PIRROLILAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA COLAGENO FOSFORILASA.

Un compuesto de Fórmula I: un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que Q es fenilo; cada uno de Z y X es independientemente (C, CH o CH2), N, O o S; X1 es NRa, -CH2-, O o S; cada - - - - es, independientemente, un enlace o o está ausente, con la condición de que ambos - - - - no sean simultáneamente enlaces; R1 es hidrógeno o halógeno; cada uno de Ra y Rb es independientemente hidrógeno o -alquilo C C1-C8; *FORMULA01* R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, -CN, -C=--C-SiMe3, S alquilo C1-C8 o alquinilo C2-C8; R3 es hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-C8, -CN, -C=-C-Si(CH3)3, -O(alquilo C1-C8), -S(alquilo C1-C8), -CF3, -NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -CO2H, -CO2(alquilo C1-C8), -(alquenilo C2-C8) o -(alquinilo C2-C8); R4 es -C(=O)A; A es -NRdRd, o *FORMULA02* cada Rd es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, un grupo arilo seleccionado entre fenilo o naftilo; o un grupo heteroarilo seleccionado entre piridilo, pirimidinilo, imidazolilo, tienilo, furilo, pirazinilo, pirrolilo, piranilo, isobenzofuranilo, cromenilo, xantenilo, indolilo, isoindolilo, indolizinilo, triazolilo, piridazinilo, indazolilo, pirinilo, quinolizinilo, isoquinolilo, quinolilo, ftalazinilo, naftiridinilo, quinoxalinilo, isotiazolilo, benzo[b] tienilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolil o isoxazolilo, en los que cada grupo arilo o heteroarilo puede opcionalmente 65 sustituirse con halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -CF3, -NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo C1-C8)2, -NO2, -CN, -CO2H, -CO2(alquilo C1-C8); cada Rc es independientemente hidrógeno, -C(=O)ORa, -ORa, -SRa o -NRaRa; y cada n es independientemente de 1 a 3.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: JOE, DAISY.

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 2004.

Fecha Concesión Europea: 7 de Enero de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
C07D209/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C07D495/14 C07D 495/00 […] › Sistemas orto-condensados.

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