PIRROLOBENZODIAZEPINAS.

Compuesto de fórmula Ia o Ib: en el que: A es CH2, o un enlace simple;

R2 se selecciona entre: R, OH, OR, CO2H, CO2R, COH, COR, SO2R, CN; R6, R7 y R9 se seleccionan de manera independiente entre H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn; donde R es un grupo alquilo inferior que tiene 1 a 10 átomos de carbono, o un grupo aralquil de hasta 12 átomos de carbono, de los cuales el grupo alquil contiene opcionalmente uno o más enlaces dobles o triples carbono-carbono, que pueden formar parte de un sistema conjugado, o un grupo arilo de hasta 12 átomos de carbono; y se sustituye opcionalmente por uno o más grupos halo, hidroxi, amino, o nitro, y conteniendo opcionalmente uno o más átomos hetero que pueden formar parte, o ser, un grupo funcional; y R8 se selecciona entre H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn, donde R es como se ha definido anteriormente, o el compuesto es un dímero con cada monómero siendo el mismo o diferente y siendo de fórmula Ia o Ib, donde los grupos R8 de monómeros forman juntos un puente que tiene la fórmula -X-R-X- enlazando los monómeros, donde R es una cadena de alquileno que contiene entre 3 y 12 átomos de carbono, cuya cadena se puede interrumpir mediante uno o más átomos hetero y/o anillos aromáticos y puede contener uno o más enlaces dobles o triples carbono-carbono, y cada X se selecciona de manera independiente entre O, S, o N; o R7 y R8 juntos forman un grupo -O-(CH2)p-O-, 0; donde p es 1 ó 2; excepto que en un compuesto de fórmula Ia cuando A es un enlace simple, entonces R2 no es CH=CRARB, donde RA y RB se seleccionan de manera independiente entre H, RC, CORC, CONH2, CONHRC, CONRC2, ciano o fosfonato, donde RC es un grupo alquil no sustituido que tiene 1 a 4 átomos de carbono.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SPIROGEN LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 79 GEORGE STREET,RYDE, ISLE OF WIGHT PO33 2J.

Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, THURSTON, DAVID EDWIN, CANCER RES. CAMPAIGN.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 27 de Agosto de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/551 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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