Conjugado de péptido-resina y su utilización.

Un procedimiento para preparar un péptido, o una sal del mismo,

de un conjugado de péptido-resina de las Fórmulas (2b), (2c), (2d), (2e) o (2f),**Fórmula**

en el que la resina es una resina polimérica escindible de TFA seleccionada de entre resinas de tritilo, 2-cloro-tritlo, 4- metil-tritilo y 4-metoxi-tritilo; y

Pr1 es un grupo protector seleccionado de entre el grupo que consiste en: Fmoc, Boc, Cbz, Npys y Alloc; dicho procedimiento comprendiendo las etapas de:

(a) desproteger la función α-amino del extremo N-terminal de dicho conjugado de péptido-resina de las Fórmulas (2b), (2c), (2d), (2e) o (2f) para eliminar el grupo protector Pr1;

(b) acoplar al menos un aminoácido o péptido protegido en el extremo N-terminal que presente una función de ácido carboxílico activado o libre con la función α-amino desprotegida de la etapa (a), alargando así el compuesto de las fórmulas (2b), (2c), (2d), (2e) o (2f),

(c) repetir, opcionalmente, las etapas (a) y (b) una o más veces, en las que el al menos un aminoácido o péptido protegido en el extremo N-terminal es idéntico o diferente de aquel de la etapa anterior (b);

(d) escindir el péptido resultante de la resina;

(e) guanilar el péptido obtenido en la etapa (d);

(f) eliminar, opcionalmente, todos los grupos protectores que queden después de la etapa (d);

(g) aislar y opcionalmente purificar el péptido así obtenido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/062430.

Solicitante: Chemical & Biopharmaceutical Laboratories of Patras S.A.

Inventor/es: BARLOS, KLEOMENIS, GATOS,DIMITRIOS, BARLOS,KOSTAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K1/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › sobre soportes.

PDF original: ES-2753407_T3.pdf

 

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