DE TAL MODO QUE LA SUSTANCIA DE LIGAZON ESPECIFICA CONSTITUYE UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS CORRESPONDIENTE AL EPITOPE NATURAL. LA SECUENCIA LIGADA A UN PEPTIDO O A UN AMINOACIDO SE…

GRUPO PROTECTOR, COMPUESTO PROTEGIDO POR ESTE GRUPO Y DISPOSITIVO PARA INJERTAR EL GRUPO PROTECTOR EN EL COMPUESTO QUE SE TRATA DE PROTEGER.

(16/09/1999). Solicitante/s: RHODIA CHIMIE. Inventor/es: RAPHY, GILLES, RAMAGE, ROBERT.

EL GRUPO PROTECTOR TIENE LA FORMULA (I): AR LANO CONTENIENDO AL MENOS 4 ANILLOS AROMATICOS, Y L REPRESENTA UN GRUPO QUE CONTIENE AL MENOS UN ATOMO DE CARBONO QUE ES CAPAZ DE UNIRSE A UN GRUPO PARA PROTEGERLE.

SINTESIS DE MEZCLAS DE OLIGOMEROS MULTIPLES EQUIMOLARES, ESPECIALMENTE DE MEZCLAS OLIGOPEPTIDICAS.

(16/06/1999). Solicitante/s: ITEREX PHARMACEUTICALS LTD. PARTNERSHIP. Inventor/es: HOUGHTEN, RICHARD, A., CUERVO, JULIO, HERNAN, PINILLA, CLEMENCIA, APPEL, JON, R., JR., BLONDELLE, SILVIE.

SE MUESTRA UN PROCESO PARA LA SINTESIS DE UNA AGRUPACION DE MEZCLA COMPLEJA DE COMPUESTOS DE UNIDAD REPETIDORA MONOMERICA ACOPLADA A SOPORTE SOLIDO COMO DERIVADOS DE AMINOACIDO EN EL CUAL LA AGRUPACION DE MEZCLA CONTIENE UNA REPRESENTACION EQUIMOLAR DE COMPUESTOS DE UNIDAD REPETIDORA MONOMERICA REACCIONADOS ACOPLADOS. TAMBIEN SE MUESTRA UN PROCESO PARA LA SINTESIS PROGRESIVA DE UNA MEZCLA COMPLEJA DE OLIGOMEROS NO SOPORTADOS LIBRES O ACOPLADOS, POR EJEMPLO OLIGOPEPTIDOS. TAMBIEN SE MUESTRA UN GRUPO DE OLIGOPEPTIDOS MEZCLADOS NO SOPORTADOS AUTOSOLUBILIZANTES CON UNO O MAS RESIDUOS DE AMINOACIDOS PREDETERMINADOS EN UNO O MAS DE LAS MISMAS POSICIONES PREDETERMINADAS EN LA CADENA DE OLIGOPEPTIDOS EN DONDE EL GRUPO CONTIENE CANTIDADES EQUIMOLARES DE UNA SERIE DE RESIDUOS DE AMINOACIDOS DIFERENTES, PREFERENTEMENTE AL MENOS SEIS RESIDUOS DIFERENTES, EN UNA O MAS POSICIONES PREDETERMINADAS DE LA CADENA DE OLIGOPEPTIDOS, ASI COMO METODOS PARA PRODUCIR Y UTILIZAR LOS MISMOS.

SINTESIS A MUY GRAN ESCALA DE PEPTIDO INMOVILIZADO.

(01/06/1999). Solicitante/s: AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V.

UN METODO PARA PREPARAR SECUENCIAS QUIMICAS PRESELECCIONADAS EN POSICIONES CONOCIDAS SOBRE LA SUPERFICIE DE UN SUBSTRATO SIMPLE, COMPRENDE (A) EXPONER UNA REGION REACTIVA Y SELECCIONADA DE LA SUPERFICIE DEL SUBSTRATO, CON UNA REGION QUE PUEDE O PUEDE NO PORTAR UN MONOMERO O UNA SECUENCIA MONOMERA, A UN ACTIVADOR, PARA PERMITIR A LA REGION REACCIONAR CON EL MONOMERO; (B) REACCIONAR LA REGION DEL SUBSTRATO ACTIVADO RESULTANTE Y DICHO MONOMERO; (C) REPETIR LAS FASES (A) Y (B) TANTAS VECES COMO SEA NECESARIO, HASTA QUE AL MENOS UNA PORCION DE DICHA REGION SEA SOMETIDA AL MENOS DOS VECES A LOS PASOS (A) Y (B).

PREPARACION Y SELECCION DE LIBRERIAS ALTAMENTE DIVERSAS DE PEPTIDOS PARA ACTIVIDAD DE UNION.

(01/06/1998). Solicitante/s: INTERPHARM LABORATORIES LTD. Inventor/es: HADAS, ERAN, HORNIK, VERED.

SE PRESENTA UN METODO PARA LA PREPARACION DE LIBRERIAS DE PEPTIDOS DE ALTA DENSIDAD (O DE OTROS POLIMEROS) Y PARA LA SELECCIONAR TALES LIBRERIAS PARA MOLECULAS QUE TENGAN LA CAPACIDAD DE RECONOCER OBJETIVOS DE ELECCION.

SINTESIS DE PEPTIDO DE FASE SOLIDA.

(16/11/1997). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: COTTON, RONALD, GILES, MICHAEL BRIAN.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA SINTESIS DE FASE SOLIDA DE PEPTIDOS QUE CONTIENEN UN ACIDO AZA POR EJEMPLO LA GOSERELINA DECAPEPTIDA. EL PROCESO COMPRENDE: I) LA REACCION DE UN ESTER ACTIVO O UNA IMIDAZOLA DE UN ACIDO AZA EN EL CASO DE LA SINTESIS DE UN PEPTIDO QUE CONTENGA UN ACIDO AZA AMINO CON UN TERMINAL C O CON UN PEPTIDO QUE ESTE UNIDO A UN SOPORTE SOLIDO EN EL CASO DE LA SINTESIS DE UN PEPTIDO QUE CONTENGA UN ACIDO AZA ON DE LOS PASOS CONVENCIONALES DE LA SINTESIS DE FASE SOLIDA PARA AÑADIR SECUENCIALMENTE OTROS AMINOACIDOS, PARA FORMAR UN PEPTIDO CON LA SECUENCIA DE ACIDO AMINO REQUERIDA UNIDA AL SOPORTE SOLIDO; III) LA SEPARACION DEL PEPTIDO DEL SOPORTE SOLIDO Y OPCIONALMENTE IV) LA REACCION DEL PRODUCTO ASI FORMADO CON HIDRACINA PARA SEPARAR LOS GRUPOS ACIL QUE HAYAN SIDO FORMADOS SOBRE LA SERINA, ARGININA, TIROXINA, TREONINA O HIDROXIPROLINA DURANTE LA SINTESIS.

SINTESIS DE PEPTIDO DE FASE SOLIDA.

(16/07/1997). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: HAYWARD, CHRISTOPHER FREDERICK.

SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA SINTESIS DE FASE SOLIDA DE PEPTIDOS QUE CONTIENEN UN ACIDO AZA-AMINO, POR EJEMPLO LA GOSERELINA DECAPEPTIDA, QUE COMPRENDE: I) EL ENSAMBLAJE DE TODOS LOS AMINOACIDOS DEL PEPTIDO EXCEPTO EL ACIDO AZA-AMINO DEL TERMINAL C MEDIANTE LA SINTESIS DE FASE SOLIDA CONVENCIONAL; II) LA SEPARACION DEL PEPTIDO DEL SOPORTE CON HIDRACINA O UNA HIDRACINA SUSTITUIDA; Y III) LA REACCION DE LA HIDRACINA LIBERADA CON UN ION DE CIANATO.

POLIMERO QUE CONTIENE POLIETILENGLICOL O POLIPROPILENGLICOL.

(01/07/1997). Solicitante/s: CARLSBERG A/S. Inventor/es: MELDAL, MORTEN, PETER.

UN GLICOL DE POLIETILENO O POLIPROPLENO DEGRADADO, CONTENIENDO POLIMERO, EL CUAL TIENE UNA ESTRUCTURA ESPACIAL UNICA Y PUEDE DESIGNARSE ESPECIALMENTE PARA APLICACION COMO UNA RESINA CROMATOGRAFICA, O COMO UN SOPORTE SOLIDO PARA LA SINTESIS DE PEPTIDOS, OLIGONUCLETOIDOS U OLIGOSACARIDOS, O COMO UN SUSTRATO PARA LA INMOVILIZACION DE PROTEINAS. EL POLIMERO SE FORMA MEDIANTE COPOLIMERIZACION RADICAL DE GLICOL DE POLIETILENO DERIVADO O GLICOL DE POLIPROPILENO BIS-TERMINAL, SUSTITUIDO CON UNA MITAD SELECCIONADA DEL GRUPO FORMADO POR ACRILOALQUILO, ACRILOARILO, ACRILAMIDOALQUILO Y ACRILAMIDOARILO, CON AMIDA ACRILICA, NITRILO O ESTER. CUANDO SE VA A USAR COMO UN SOPORTE SOLIDO O SUSTRATO DE INMOVILIZACION, EL POLIMERO INCORPORARA UN SEPARADOR, COMPRENDIENDO GRUPOS FUNCIONALES PARA LA UNION DE PEPTIDOS, PROTEINAS, NUCLEOTIDOS O SACARIDOS TALES COMO LOS SELECCIONADOS DEL GRUPO FORMADO POR AMINO, ALQUILAMINO, HIDROXI, CARBOXIL, MERCAPTO, SULFENO, SULFINO, SULFO Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

PROCEDIMIENTO DE SEPARACION DE UN PEPTIDO DE UNA RESINA.

(16/05/1997). Solicitante/s: MALLINCKRODT SPECIALTY CHEMICALS COMPANY. Inventor/es: CHIENG, PAUL, C.

EN LA SINTESIS DE UN PEPTIDO EN FASE SOLIDA, EL PEPTIDO DE ENLACE RESINA SE TRATA CON FLUORURO DE HIDROGENO PARA DISOCIAR EL PEPTIDO DE LA RESINA Y FORMAR UNA PRIMERA MEZCLA DE PEPTIDO, FLUORURO DE HIDROGENO Y RESINA. LA RESINA SE ELIMINA DE LA PRIMERA MEZCLA PARA OFRECER UNA SEGUNDA MEZCLA LIBRE DE RESINA QUE INCLUYE EL POLIPEPTIDO Y EL FLUORURO DE HIDROGENO. EL POLIPEPTIDO DE LA SEGUNDA MEZCLA SE SEPARA ENTONCES DEL FLUORURO DE HIDROGENO.

METODO PARA SINTETIZAR DIVERSAS COLECCIONES DE OLIGOMEROS.

(16/04/1997). Solicitante/s: AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V. Inventor/es: DOWER, WILLIAM J., BARRETT, RONALD, W., GALLOP, MARK, A., NEEDELS, MICHAEL, C.

UN METODO ESTOCASTICO GENERAL PARA SINTETIZAR AL AZAR OLIGOMEROS QUE PUEDEN USARSE PARA SINTETIZAR COMPUESTOS A CLASIFICAR CON PROPIEDADES REQUERIDAS. EL USO DE CHAPAS DE IDENTIFICACION SOBRE LOS OLIGOMEROS FACILITA LA IDENTIFICACION DE OLIGOMEROS CON LAS PROPIEDADES DESEADAS.

SINTESIS RAPIDA Y SEPARACION DE PEPTIDOS MIMETICOS.

(16/12/1996). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GESELLCHEN, PAUL DAVID, DIMARCHI, RICHARD DENNIS, OWENS, REBECCA ANNE.

SE PRESENTA UN METODO PARA LA SINTESIS RAPIDA DE GRANDES CANTIDADES DE PEPTIDOS QUE SE PUEDE INTEGRAR EN LA SEPARACION DE ESTOS PEPTIDOS COMO MEZCLAS HETEROGENEAS PARA IDENTIFICAR LOS PEPTIDOS ESPECIFICOS QUE DEMUESTRAN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA UTILIZANDO UN PEQUEÑO NUMERO DE PASOS DE ACOPLAMIENTO.

METODO Y APARATO PARA SINTESIS DE BIOPOLIMEROS.

(01/01/1996). Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: SANTI, DANIEL, V., ZUCKERMANN, RONALD, N., HEUBNER, VERENA, D., SIANI, MICHAEL, A.

METODO Y APARATO PARA SINTETIZAR BIOPOLIMEROS, TALES COMO POLIPEPTIDOS Y POLINUCLEOTIDOS. EL APARATO INCLUYE VASOS DE REACCION PLURAL EN CUYA SUB BIOPOLIMEROS EN UNA SUSPENSION DE PARTICULAS. LOS VASOS ESTAN CONECTADOS A UNA ESTRUCTURA DE VALVULAS COMUN, PARA EMPLEARLA MEZCLANDO LA SUSPENSION Y ELIMINANDO EL LIQUIDO DE SUSPENSION. EN UNA VERSION, SE ACCIONA UN BRAZO MECANICO EN EL APARATO PARA TRANSPORTAR SOLUCION DE REACCION A LOS VASOS DE REACCION, Y PARA TRANSPORTAR LAS SUSPENSIONES DE PARTICULAS DESDE DICHOS VASOS DE REACCION. EL METODO PUEDE EMPLEARSE PARA PRODUCIR PREFERIBLEMENTE CANTIDADES EQUI-MOLARES DE BIOPOLIMEROS DE SECUENCIA DIFERENTE, TALES COMO POLIPEPTIDOS Y POLINUCLEOTIDOS.

ESTER FENACILO DEL ACIDO CROTONICO Y SU APLICACION COMO GRUPO DE ENLACE.

(01/11/1995). Solicitante/s: ORPEGEN PHARMA GMBH. Inventor/es: KUNZ, HORST, PROF., KOSCH, WINFRIED.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ESTERES FENACILO DE ACIDO CROTONICO Y SU APLICACION EN LA SINTESIS DE SISTEMAS DE FASES SOLIDAS PARA REACCIONES EN LA SINTESIS DE FASES SOLIDAS DE PEPTIDOS, GLICOPEPTIDOS O PROTEINAS.

METODO PARA EL USO Y LA SINTESIS DE PEPTIDOS.

(01/10/1995). Solicitante/s: CHIRON MIMOTOPES PTY. LTD. Inventor/es: GEYSEN, HENDRIK, MARIO LOT 4.

SE PRESENTA UN METODO PARA LA SEPARACION DE AL MENOS UN ORGANISMO ESPECIFICO AGLOMERADO DE UNA MEZCLA DE ORGANISMOS AGLOMERADOS QUE COMPRENDE LAS FASES CORRESPONDIENTES A LA RELACCION DE DICHA MEZCLA DE ORGANISMOS AGLOMERADOS CON UN PEPTIDO INMOBILIZADO, EN LA CUAL DICHO PEPTIDO, AGLUTINA ESPECIFICAMENTE A DICHA AGLOMERACION DE ORGANISMOS, SEPARANDO EL COMPLEJO DE ORGANISMOS AGLOMERADOS DEL PEPTIDO ESPECIFICO INMOBILIZADO, DE LAS MEZCLAS DE ORGANISMOS AGLOMERANTES. TAMBIEN SE DESARROLLA UN PREPARADO DE MANTENIMIENTO DE PEPTIDO/SOLIDOS INMOBILIZADOS COMPRENDIENDO UN ENLACE DIASOCIADO ENTRE EL PEPTIDO Y EL SOPORTE SOLIDO Y ASI MISMO SE PRESENTA UN METODO PARA LA PREPARACION DE UN PEPTIDO A PARTIR DE UN SOPORTE DE PEPTIDO INDELEBLE.

METODO PARA LA ELABORACION DE PEPTIDOS MEDIANTE LA SINTESIS DE FASES SOLIDAS.

(01/05/1995). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BREIPOHL, GERHARD, DR., KNOLLE, JOCHEN DR., KONIG, WOLFGANG, DR..

SE DESCRIBE UN METODO PARA LA ELABORACION DE PEPTIDOS DE LA FORMULA (X) SUB N ACIDO DE IMINO, N UN NUMERO DEL 1 AL 50, PREFERIBLEMENTE DEL 1 AL 30 Y A UN ACIDO DE AMINO DE AZA, ASI COMO SUS SALES TOLERANTES PSICOLOGICAMENTE QUE SE CARACTERIZAN POR LLEVAR UN ESPACER EN UNA FORMA CON CAPACIDAD DE ACILACION, EL CUAL SE TRANSFORMA CON UN DERIVADO DE ACIDO FORMICO ADECUADO Y POSTERIORMENTE CON UN HIDRACID DE ACIDO DE AMINO CORRESPONDIENTE, O DADO EL CASO, SE TRANSFORMA EL GRUPO DE PROTECCION EN UN GRUPO DE PROTECCION LABILE DE ACIDO OJO QUE SE ACOPLA DE ESTA FORMA A LA RESINA QUE CONTIENE EL ESPACER. EL PEPTIDO DESEADO SE SINTERIZA DE FORMA ESCALONADA DE LOS EXTREMOS DE C-TERMINAL. POSTERIORMENTE SE SEPARA EL PEPTIDO DE LA RESINA Y DADO EL CASO SE TRANSFORMA EN SUS SALES TOLERANTES Y PSICOLOGICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOCALCITONINA.

(01/03/1995). Solicitante/s: LIPOTEC, S.A.. Inventor/es: ANDREU MARTINEZ,DAVID, PONSATI OBIOLS, BERTA, JODAS FARRES, GEMMA, NO HAY MAS, CANAS POBLET, MARCOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CARBOCALCITONINA. COMPRENDE CONDENSAR EL FRAGMENTO , DOCOSAPEPTIDO CORRESPONDIENTE AL EXTREMO CARBOXAMIDA DE LA SECUENCIA DE LA CARBOCALCITONINA CONVENIENTEMENTE PROTEGIDO Y ANCLADO SOBRE RESINA, CON EL FRAGMENTO (2 O 3), MONAPEPTIDO CORRESPONDIENTE AL EXTREMO AMINO DE LA SECUENCIA DE LA CARBOCALCITONINA DE SALMON, CON EL CICLO ENTRE LOS RESIDUOS ASUBS9 SC Y SERBS1 SC YA FORMADO; Y TRATAR EL ESQUELETO PEPTIDICO COMPLETO (FRAGMENTO 6 O 7) CON UN ACIDO PARA LIBERAR EL PEPTIDO DE LA RESINA TOTALMENTE DESPROTEGIDO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CALCITONINA DE SALMON.

(16/01/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: LIPOTEC, S.A.. Inventor/es: PONSATI OBIOLS, BERTA, JODAS FARRES, GEMMA, CANAS POBLET, MARCOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CALCITONINA DE SALMON. COMPRENDE CONDENSAR EL FRAGMENTO 1, DOCOSAPEPTIDO CORRESPONDIENTE AL EXTREMO CARBOXAMIDA DE LA SECUENCIA DE LA CALCITONINA DE SALMON, CONVENIENTEMENTE PROTEGIDO Y ANCLADO SOBRE RESINA, CON EL FRAGMENTO 2, DECAPEPTIDO CORRESPONDIENTE AL EXTREMO AMINO DE LA SECUENCIA DE LA CALCITONINA DE SALMON, CONVENIENTEMENTE PROTEGIDO Y CON EL PUENTE DISULFURO ENTRE LAS DOS CISTEINAS YA FORMADO; Y TRATAR EL ESQUELETO PEPTIDICO COMPLETO (FRAGMENTO 6) CON UN ACIDO PARA LIBERAR EL PEPTIDO DE LA RESINA TOTALMENTE DESPROTEGIDO. OJO FORMULA.

GRUPOS DE ANCLAJE LABILES AL ACIDO PARA SINTESIS DE PEPTIDAMIDAS POR MEDIO DE METODO DE FASE SOLIDA.

(16/12/1994). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BREIPOHL, GERHARD, DR., STUBER, WERNER, DR., KNOLLE, JOCHEN DR..

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES (C1 - C8) - ALQUILO; R2 ES UN RESTO DE AMINOACIDO PROTEGIDO POR UN GRUPO URETANO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE, O CON UN GRUPO PROTECTOR AMINO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE; R3 ES HIDROGENO O (C1 - C4) - ALQUILO Y Y1 - Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO, (C1 C4)-ALCOXI O - O - (CH2)N - CO - OH, (CON N = 1 A 6), SIENDO UNO DE ESTOS RESTOS - O - (CH2)N - CO - OH; O Y1, Y2, Y5-Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO O (C1 - C4) - ALCOXI; Y3 ES (C1 - C6)ALCOXI O HIDROGENO Y Y4 ES - (CH2)N - COOH O - NH - CO (CH2)N - COOH (CON N = 1 A 6). SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LA SINTESIS DE PEPTIDAMIDAS MEDIANTE METODO DE FASE SOLIDA BAJO UTILIZACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS (SPACER - ESPACIADORES).

PROCESO Y APARATO DE SINTESIS EN FASE HETEROGENEA DE MACROMOLECULAS TALES COMO PEPTIDOS, POLINUCLEOTIDOS U OLIGOSACARIDOS.

(01/12/1994). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: LAPLUYE, GERARD, POISSON, ROGER.

PROCESO Y APARATO DE SINTESIS DE MACROMOLECULAS TALES COMO PEPTIDOS, POLINUCLEOTIDOS U OLIGOSACARIDOS, POR MEDIO DE UN REACTOR QUE CONTIENE UN SOPORTE SOLIDO SOBRE EL CUAL SE FIJA UN COMPONENTE DEL PRODUCTO A SINTETIZAR, ESTE REACTOR COMPRENDE UNOS FILTROS EN SUS EXTREMOS Y ESTA MONTADO MOVIL CON MOVIMIENTO RECTILINEO ALTERNO EN UN RECINTO QUE CONTIENE UN LIQUIDO REACTIVO, UNA SONDA DE TEMPERATURA ESTA PREVISTA PARA DETECTAR LAS VARIACIONES DE TEMPERATURA DEL LIQUIDO REACTIVO VINCULADAS A SUS PASOS POR EL REACTOR Y FUERA DEL REACTOR. LA INVENCION PERMITE SEGUIR DE FORMA AUTOMATICA EL DESARROLLO DE LAS REACCIONES DE ACOPLAMIENTO Y DE DESPROTECCION QUE INTERVIENEN EN LA SINTESIS DE LOS PEPTIDOS, DE LOS POLINUCLEOTIDOS Y DE LOS OLIGOSACARIDOS.

AMINOACIDOS PROTEGIDOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

(16/11/1994). Solicitante/s: CALBIOCHEM-NOVABIOCHEM AG. Inventor/es: SIEBER, PETER, RINIKER, BERNHARD, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA I (FORMULA) EN LA QUE: N ES 1 O 2; R1 HIDROGENO O UN GRUPO AMINO PROTECTOR; R2 HIDROGENO O UN GRUPO CARBOXILO PROTECTOR Y R3 TRIFENILMETILO, 4-MONOMETOXI-TRITIL O 4,4'-DIMETOXI-TRITIL. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS DERIVADOS REACTIVOS DE ACIDOS CARBOXILICOS CON TALES COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE R2 SIGNIFICA HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO PRODUCTOS DE PARTIDA PARA LA PRODUCCION DE PEPTIDOS. SE PRESTAN MEJOR A ELLO QUE LOS DERIVADOS ANALOGOS DE LA FORMULA I, EN LA QUE R3 SIGNIFICA HIDROGENO O UNO DE LOS GRUPOS PROTECTORES CARBAMOILO UTILIZADOS COMUNMENTE.

SINTESIS DE PEPTIDOS A GRAN ESCALA.

(01/11/1994). Solicitante/s: AFFYMAX TECHNOLOGIES N.V. Inventor/es: FODOR, STEPHEN, P., A., STRYER, LUBERT, PIRRUNG, MICHAEL, C., READ, J., LEIGHTON.

SE DESCRIBE UN METODO Y DISPOSITIVO PARA LA PREPARACION DE SECUENCIAS SOBRE UN SUSTRATO EN POSICIONES CONOCIDAS. LAS POSICIONES CONOCIDAS DE UN SUSTRATO SON IRRADIADAS POR MEDIO DE UNA MASCARA DE MANERA QUE ACTIVEN UN MATERIAL PARA SU ENLACE . EL SUSTRATO ES EXPUESTO A CONTINUACION A UN PRIMER MATERIAL PARA SU ENLACE CON LO ANTERIOR. SEGUNDAS POSICIONES SON IRRADIADAS A CONTINUACION A TRAVES DE LA MASCARA Y EXPUESTA A UN SEGUNDO MATERIAL . SE PUEDEN FORMAR UNA VARIEDAD DE SECUENCIAS A TRAVES DE LA IRRADIACION SELECTIVA DEL SUSTRATO SEGUIDO DE LA APLICACION DE MATERIALES SELECCIONADOS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN SISTEMA REACTOR Y UN SISTEMA DE DETECCION DE FLUORESCENCIA.

PEPTIDO, PROCESO PARA SINTETIZARLO, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y SU EMPLEO.

(16/07/1994). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: ITO, OSAMU, TACHIBANA, SHINRO.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PEPTIDO QUE TIENE LA SIGUIENTE ESTRUCTURA:HIS-SER-ASP-ALA-VAL-PHE-THR-ASP-ASNTYR-THR-ARG-LEU-ARG-LYS-GLN-X-ALA-VAL-LYS-TYR-LEU-ASN-SERILE-LEU-ASN-GLY-Y , EN LA QUE X ES MET O LEU; E Y ES OH, LYS-OH, ARG-OH, LYS-ARG-OH O LYS-NH2 CUANDO X ES MET, O Y ES LYS-NH2, LYS-OH, O LYS-ARG-OH CUANDO X S LEU), A UN PROCEDIMIENTO PARA SINTETIZARLO, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A SU EMPLEO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO QUE TIENE ACTIVIDAD BRONCODILATADORA E HIPOTENSORA.

SISTEMAS DE FASE SOLIDA CONTENIENDO CADENA LATERAL ALILICA,PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION EN REACCIONES EN FASE SOLIDA.

(16/07/1994). Solicitante/s: ORPEGEN MEDIZINISCH-MOLEKULARBIOLOGISCHE FORSCHUNGSGESELLSCHAFT M.B.H. Inventor/es: KUNZ, HORST, DOMBO, BERTHOLD, DR.

UN NUEVO SISTEMA DE FASE SOLIDA QUE CONTIENA UNA CADENA LATERAL ALILICA, EN LA QUE LAS CADENAS LATERALES ALILICAS ESTAN UNIDAS A UN MATERIAL SOPORTE SOLIDO CON LA FORMULA GENERAL (I) DONDE F, R1, R2, R3, R Y X TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION.

PROCEDIMIENTO Y DISPOSITIVO PARA SINTETIZAR TOTALMENTE Y AUTOMATICAMENTE VARIOS POLIPEPTIDOS.

(16/05/1993). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SCHNORRENBERG, GERD, KNAPP, WILHELM.

LA PATENTE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO Y UN DISPOSITIVO PARA LA SINTESIS TOTAL Y AUTOMATICA DE VARIOS POLIPEPTIDOS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SINTETIZAR SEGUN EL METODO DE SINTESIS FASES SOLIDAS , 96 TIPOS DIFERENTES DE POLIPEPTIDOS EN UN ROBOT-PIPETA.

SINTESIS DE AMIDAS PEPTIDICAS POR MEDIO DEL METODO EN FASE SOLIDA BAJO APLICACION DE GRUPOS ANCORA LABILES EN ACIDO.

(01/12/1991). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BREIPOHL, GERHARD, DR., STUBER, WERNER, DR., KNOLLE, JOCHEN DR..

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES (C1-C8) ALQUILO O SI ES CASO (C6-C14) ARILO SUSTITUIDO, R2 ES HIDROGENO O UN RESTO AMINOACIDO QUE ESTA PROTEGIDO CON UN GRUPO DE PROTECCION AMINO DEBILMENTE ACIDO O SEPARABLE BASICAMENTE, R3 ES HIDROGENO O (C1-C4)-ALQUILO, Y Y1-Y9 SON RESTOS IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, C1-C4-ALQUILO, C1-C4 ALCOXI O -C-(CH2)N-COOH, (CONN=1 A 6), DONDE UNO DE ESTOS RESTOS ES -O-(CH2)N-COOH. SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LA SINTESIS DE AMIDAS PEPTIDICAS POR MEDIO DEL METODO DE FASE SOLIDA BAJO APLICACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS.

METODO PARA LA SINTESIS DE PEPTIDOS EN FASE SOLIDA.

(16/05/1991). Solicitante/s: SOCIETE D'EXPANSION SCIENTIFIQUE EXPANSIA. Inventor/es: CALAS, BERNARD, FOLLET, MICHEL, MERY, JEAN, NAHARISOA, HANITRA.

METODO PARA LA SINTESIS DE PEPTIDOS EN FASE SOLIDA. COMPRENDE UNIR UN PRIMER RESIDUO DE AMINOACIDO A UNA RESINA POLIACRILICA, COPULAR UNO O MAS RESIDUOS DE AMINOACIDOS ADICIONALES PARA FORMAR EL PEPTIDO DESEADO Y SEPARAR EL PEPTIDO DE AL RESINA, INCLUYENDOSE EN EL PROTOCOLO DE COPULACION LAS ETAPAS DE LAVAR LA RESINA EN AGUA Y/O EN SOLUCION(ES) ACUOSA(S). EL INVENTO ES UTIL PARA REDUCIR EL COSTE DE FABRICACION DE PEPTIDOS.

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