TIENO(2,3-D)PIRIMIDINDIONAS NOVEDOSAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y USO DE LAS MISMAS EN TERAPIA.

Compuesto de fórmula (I): **FORMULA** en la que: R representa un grupo -C(O)Ar1 o -C(R4)(R5)Ar1;

Ar1 representa un grupo heterocíclico que comprende un total de desde 5 hasta 10 átomos, que incluyen desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, grupo Ar1 que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de oxo, hidroxilo, alquilo C1_4, alcoxilo C1, 4, halógeno, trifluorometilo, amino, nitro, ciano, trifluorometoxilo, fenoxilo, -CH2N(R6)2, -NHSO2CF3, alquil C1, 4-sulfonilamino, -NHC(O)R6a, CO2R7 o -C(O)NR8R8a, con la condición de que Ar1 no represente un grupo benzofuranilo, benzotienilo, indolilo, quinolilo o isoquinolilo, opcionalmente sustituido; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1_4; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo; cada R6 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1_4; R6a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1_6, arilo o aralquilo C1_4, en el que el grupo arilo o el resto arilo en el grupo aralquilo es fenilo o piridinilo, pudiendo estar cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1, 4, alcoxilo C1_4, alquil C1_4-carbonilamino, halógeno o trifluorometilo; R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1_4; R8 y R8a representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1_4, fenilo o piridinilo; R1 y R2 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1_6, alquenilo C3_6, CH2-cicloalquilo C3-5, o cicloalquilo C3_66; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo X-R9 o X-Ar2; X representa un átomo de oxígeno, S(O)n, C(O)NR10, C(O)O, NH(CO)NR10, NH(CO)O, o SO2NR10, con la condición de que cuando X representa un átomo de oxígeno y R representa un grupo -C(R4)(R5)Ar1, entonces R4 y R5 representan ambos un átomo de hidrógeno; n es 0, 1 ó 2; R9 representa un grupo metilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de ciano, carboxilo, alcoxi C1~5-carbonilo, 55-tetrazolilo o C(O)NR11R12, o R9 representa un grupo alquilo C2-6 o alquenilo C3-6, pudiendo estar cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxilo, ciano, carboxilo, alcoxilo C1-5, alcoxi C1~5-carbonilo, 5-tetrazolilo, azido, ftalimido, SO2NH2, C(O)NR11R12, NR13R14, NHC(O)R15 o NHSO2R16, donde R11, R12, R13 y R14 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, R15 representa un grupo alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, amino o (di)alquilamino C1-4, o un grupo alcoxialquileno que contiene hasta 6 átomos de carbono y R16 representa un grupo alquilo C1-4 o trifluorometilo; o, adicionalmente, en el caso en el que X represente C(O)NR10, NH(CO)NR10 o SO2NR10, R9 y R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo heterocíclico saturado de desde 4 hasta 7 miembros que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxilos; R10 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 o está unido a R9 tal como se definió anteriormente; y Ar2 es fenilo, piridinilo, tienilo, N-óxido de piridina o piridona, pudiendo estar cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, nitro, amino, NHSO2CF3, alquilo C1_4, alcoxilo C1_4, bis-alcano C1_4-sulfonilamino, alquil C1_4-carbonilo o alcoxi C1_4-carbonilamino; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: COOPER, MARTIN, BANTICK, JOHN, PERRY, MATTHEW, THORNE, PHILIP.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 5 de Noviembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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