(07/06/2017) Compuesto de fórmula general I o II**Fórmula** en las que R1 es igual a un anillo de fenilo de fórmula**Fórmula** que porta al menos un sustituyente RX seleccionado del grupo de Cl, Br o I en posición meta, en la que RY, que puede ser igual o distinto, es igual a H, OH, OMe, OEt o halógeno; así como compuesto de fórmulas generales III y IV**Fórmula** en las que R1 es igual a un anillo de fenilo de fórmula**Fórmula** que porta al menos un sustituyente RY en posición meta, en la que RY, que puede ser igual o distinto, es igual a H, OH, OMe, OEt o halógeno o bien es igual a un heterociclo aromático de cinco miembros de fórmula**Fórmula** …

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace; cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4); cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4); R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; Rx representa:**Fórmula** donde Xx representa C(H), C(Ry1) o N; Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…

(28/12/2016) Compuesto de fórmula IIIA: **Fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el hidrato del mismo o la mezcla del mismo, en la que: R3a se selecciona de -H, -F o -Cl, -(alquilo C1-C3) u -O-(alquilo C1-C3); R3b es -H, halo, -OH, -O-(alquilo C1-C6), -(alquilo C1-C6) no sustituido, -NR'R", -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-O-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-NR'R" o un -(alquilo C1-C6) sustituido, en el que el -(alquilo C1-C6) sustituido está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -OH, -OCH3, -CN o -NO2; R6 se selecciona de -H, -(alquilo C1-C6), -C(≥O)-(alquilo C1-C6), -C(≥O)-C(≥O)-OH,…

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde: W es NR9; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R2 es hidrógeno; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b,…

(12/10/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I **Fórmula** en la que R1 es alquilo de C2-7 sustituido con -N(R111)R112, en el que R111 es alquilo de C1-4, alquenilo de C2-4, alquinilo de C2-4, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C2-4, alcoxi C1-4-alquilo de C2-4, 1N-(alquil C1-4)-pirazolilo, 1N-(H)-pirazolilo, isoxazolilo, o alquilo de C1-4 completa o parcialmente sustituido con flúor, R112 es hidrógeno, alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-7, o cicloalquil C3-7-alquilo de C1-4, o R111 y R112 conjuntamente y con la inclusión del átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un anillo…

(12/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en la que: R1 es H, alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo (C2 a C9), en el que cada uno de dicho alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R6; R2 es H, -(CH2)nC(O)OR7, -(CH2)nC(O)N(R8aR8b), alquilo (C1 a C6), cicloalquilo (C3 a C8), alquenilo (C2 a C8), alquinilo (C2 a C8), arilo (C6 a C14), cicloheteroalquilo (C2 a C9) o heteroarilo…

(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol; R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo; R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de: • C alquilo; • (C1-4) alcoxi; • (C3-6)cicloalquilo; • (C1-3) fluoroalquilo; • (C1-3)…

(14/09/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 se seleccionan independientemente unos de otros de H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxilo C1- C6 lineal o ramificado, Hal o hidroxilo; Ra, Rb se seleccionan independientemente unos de otros de H, Hal, hidroxilo o A; Q indica un grupo aromático de 6 miembros o un grupo heteroaromático de 5-6 miembros que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S. R4 indica G, OG, SG, OCHF2, OCF2CHF2, NR5G, -COOG u OCOG; R5 indica H o un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono. G indica -CH3, -CF3, -CH2 -A, Het, Cyc,…

(13/07/2016) Un compuesto representado por la formula general (I):**Fórmula** en la que**Fórmula** representa:**Fórmula** en las que R1 representa un grupo alquilo C2-4, un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi, un grupo trihalometoxi, o**Fórmula** en la que E representa un enlace o un atomo de oxigeno; R1-1 representa un grupo dihalometilo, un grupo trihalometilo, un grupo dihalometoxi o un grupo trihalometoxi; m representa un numero entero de cero o uno; R2 representa un atomo de hidrogeno, un atomo de halogeno o un grupo metilo; el enlace representado por una flecha se une al grupo…

(29/06/2016) Compuesto según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo en donde: Y1 es O; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo(de 5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, ó -CN; o (b) -alquilo(C1-C6); a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual está no sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(≥O)OR9, o -C(≥O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7)…

(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I: T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2; T2 está…

(27/04/2016) Compuesto de pirimidinio sustituido de la fórmula (I)**Fórmula** en la que X, Y son cada uno independientemente O o S; Z es un enlace directo, O, S(O)m, NRb, C(RaRaa)O, C(≥X1), C(≥X1)Y1, o Y1C(≥X1); X1 es O, S, o NRb; Y1 es O, S, o NRc; A es C o N y, en la que los dos nitrógenos del anillo de pirimidinio tomados juntos con el átomo de carbono del enlace contiguo y con A, A1, y A2 que se representa en la fórmula (I), forman un sistema de anillos bicíclicos de ocho a catorce miembros que se sustituye mediante por lo menos un R1 que no es H, y en el que cada miembro del anillo restante del sistema de anillos bicíclicos se selecciona de átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos independientemente seleccionados de hasta 2 O, hasta 2 S, y hasta…

(20/04/2016) Compuesto de la fórmula (I) o sal del mismo: en la fórmula, R1 es arilo o heteroarilo monocíclico que contiene nitrógeno, cada uno de los cuales puede estar sustituido con grupo(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior, -O-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, -O-halógeno-alquilo inferior, -CN, dimetilamino y cicloalquilo; X es CH, N o C; **Fórmula** es i) un enlace sencillo en el caso en el que X es CH o N y ii) un doble enlace en el caso en el que X es C; Y es un grupo cíclico descrito a continuación:**Fórmula** en este caso, Y1 es CRh o N, …

(06/04/2016) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ib: **(Ver fórmula)** en la que: R1, R2, R3, R5, R6 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)CH(R9)2, -NO2, -CN, -(alquil C1-9)nCO2R9 y -(alquil C1-9)nC(≥A)R9; como alternativa, uno de cada R1 y R2, R2 y R3 o R5 y R6 se toman juntos para…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b),…

(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en el que, R1 es hidrógeno o alquilo inferior; X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico; R2 es arilo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo…

(03/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: X representa CH o un átomo de nitrógeno, Y representa CH o un átomo de nitrógeno, donde X o Y es un átomo de nitrógeno, R1 representa un alquilo (C1-C4) no sustituido o sustituido con uno o más átomos de halógeno, R2 representa un grupo arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: - un átomo de halógeno - un grupo alquilo (C1-C4), donde el grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo heterociclilo,…

(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b),…

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

(16/12/2015) Un método para producir una preparación catiónica de liposomas que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% molar, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% molar, un compuesto lipófilo activo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% molar y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de a) proporcionar i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho compuesto activo y dicho lípido catiónico, y opcionalmente dicho compuesto anfifílico adicional, ii. una solución acuosa que comprende dicho agente estabilizador, b) preparar una…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo; L está unido en la posición a o b; L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-, -(CH2)n- en la…

(12/11/2015) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula Ia:**Fórmula** en la que: R1, R3, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-9, haluro, -CF3, -(alquil C1-9)ncarbociclilR12, -(alquil C1-9)nheterociclilR12, -(alquil C1-9)narilR12, -(alquil C1-9)nheteroarilR12, - (alquil C1-9)nOR9, -(alquil C1-9)nSR9, -(alquil C1-9)nS(≥O)R10, -(alquil C1-9)nSO2R9, -(alquil C1-9)nN(R9)SO2R9, -(alquil C1-9)nSO2N(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)2, -(alquil C1-9)nN(R9)C(≥A)N(R9)2, -(alquil C1-9)nC(≥A)N(R9)2, -(alquil C1- 9)nN(R9)C(≥A)R9, -(alquil…

(16/09/2015) Un compuesto según la Fórmula (i), (ii), (iii), (iv) o (v):**Fórmula** en las que L es NR', O, CR'R', S, o está ausente; R es halo, CN; NO2; alquilo de C1-C6, CF3; arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroalquilo, o carbociclo; C(≥O)OR'; alquil-C(≥O)-; -C(≥O)arilo; aril-NH-C(≥O)-aril-; aril-C(≥O)-NH-aril-; aril-NH-C(≥O)-heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)- heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)-arilo; -C(≥O)NH-arilo; aril-C(≥O)-; OR', R'-SO2-, SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil- O-C(≥O)-; R'-alquil-; R'-C(≥O); NR'R'; cualquiera de los cuales puede estar substituido;…