DITIEPINO (6,5-b)PIRIDINA Y COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS ASOCIADOS.
Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
(a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo con-sistente en H, OH, halógenos, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-8, alquiltio C1-8, difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometil y oxadiazol (formado por R1 y R2);
(b) R6 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo lineal o ramificado C1-5, arilo, 3- piperidilo, 3-piperidilo N-sustituido, 2- pirrolidinilmetileno N-sustituido, y alquilo sustituido, en el que dicho 3-piperidilo N-sustituido y dicho 2- pirrolidinilmetileno N-sustituido puede sustituirse por un alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada o bencilo, y dicho alquilo sustituido puede ser sustituido con alcoxi C1-8, alcanoloxi C2-8, fenilacetiloxi, benzoloxi, hidroxi, halógeno, p-tosiloxi, mesiloxi, amino, carboalcoxi o NRR, en el que
(i) R y R se seleccionan independientemente del grupo consistente en H, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, C3-7 cicloalquilo, fenilo, bencilo y fenetilo, o
(ii) R y R conjuntamente forman un anillo heterocíclico seleccionado del grupo consistente en piperidino, pirrolidino, morfolino, tiomorfolino, piperacino, 2-tieno, 3- tieno, y un derivado N-sustituido de dichos anillos heterocíclicos, dicho derivado N- sustituido es sustituido con H, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, bencilo, bencidrilo, fenilo y/o fenilo sustituido (sustituido con NO2, halógenos, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-8 y/o trifluorometilo;
(c) R7 se selecciona del grupo consistente en H, amino, alquilo, arilo, trifluorometilo, alcoximetilo, 2-tieno y 3-tieno;
(d) R8 se conecta al anillo bis-sulfona por medio de un enlace único o doble, de forma que sea pertinente, y se selecciona del grupo consistente en H, alquilhidroxi, alquenilo, amino, fenilo, bencilo, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, trifluorometilo, alcoximetilo, C3-7 cicloalquilo, bencilo sustituido, formilo, acetilo, t-butiloxicarbonilo, propionilo, alquilo sustituido y RCH2C=O, en el que
(i) dicho bencilo sustituido se sustituye con un halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada o alcoxi C1-8,
(ii) dicho alquilo sustituido se sustituye con amino, dialquilamino, alcoxi C1-8, hidroxi y/o halógeno, y
(iii) R es amino, dialquilamino, alcoxi C1-8, hidroxi y/o halógeno; y
(e) m, n, y su suma son cada uno de ellos un número entero de 0 a 4; en el que: "alquilo" se refiere a un sustituyente lineal, ramificado o cíclico que consta únicamente de carbono e hidrógeno sin insaturaciones; y "arilo" se refiere a fenilo, naftilo, difenilo, fluorofenilo, difluorofenilo, bencilo, benzoiloxifenilo, carboetoxifenilo, acetilfenilo, etoxifenilo, fenoxifenilo, hidroxifenilo, carboxifenilo, trifluorometoxifenilo , metoxietilfenilo, acetamidofenilo, tolilo, xililo, dimetilcarbamilfenilo , -(CH2)2N(CH3)CH2Ph, -CH2CH2-N(Me)- CH2- o heteroarilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869.
Inventor/es: DODD, JOHN, H., BULLINGTON, JAMES, L., HALL, DANIEL, A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 30 de Mayo de 2000.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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