Agentes para formación de imagen en base a carbolina y carbazol, para la detección de disfunción neurológica.
(01/04/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y sus sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables,
en la que:
L es N o CR5;
M es N;
R5 es H, OH, halo, NH2, CH3, NO2, arilo, alquenilo C3-C8, alquinilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8, heteroarilo, N=NR12, NHR12, N(R12)2, o (-CH2)1-12-R12, en la que R12 es alquilo C1-C6, arilo, H o heteroarilo,
en la que por lo menos un H de (-CH2)1-12-R12, cicloalquilo C3-C8, arilo, alquenilo, alquinilo, o heteroarilo, es opcionalmente reemplazado por halo, OH, NH2, y alquilo C1-8, en la que por lo menos un H del alquilo C1-8 es opcionalmente reemplazado por halo, OH o NH2,…
Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para tratar una afección asociada con la deficiencia de oxígeno
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y es CH2;
X es O o CH2;
T1, T2, T3 y T4 son C o N, con la condición de que al menos uno, pero no más de uno de T1, T2, T3 y T4 es N; Q se selecciona entre el grupo que consiste en
i) heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres Ra; en la que
R2, R3, R4 y R5 están independientemente ausentes o se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, Rb, ORd, O(CH2)zORd, O(CH2)zNRdRd, OC(O)Re, SRd, CN, NO2, CO2Rd, CONRdRd, C(O)Rd, OC(O)NRdRd, NRdRd, NRdC(O)Re, NRdC(O)2Re, NRdC(O)NRdRd, S(O)Re, S(O)2Re, NRdS(O)2Re, S(O)2NRdRd y N3 donde z es 1, 2 o 3;
ii) arilo sustituido…
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de PI3K/mTor.
(05/02/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo de 9-11 miembros; Q1 es un halógeno cuando R y R1 no están presentes.
Z es N o C-R;
R y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OR7, o -NR7R8;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -OH, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -alquenilo C1-C6 o -alquinilo C1-C6; R2 no es -CF3;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OH, -alcoxilo C1-C6, cicloalquilo; o ambos R4 y R5 se pueden combinar conjuntamente para formar un…
Inhibidores de la fosfodiesterasa novedosos y usos de los mismos.
(05/02/2020) Compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
A es NR4;
B es CR16 o N;
V es un enlace o C(O);
W es un enlace o NR13;
X es alquilo (C1-C3), alquilo (C1-C3) sustituido con al menos un D;
Y es NR5;
Z es C;
R1 es halógeno o haloalquilo (C1-C6);
R2 es -OR6;
R3 es hidrógeno, -OMe, -CF3, -CN o halógeno;
R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C5) o -C(O)R7;
R6 es alquilo (C1-C3) o haloalquilo (C1-C3);
R7 es independientemente alquilo (C1-C3);
R8 es hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R14 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo (C1-C6);
R15 es hidrógeno, -OR17, -OH o halógeno;
R16 es hidrógeno,…
COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIÓN POR VIH Y OTRAS ENFERMEDADES CAUSADAS POR VIRUS ARN.
(02/01/2020). Solicitante/s: Universidad Católica de Valencia "San Vicente Mártir". Inventor/es: ALCAMI PERTEJO,JOSE, GALLEGO SALA,José, PRADO MARTÍN,SILVIA.
La presente invención está dirigida al uso de compuestos orgánicos para el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo (VIH-1) así como otras enfermedades causadas por virus ARN.
Farmacóforo para inducción de TRAIL.
(25/12/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: JANDA, KIM, D., JACOB,NICHOLAS T, LOCKNER,JONATHAN W.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
Cyc es un anillo heterociclilo monocíclico de 5 a 8 miembros que comprende un átomo de nitrógeno, con un grupo de fórmula Ar1-CR2- que está unido al átomo de nitrógeno del anillo;
Ar1 y Ar2 son cada uno independientemente grupos arilo que están sustituidos con 0, 1 o 2 grupos J;
R es independientemente H o alquilo (C1-C6);
J es independientemente alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), cicloalquil (C3-C9)alquilo (C1-C6), halo, o haloalquilo (C1-C6); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2779979_T3.pdf
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Nuevo inhibidor de la fosfodiesterasa de tipo 5 y su aplicación.
(04/12/2019). Solicitante/s: Chongqing Dikang Erle Pharma Co. Ltd. Inventor/es: CHEN,ZHONGZHU, XU,ZHIGANG, TANG,DIANYONG.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774048_T3.pdf
Compuesto de pirrolopiridina tricíclico, e inhibidor de JAK.
(30/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I), un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o un solvato del mismo:**Fórmula**
en donde el anillo A es cicloalcano C3-C11, o
un anillo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros,
R1 es un átomo de hidrógeno
un grupo cicloalquilo C3-C6,
un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros,
un grupo haloalquilo C1-C6, o
un grupo alquilo C1-C6,
en donde el grupo alquilo C1-C6 no está sustituido o está sustituido con un grupo hidroxi, grupo ciano, grupo alcoxi C1-C6, grupo alquil(C1-C6)tio, grupo alquil(C1-C6)sulfonilo, grupo carboxi, grupo carbamoilo, grupo monoalquil(C1-C6)aminocarbonilo, grupo dialquil(C1-C6)aminocarbonilo, grupo cicloalquilo C3-C6 o grupo heterocíclico no aromático de 4 a 7 miembros,
cada uno de…
Derivados de imidazol tricíclicos condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 1 o 2;
Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…
Compuesto tricíclico e inhibidor de JAK.
(14/08/2019). Solicitante/s: Nissan Chemical Corporation. Inventor/es: NISHIMURA, TAKUYA, YAMAMOTO, AKIO, TAKAHASHI,KEIJI, WATANABE, TSUNEO, NAKAMURA,TAKANORI, IWAMOTO,SHUNSUKE, HAYASHI,KEISHI, MINAMI,MASATAKA, KURIHARA,KAZUNORI, UNI,MIYUKI, KAMIYAMA,TOSHIHIKO.
Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
5[en donde A1 es un grupo cicloalquileno C3-C7,
L1 es un grupo alquileno C1-C6,
X1 es O o NH, y
cuando X1 es O, R1 es un 10 grupo haloalquilo C1-C6, un grupo cianohaloalquilo C1-C6 o un grupo cianoalquilo C1-C6, y
cuando X1 es NH, R1 es un grupo cianohaloalquilo C1-C4], un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2744213_T3.pdf
Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos.
(31/07/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
U1, U2, U3 y U4 son independientemente -N- o -CH-, con la condición de que uno de ellos sea -N-;**Fórmula**
A es
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquil (C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquil (C1-C6)-, -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquil (C1-C6)-, -NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquil (C1-C6)-, -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquil (C1-C6)-;
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente…
Derivado de la triazolopirazinona útil como inhibidor de la pde1 humana.
(03/07/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHI, QING, REKHTER,MARK DAVID.
Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéutica aceptable del mismo.
PDF original: ES-2800433_T3.pdf
Derivados de 6-bencilo-6H-pirido[3.2-e][1.2.4]triazolo[1,5-c]pirimidina-5-ona y 6-bencilo-[1.2.4]triazolo[1,5-c]pteridina-5(6H)-ona como inhibidores de PDE1 para el tratamiento, p. ej. trastornos neurológicos.
(03/06/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
Y y Z son cada uno independientemente -CH- o -N-, con la condición de que al menos un miembro Y o Z sea-N-;
M es 0-5;
R1 se selecciona cada uno independientemente de H, halo, -CN, -alquilo C1-6, -alquinilo C1-6-haloalquilo C1-6, - tioalquilo C1-6, -tiohaloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -alcoxi C1-6, -SO2C1-6alquilo, arilo, pirazol y 2-oxopirrolidina; o dos miembros R1 están en carbonos adyacentes y tomados junto con los carbonos a los que están unidos forman un sistema de anillo monocíclico saturado o insaturado de 5-6 miembros que comprende…
Compuestos de quinolina fusionados como inhibidores de mTor, pi3k.
(27/05/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula**
en la que
Q1 y Q2 se seleccionan independientemente de un arilo, un heterociclilo de 5-6 miembros o un bicicloheterociclilo de 9-11 miembros; Q1 es un halógeno cuando R y R1 no están presentes;
Z es N o C-R;
R y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OR7 o -NR7R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, halógeno, -OH, -alquilo C1-C6, -alcoxilo C1-C6, -alquenilo C1-C6 o -alquinilo C1-C6;
R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, halógeno-alquilo C1-C6, -alquilo C1-C6, -OH, -alcoxilo C1-C6, cicloalquilo; o tanto R4 como R5 se pueden combinar conjuntamente para…
Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.
(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…
Compuestos inhibidores de la señalización de la ruta de Notch.
(22/05/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, PATEL,BHARVIN,KUMAR, CLAY,JULIA MARIE, WROBLESKI,AARON D, ZHAO,GAIYING, EDGE,ALBERT, GILL,JOHN C, VAN ES,HELMUTH HENDRIKUS GERARDUS.
Un compuesto de estructura:**Fórmula**
4,4,4-trifluoro-N-((2S)-1-((9-metoxi-3,3-dimetil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-1H-benzo[f]pirrolo[1,2-a]azepin-6-il)amino)-1- oxopropan-2-il)butanamida, un isómero diastereomérico del mismo con una pureza isomérica en la posición 6 mayor del 90 % de exceso enantiomérico o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.
PDF original: ES-2735139_T3.pdf
7-Bencil-10-(2-metilbencil)-2,6,7,8,9,10-hexahidroimidazo[1,2-a]pirido[4,3-d]pirimidin-5(3H)-ona para su uso en el tratamiento de cáncer.
(01/05/2019). Solicitante/s: Oncoceutics, Inc. Inventor/es: STOGNIEW, MARTIN, OLSON,GARY L, ALLEN,JOSHUA E, POTTORF,RICHARD S, NALLAGANCHU,BHASKARA RAO.
Una sal de diclorhidrato de un agente anticancerígeno, obtenida por u obtenible mediante un método que comprende las siguientes etapas:
Etapa 1: neutralizar clorhidrato de N-Bencil-3-carbometoxi-4-piperidona (compuesto )**Fórmula**
con una base para formar la base libre de N-Bencil-3-carbometoxi-4-piperidona (compuesto )**Fórmula**
Etapa 2: hacer reaccionar el compuesto con el compuesto **Fórmula**
para formar un agente anticancerígeno; y
Etapa 3: formar una sal de diclorhidrato del agente anticancerígeno formado en la Etapa 2, para su uso en el tratamiento de cáncer.
PDF original: ES-2734568_T3.pdf
Lactamas como inhibidores de ROCK.
(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y**Fórmula**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4;
con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
L es NR6(CR7R7)m;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re;
R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…
Derivados de naftiridinodiona como supresores de mutaciones sin sentido.
(20/03/2019) Un compuesto de la fórmula (I'), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en donde:
a) R1 es un sistema de anillo no aromático monocíclico de cinco a seis miembros saturado o insaturado, en donde este sistema de anillo puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en donde este sistema de anillo puede estar sustituido una vez o más de una vez con R6; en donde cada R6 es independientemente halógeno, hidroxilo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, halogenalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6;
y
R2 alquilo C2-6, ciclopropilo, ciclobutilo o ciclopentilo;
o
b) R1 es:**Fórmula**
en donde el anillo de fenilo se une por medio del enlace marcado con un asterisco;
…
Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W es CR17R18;
X es CR15 o N;
R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquilo;
R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente de H, CN, C(O)NRcRd y C1-7 alquilo, donde dicho C1-7 alquilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ORa, CN, NRcRd y C(O)NRcRd;
o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Ciclohexilmetanosulfonamidas.
(01/03/2019). Solicitante/s: Elanco Tiergesundheit AG. Inventor/es: FURET, PASCAL, DUCRAY, PIERRE, GAUVRY,NOELLE, TAHTAOUI,CHOUAIB.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que R es metilo; y en la que A consiste en la fórmula 2a**Fórmula**
en la que Y se selecciona de entre el grupo que consiste en NH, N(alquilo C1-C2) u O, y R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en ciano (CN), nitro (NO2), o NR'R", y R' y R" se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en H o alquilo C1-C4; o en la que Y y R2 forman juntos**Fórmula**
en la que R0 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4 o NH2; o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista veterinario.
PDF original: ES-2702474_T3.pdf
7-Bencil-4-(2-metilbencil)-2,4,6,7,8,9-hexahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1H)-ona, sales de la misma y procedimientos de uso.
(27/02/2019). Solicitante/s: Oncoceutics, Inc. Inventor/es: STOGNIEW, MARTIN, OLSON,GARY L, ALLEN,JOSHUA E, POTTORF,RICHARD S, NALLAGANCHU,BHASKARA RAO.
Un compuesto que tiene una fórmula **Fórmula**
o una sal del mismo,
en el que R1 es CH2Ph y en el que R2 es CH2-(2,4-diF-Ph).
PDF original: ES-2724331_T3.pdf
Derivado de tetrahidrocarbolina.
(10/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo haloalcoxi C1-4, un grupo carboxilo, un grupo ciano, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo carbamoilo o**Fórmula**
en la que el anillo As representa un monociclo de 5 a 7 miembros, E representa un enlace, un grupo metileno o un átomo de oxígeno, R1-1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 o un grupo halocoxi C1-4, y m representa un número entero de 0 a 3, a condición 15 de que los grupos representados por una pluralidad de R1-1 puedan ser iguales o diferentes, respectivamente,
R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo…
Nuevos derivados heterocíclicos y sus usos.
(26/10/2018) Un compuesto heterocíclico de fórmula 1**Fórmula**
donde
X1 es C, cada X2, X3 y X4 es independientemente C o N, siempre que al menos uno entre X2, X3 y X4 sea N,
R1 es un mono- o poli-heterociclilo saturado o insaturado de 3-12 miembros que comprende 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S), en el cual R1 está sin sustituir o está sustituido con 1-3 sustituyentes escogidos entre -NR6R7, -alquilo C1-C6-NR6R7 y R8; o R1 se elige entre -NR6R7 y R8, y R2, R3, R4 y R5 pueden ser iguales o distintos; y cada uno de ellos se selecciona independientemente entre -H; -alquilo C1-C6; -haloalquilo C1-C6; -perhaloalquilo C1-C6; -amino-alquilo C1-C6; -cicloalquilo C3-C8; -halógeno (-F, -CI, -Br, -I); -CN; -alcoxi C1-C6; -haloalcoxi…
Profármaco derivado de carbamoil piridona policíclica sustituida.
(25/09/2018) Un compuesto representado por la formula (I):**Fórmula**
una sal o un solvato del mismo farmaceuticamente aceptables:
(donde PR es un grupo seleccionado entre las siguientes formulas a) a y):
a) -C(≥O)-PR0,
b) -C(≥O)-PR1,
c) -C(≥O)-L-PR1,
d) -C(≥O)-L-O-PR1,
e) -C(≥O)-L-O-L-O-PR1,
f) -C(≥O)-L-O-C(≥O)-PR1,
g) -C(≥O)-O-PR2,
h) -C(≥O)-N(PR2)2,
i) -C(≥O)-O-L-O-PR2,
j) -CH2-O-PR3,
k) -CH2-O-L-O-PR3,
l) -CH2-O-C(≥O)-PR3,
m) -CH2-O-C(≥O)-O-PR3,
n) -CH(-CH3)-O-C(≥O)-O-PR3,
o) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-PR3,
p) -CH2-O-C(≥O)-O-L-O-PR3,
q) -CH2-O-C(≥O)-O-L-N(PR3)2,
r) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-L-O-PR3,
s) -CH2-O-C(≥O)-N(-K)-L-N(PR3)2,
t) -CH2-O-C(≥O)-O-L-O-L-O-PR3,
u) -CH2-O-C(≥O)-O-L-N(-K)-C(≥O)-PR3,
…
Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.
(28/03/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula**
R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo…
Nuevas imidazoquinolinas sustituidas.
(10/01/2018) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en el que
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en:
- H, alquilo, alquinilo, arilo, alcoxi, heterociclilo y heteroarilo,
en el que alquilo, alquinilo, arilo, alcoxi, heterociclilo o heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en: -H, -OH, halógeno, -CON( R4)2, -N(R4)2, -CO-alquilo C1-10, -CO-O-alquilo C1-10, -N3, arilo y heterociclilo,
en el que cada R4 es independientemente seleccionado de entre el grupo que consiste en: -H, -alquilo C1-10, -alquil C1-10-arilo, o arilo;
A es…
FORMULACIONES FARMACÉUTICAS NOVEDOSAS QUE COMPRENDEN UN INHIBIDOR DE PDS5.
(31/08/2017). Solicitante/s: Apotex Technologies Inc. Inventor/es: SHERMAN,BARRY, LAD,Vinaykumar, PATEL,Keyur, DOSHI,Chetan.
La presente invención se refiere a una composición farmacéutica para el tratamiento curativo o profiláctico de la disfunción sexual en mamíferos machos y hembras que comprende (6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-pirazino [1',2' :1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, junto con portadores farmacéuticamente aceptables.
Compuestos y procedimientos para tratar el VIH.
(23/08/2017) Un compuesto que es:
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-{2-[3-(morfolin-4- il)azetidin-1-il]piridin-4-il}-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(1-metil-1H-indazol- 5-il)piridin-4-il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-(2-{2-[2-(dimetilamino)pirimidin-5-il]piridin-4-il}-4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1- benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il)acético,
ácido 2-(terc-butoxi)-2-[4-(8-fluoro-5-metil-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-6-il)-1,6-dimetil-2-[2-(piridin-3-il)piridin-4- il]-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-il]acético,
…
Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.
(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…