CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

CIP-2021CC07C07DC07D 487/00C07D 487/04[2] › Sistemas condensados en orto.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE PIRROLPIRIMIDINA, SU PRODUCCION Y EMPLEO.

(16/12/1996). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: HITAKA, TAKENORI, AKIMOTO, HIROSHI, MIWA, TETSUO.

LA INVENCION TRATA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE EL ANILLO A ES UN ANILLO DE PIRROL O PIRROLINA, X ES UN GRUPO AMINO O HIDROXILO, Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO AMINO O HIDROXILO, R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO, - COOR EXP1 Y - COOR (AL CUADRADO) SON INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO CARBOXILO QUE PUEDE ESTAR ESTERIFICADO Y N ES UN ENTERO DE 2 A 4, PUDIENDO R SER DIFERENTE EN CADA UNA DE LAS N UNIDADES DE REPETICION, Y DE SUS SALES, LOS CUALES TIENEN EXCELENTES EFECTOS ANTITUMORALES Y PUEDEN USARSE PARA ESTE FIN EN MAMIFEROS.

PROCESO PARA PREPARAR (1R, 5S, 6S)-2-[(6, 7-DIHIDRO-5H-PIRAZOL [1, 2-ALFA] [1, 2, 4] TRIAZOL-6-IL] TIO-6-[(R)-1-HIDROXIETIL] -1-M-ETIL-CARBOPENEM-3-CARBOXILATO.

(16/12/1996). Solicitante/s: LEDERLE (JAPAN), LTD. Inventor/es: ABE, TAKAO, TAMAI, SATOSHI, NAGASE, YUNOSUKE.

NUEVOS PROCESOS SENCILLOS Y MEJORADOS PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE CARBAPENEM, (1R, 5S, 6S)-2-[(6, 7-DIHIDRO-5H-PIRAZOL [1, 2-A] [1, 2, 4] TRIAZOL-6-IL] TIO-6-[(R)-1-HIDROXIETIL] -1-METIL-CARBAPENEM-3-CARBOXILATO REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE: ESTE COMPUESTO SE PUEDE PREPARAR UTILIZANDO UN REACTIVO DE MERCAPTO, UN DERIVADO DE 6, 7-DIHIDRO-6-MERCAPTO-5H-PIRAZOL [1, 2-A]-[1, 2, 4] TRIAZOL DE LA FORMULA SIGUIENTE: EN DONDE X ELEVADO * ES UNA CARGA ANIONICA.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS Y SU PREPARACION Y USO.

(01/12/1996). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: HANSEN, HOLGER, CLAUS.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R3 ES (A), O (B), EN DONDE R' ES H, ALQUIL C1-C6 O CICLOALQUIL C3-C7; -B-N = C(R")-. O EN DONDE R" ES UN AMINO CICLICO O -NR'"R"", EN DONDE R'" Y R"" SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALCOXIDO C1-C6, CICLOALQUIL C3-C7 O ALQUIL C1-C6. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN PREPARACIONES PSICOFARMACEUTICAS COMO ANTICONVULSIONANTES, ANSIOLITICOS, HIPNOTICOS Y MEJORAN LA FUNCION CONGNITIVA DEL CEREBRO DE LOS MAMIFEROS.

PIRAZINAS ANTICONVULSIVAS.

(16/11/1996). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KELLEY, JAMES LEROY.

LA PRESENTE INVENCION REVELA UNA NUEVA CLASE DE PIRAZINAS 1,2,4TRIAZOLO[4,3-A] , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y METODOS PARA SU PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES ANTICONVULSIVAS Y, POR LO TANTO, RESULTA DE GRAN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA.

BETA-LACTAMAS.

(16/10/1996) BETA SE DESCRIBEN (BETA) EN LA QUE R EQUIVALE A UN ALCOXICARBONILO, ALCOXICARBONILAMINO BAJOS, EL RESTO ACILO DE UN AMINOACIDO O O (BETA) O UN RESTO DE LA FORMULA GENERAL Q ANILLO DE 3 AZUFRE Y/U OXIGENO, EN TODO CASO UNIDO A UN ANILLO NO CONDENSADO, X EQUIVALE A UN ENLACE DIRECTO O A UN SEPARADOR ("SPACER") LINEAL QUE CONTIENE CARBONO, NITROGENO, OXIGENO Y/O AZUFRE, CON HASTA CON 6 ATOMOS, DE LOS QUE PUEDEN SER HASTA 2 ATOMOS, ATOMOS DE NITROGENO, Y 1 ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, E Y EQUIVALE A UNO DE LOS GRUPOS COMO ESLABON FINAL NO CONTENGA AZUFRE NI CARBONILO) DONDE, ADEMAS, R1 EQUIVALE A HIDROGENO, HALOGENO, CARBAMOILOXI, ALCANOILOXI BAJO O UN GRUPO DE FORMULA CA UN GRUPO DE 5 NITROGENO, AZUFRE Y/U OXIGENO Y R2 REPRESENTA EL GRUPO SULFURICO QUIVALE A HIDROGENO…

DIAZOPINONA CONDENSADA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y MEDIOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PARA AUMENTAR EL RIEGO SANGUINEO CEREBRAL.

(16/10/1996). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GMBH. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD, ENTZEROTH, MICHAEL, MIHM, GERHARD, ZIEGLER, HARALD, DR.

DIAZOPINONA CONDENSADA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y MEDIOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PARA AUMENTAR EL RIEGO SANGUINEO CEREBRAL. LA INVENCION TRATA DE UNA NUEVA DIAZOPINONA CONDENSADA DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE B REPRESENTA UNO DE LOS RESTOS BIVALENTES Y X, L, M, N Y R1 HASTA R7 ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA SOLICITUD 1, ADEMAS SUS SALES CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS Y EL PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION. LAS SUSTANCIAS SIRVEN PARA MEJORAR O NORMALIZAR LOS TRASTORNOS CAUSADOS POR ARTERIOSCLEROSIS EN EL RIEGO SANGUINEO DEL CEREBRO, PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ESPECIALMENTE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y LA DE PARKINSON, Y COMO MARCAPASOS DEL SISTEMA VAGO, PARA EL TRATAMIENTO DE BRADICARDIAS Y BRADIARRITMIAS Y, ADEMAS, PARA EL FORTALECIMIENTO DEL RENDIMIENTO DE LA MEMORIA.

NUEVOS DERIVADOS DE ARILPIPERAZINAS.

(16/10/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: BENHAMU SALAMA, BELLINDA, LOPEZ RODRIGUEZ,MARIA LUZ, MORCILLO ORTEGA,MARIA JOSE, ROSADO SAMITIER, MARIA LUISA, FERNANDEZ VELANDO, ESTHER, ORENSANZ MUÑOZ, LUIS MIGUEL.

NUEVOS DERIVADOS DE ARILPIPERAZINAS. LA PRESENTE INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, DONDE X ES (CH2)3- O -(CH2)4-; M ES IGUAL A CERO O 1; N ES IGUAL A 1, 2, 3 O 4. AR ES NAFTILO, BENZOFURANO, BENZODIOXANO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO POR ALQUILO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, NITRO, CIANO, ALCOXI, AMINO, ALQUILCARBAMOILO, ALQUILSULFONAMIDO O ALCOXICARBONILO. SE DESCRIBEN LOS DIFERENTES METODOS ALTERNATIVOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS, LOS CUALES PRESENTAN AFINIDAD POR EL RECEPTOR SEROTONINERGICO 5-HT1A, LO QUE INDICA SU UTILIDAD DESDE EL PUNTO DE VISTA TERAPEUTICO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS EN EL SNC, TALES COMO LA ANSIEDAD Y DEPRESION.

DERIVADOS DE 1, 2, 4-TRIAZOLO [1,5-A] PIRIMIDINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION ASI COMO MEDICAMENTOS CONTENIENDOLES, Y EL USO DE LOS MISMOS.

(01/10/1996) COMPUESTOS DE FORMULA EN DONDE Q REPRESENTA H O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE NITROGENO Y/O ATOMOS DE OXIGENO, S(O)P OPCIONALMENTE POR ALQUILO, ALQUENILO O FENILALQUILO, O OPCIONALMENTE SUSTITUIBLE POR FENILO, O UN GRUPO EN DONDE R SUB 4 Y R SUB 5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, FENIALALQUILO, O AMINOALQUILO DI-(ALQUILO)-, R SUB 1 Y R SUB 2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO O R SUB 1 Y R SUB 2 JUNTOS FORMAN UN GRUPO EN DONDE Y SIMBOLIZA UN GRUPO CH SUB 2, AZUFRE, O UN GRUPO DE FORMULA EN DONDE R SUB 6 DENOTA HIDROGENO O FENILALQUILO, N Y M SON 0-5 Y Z REPRESENTA UN GRUPO EN DONDE R SUB 7 Y R SUB 8 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, LLEVANDO OPCIONALMENTE HIDROXY, CARBOXY, AMINO, MORFOLINOCARBONILO, [4-(2'-{HIDROXY}-ETILO) -PIPERAZINA-1'-YL]…

DERIVADOS DE LACTAMAS.

(16/08/1996) LA INVENCION SE REFIERE A LACTAMAS TRICICLICAS, DE FORMUA GENERAL (I), DONDE IM ES UN GRUPO IMIDAZOL DE FORMULA: (FIG. A) O (FIG. B), Y R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ELEGIDO DE ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C3-C6, ALQUINILO C3-C10, CICLOALQUILO C3-C7, CICLOALQUIL C3-C7 ALQUILO C1-C4, FENILO, FENILALQUILO C1-C3, -CO2R5, -COR5, -CONR5R6 O -SO2R5, DONDE R5 Y R6, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C1-C6 O CICLOALQUILO C3-C7, O UN GRUPO FENILO O FENIL ALQUILO C1-C4, EN EL QUE EL GRUPO FENILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4 O HIDROXI; O ATOMOS DE HALOGENO, CON LA CONDICION DE QUE R5 NO REPRESENTA UN ATONO DE HIDROGENO CUANDO R1…

Preparación de 5,7-dihidroxi-1,2,4-triazolo(1 ,5-a)pirimidina-2-sulfonanilidas.

(16/07/1996). Solicitante/s: DOWELANCO. Inventor/es: SHANKAR, RAVI, B., PEWS, GARTH R.

Un procedimiento para preparar una N (aril) 5,7 dihidroxi 1,2,4 triazolo[1,5 a]pirimidina 2 sulfonamida de la fórmula en donde X representa H, F, Cl, Br, alquilo C1-4 o alcoxiC1-4 YrepresentaH, F,Cl oBr R representa H, alquilo C1-4 o alcoxiC1-4 y Z representaH, CloBr caracterizado porque se hace reaccionar una N (3 (((aril)amino)sulfonil) 1H 1,2,4 triazol 5 il)amina de la fórmula: en donde X, Y, R y Z son tal como se han denido anteriormente, con un haluro de malonilo, en condiciones ácidas, en un disolvente aprótico polar.

DERIVADOS DE 1, 2, 4-TRIAZOLO [1,5-A] PIRIMIDINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION ASI COMO MEDICAMENTOS CONTENIENDOLES, Y USO DE LOS MISMOS.

(16/07/1996). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: REITER, JOZSEF, RIVO, ENDRE, TRINKA, PETER, BERECZ, GABOR, REITER BORN ESSES, KLARA, DR., PONGO, LASZLO, DR.

EL TEMA DE LA INVENCION SON LOS DERIVADOS DE 1, 2, 4-TRIAZOLO [1,5-A] PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL EN DONDE Q REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO Y/O ATOMOS DE OXIGENO, LLEVANDO OPCIONALMENTE UN SUSTITUYENTE ALQUILO O BENZILO; O UN GRUPO DE FORMULA EN DONDE P REPRESENTA 0, 1 O 2 Y R SUB 3 DENOTA ALQUILO, ALQUENILO, O FENIALALQUILO, LOS CUALES PUEDEN SER OPCIONALMENTE LLEVADOS POR SUSTITUYENTES HALOGENO O NITRO, O FENILO, SUSTITUIBLE OPCIONALMENTE POR NITRO Y/O TRIFLUOROMETILO; O UN GRUPO DE FORMULA EN DONDE R SUB 4 Y R SUB 5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, FENILALQUILO, O DI-(ALQUILO) AMINOALQUILO, R SUB 1 Y R SUB 2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO O R SUB 1 Y R SUB 2 FORMAN JUNTOS UN GRUPO DE FORMULA EN DONDE Y REPRESENTA UN GRUPO CH SUB 2, UN ATOMO DE AZUFRE, O UN GRUPO DE FORMULA EN DONDE R SUB 6 DENOTA HIDROGENO O FENILALQUILO, N Y M REPRESENTAN CADA UNO 0, 1, 2, 3, 4, O 5 Y L REPRESENTA UN GRUPO RESIDUAL.

DERIVADOS DE BIFENILMETANO, USO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/06/1996). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: MATSUKURA, MASAYUKI, MIYAKE, KAZUTOSHI, ISHIHARA, HIROKI, MORI, NOBUYUKI, MINAMI, NORIO, HAMANO, SACHIYUKI, YONEDA, NAOKI, HIROSHIMA, OSAMU, MUSHA, TAKASHIMATSUOKA, TOSHIYUKI.

SE DESCRIBEN UNOS DERIVADOS DE BIFENILMETANO DE FORMULA (I).

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLO(3,2-E)INDOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y APLICACIONES.

(16/06/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE SANTIAGO DE COMPOSTELA. Inventor/es: FAIRCLOTH, GLYNN, THOMAS, GARCIA GRAVALOS, DOLORES, DELAMANO GARCIA, JOSE, TOJO SUAREZ, GABRIEL, LOPEZ GOTI, CARMEN.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLO[3,2-E]INDOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y APLICACIONES. LOS NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLO[3,2-E]INDOL TIENEN LAS FORMULAS (I) Y (II) EN LAS QUE R - ARILO O HETEROARILO, SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS Y X- CLORO, BROMO, YODO O ALQUIL- O ARILSULFONILOXI. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE: (A) SOMETER (VII) A DESACILACION PARA DAR (VIII); (B) SOMETER (VIII) A UNA REACCION DE APERTURA DEL ANILLO CICLOPROPILICO PARA DAR (IX); (C) HACER REACCIONAR (IX) CON EL ACIDO R-COOH PARA DAR (I); (D) OPCIONALMENTE, HACER REACCIONAR (I) CON UNA BASE EN PRESENCIA DE UN AGENTE CONDENSANTE PARA DAR (II). LOS COMPUESTOS (I) TIENEN APLICACION, COMO AGENTES CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL, PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

4OCESO E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/06/1996). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: GLAMKOWSKI, EDWARD, J., KURYS, BARBARA, E.

LA INVENCION SE REFIERE A 4CON LA FISOSTIGMINA DE LA FORMULA EN LA QUE R SUB 1 ES ALQUILO, CICLOALQUILO, BICICLOALQUILO, ARIL O ARILLOWERALQUILO; R SUB 2 ES HIDROGENO O ALQUILO DEL GRUPO -NR SUB 1R SUB 2 TOMADOS JUNTOS FORMA UN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO DE 5 A 12 ATOMOS DE CARBONO; M ES 0, 1 O 2; CADA X ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILOBAJO, MITRO O AMINO; Y LA ADICION DE SALES ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, Y DONDE SEA APLICABLE, LOS ISOMEROS GEOMETRICOS Y OPTICOS Y MEZCLAS RACEMICAS DE LOS MISMOS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE LOS 4 LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION MUESTRAN UTILIDAD PARA ALIVIAR DISTINTAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA, COMO EN LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

DERIVADOS DE LA PIRROLOAZEPINA.

(16/05/1996). Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: TATSUOKA, TOSHIO, MIZUNO, AKIRA, CHO, HIDETSURA, HAMAGUCHI, MIKIKO, TAKAFUMI, ISHIHARA.

SE DESCRIBEN AQUI UNOS DERIVADOS DE LA PIRROLOAZEPINA REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I): EN DONDE R SIGNIFICA UN ATOMO DE CARBONO, UN GRUPO ALKILO LINEAL O RAMIFICADO C SUB 1-6, O UN GRUPO C SUB 7-10 ARALKILO. A DENOTA UN ALKILENO LINEAL O RAMIFICADO C SUB 2-10, UN GRUPO ALKENILENO O ALKINILENO. Z REPRESENTA UN O, NOR SUB 1 O NOCOR SUB 5, EN DONDE R SUB 1 Y R SUB 5 SON UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALKILO, ARILO O ARALKILO, Y Y SIGNIFICA UN PIPERIDINILO ESPECIAL O UN GRUPO PIRROLIDINILO, Y SALES DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION.

DERIVADOS DE ACIDO N-(PIRROLO[ 2, 3-D] PIRIDIMIDIN-3-ILACIL) -GLUTAMICO.

(16/05/1996). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHIH, CHUAN, TAYLOR, EDWARD C., KUHNT, DIETMAR G., GRINDEY, GERALD B.

LOS DERIVADOS DE ACIDO N-(ACIL)GLUTAMICO EN LOS QUE EL GRUPO ACIDO SE SUSTITUYE CON UN GRUPO 4-HIDROXIPIRROLO[2, 3-D]-PIRIMIDIN-3-IL SON AGENTES ANTINEOPLASTICOS. UNA TIPICA PERSONIFICACION ES ACIDO N-[ 4-(2-{ 4-HIDROXI-6-AMINOPIRROLO[ 2, 3-D]PIRIMIDIN-3-IL}-ETIL) BENZOILO]-L-GLUTAMICO.

PURINAS DE CICLOBUTILO BIS(HIDROXIMETILO) FLUORINADAS Y PIRIMIDINAS.

(16/04/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: VITE, GREGORY, D., AHMAD, SALEEM, ZAHLER, ROBERT, GOODFELLOW, VAL S.

LA ACTIVIDAD ANTIVIRICA ES MOSTRADA POR COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN DONDE R SUB 1 ES EN DONDE R SUB 2 ES HIDROGENO, METILO, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROXI O AMINO; R SUB 3 ES FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO, TRIFLUOROMETILO, ETILO, N-PROPILO, 2-FLUOROETILO, 2-CLOROETILO, O EN DONDE R SUB 4 ES CLORO, BROMO, IODO, HIDROGENO, METILO O TRIFLUOROMETILO; R SUB 5 ES ALQUILO, R SUB 6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO O ARILO; Y R SUB 7 Y R SUB 8 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO.

DERIVADOS HETEROCICLICOS CONTENIENDO BENCENO ENLAZADO EN LA POSICION N.

(16/03/1996) SE DESCRIBEN DERIVADOS HETEROCICLICOS CONTENIENDO BENCENO ENLAZADO EN LA POSICION N, FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS COMO AGENTES DE BLOQUEO DE RECEPTORES MUSCARINICOS, USADOS PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES GASTROINTESTINALES Y DEL TRACTO RESPIRATORIO, DE LA SIGUIENTE FORMULA: EN DONDE R REPRESENTA H O C1-6 ALQUILO; R1 Y R2 REPRESENTAN H, HALOGENO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALCOXILO, C1-6 ALQUILTIO, C1-6 ALCOXICARBONILO, CARBOXILO, HIDROXILO, NITROGENO, CIANO, CARBAMOIL OPCIONALMENTE MONO- O ALQUILO C1-4 DISUBSTITUIDO, AMINO OPCIONALMENTE MONO- O C1-4 ALQUILO DISUBSTITUIDO, ACILAMINO C1-6, C1-4 ALCOXI CARBONILAMINO, C1-6 ALQUILSULFINILO, C1-6 ALQUILSULFONILO, C1-6 ACILO; R3 REPRESENTA H, C1-6 ALQUILO, ARILO, ARILALQUILO O PUEDE NO ESTAR PRESENTE; A REPRESENTA CO,C…

COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS.

(16/03/1996). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: KARANEWSKY, DONALD, S., BARRISH, JOEL, C., ROBL, JEFFREY, A., RYONO, DENIS E., PETRILLO, EDWARD W.

COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINAS Y DE LA ENDOPEPTIDASA NEUTRA, Y METODOS PARA PREPARARLOS. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: *FIG* EN DONDE R1, R2 Y R19 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO Y RADICALES ORGANICOS, X1 SE SELECCIONA ENTRE DIVERSOS RADICALES ORGANICOS Y "N" ES 0 O 1, DEBIENDO SER FORZOSAMENTE 1 CUANDO R2 Y R19 SON AMBOS DISTINTOS DE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS SE PREPARAN SIGUIENDO, ENTRE OTRAS, LA VIA DE COPULAR UN ACIDO ACILMERCAPTOCARBOXILICO O UNA FORMA ACTIVADA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-X1, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO QUE INCLUYE UN GRUPO PROTECTOR DE ESTER FACILMENTE SEPARABLE Y UN GRUPO ACILO, LOS CUALES SON LUEGO ELIMINADOS PARA DAR EL COMPUESTO BUSCADO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

2-(2-IMIDAZOLIN-2-IL)-BENZAZOLES HERBICIDAS.

(01/03/1996). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: DOEHNER, ROBERT FRANCIS, JR..

SE DESCRIBEN COMPUESTOS O-CARBOXI-(5-ONO-2-IMIDAZOLIN-2-IL) BENZOHETEROCICLICOS EN LOS QUE EL SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO FUNDIDO ES UN ANILLO DE CINCO ELEMENTOS QUE CONTIENE UNO, DOS O TRES ATOMOS DE NITROGENO; DERIVADOS DE DICHOS COMPUESTOS BENZOHETEROCICLICOS Y UN METODO PARA SU USO PARA CONTROLAR ESPECIES DE PLANTAS MONOCOTILEDONEAS Y DICOTILEDONEAS.

NUEVOS DERIVADOS DE LA NAFT-1-IL PIPERACINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/02/1996). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: COLPAERT, FRANCIS, LAVIELLE, GILBERT, LAUBIE, MICHEL.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA : EN LA QUE: TOMO DE HALOGENO, UN RADICAL DE ALQUILO, UN RADICAL DE HIDROXI, O UN RADICAL DE ALCOXI, MULA A SUB 1: (EN LA QUE QUILO, UN RADICAL DE CICLOALQUILO, UN RADICAL DE FENILO TUALMENTE SUSTITUIDO -, UN RADICAL DE O-ALQUILO, UN RADICAL DE 3-PIRIDILO, UN RADICAL DE 2-PIRROLILO, UN RADICAL DE QUINOLILO, UN RADICAL DE 1-ISOQUINOLILO, UN RADICAL DE 2-TIENILO, UN RADICAL DE 3-INDOLILO) UN RADICAL DE FORMULA A SUB 2.

2,7-DIAZABICICLO(3,3 ,0)OCTANOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

(16/01/1996). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, PETERSEN, UWE, DR..

EL INVENTO CONCIERNE A LOS 2,7-DIAZABICICLO OCTANOS DE FORMULA (I) (FORMULA), EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES R1 A R8 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA MEMORIA, Y A UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. LOS COMPUESTOS SEGUN EL INVENTO CONSTITUYEN VALIOSOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS DE ELEVADA ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL. OTRO OBJETIVO MAS DEL INVENTO LO CONSTITUYEN TAMBIEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (II) (FORMULA), EN LA QUE R1 A R8 TIENEN IGUALMENTE EL SIGNIFICADO DADO EN LA MEMORIA.

DERIVADOS DE CICLOETEROETANOATRACENO CONTENIENDO NITROGENO DIETERO Y SU ACCION COMO AGENTES ANTISICOTICOS.

(01/01/1996) SE DESCRIBE UNA CLASE DE DERIVADOS DE ETANOANTRACENO QUE TIENEN USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, TALES COMO ENFERMEDADES SICOTICOS, CONVULSIVAS O DISTONICAS. LOS COMPUESTOS PARTICULARMENTE INTERESANTES SON LOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE CADA R5 Y R6 SE SELECCIONA INDEPENDIENTE DE HIDRIDO, ALQUIL INFERIOR, BENZIL Y FENIL; CADA UNA DE ENTRE R7 Y R11 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDRIDO, ALQUIL INFERIOR, HIDROXIDO, BENZIL, FENIL, ALCOXIDO INFERIOR, FENOXIDO, BENZILOXIDO, HALO Y ALQUIL INFERIOR DE HALO; R12 PUEDE SELECCIONARSE ENTRE HIDRIDO, ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL DE ENTRE 5 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUIL DE ENTRE 6 Y 7 ATOMOS DE CARBONO,…

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE 3-AMINO-9,13B-DIHIDRO-1H-DIBENZ-(C , F)IMIDAZOL(1,5-A)AZEPIN-HIDROCLORURO.

(16/12/1995). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SCHNEIDER, HEINRICH.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DEL PROCESO PARA LA FABRICACION DE 3-AMINO -9,13B-DIHIDRO-1H-DIBENZ-(C , F)IMIDAZO(B,E)AZEPIN-HIDROCLORURO (I), MEDIANTE HIDROGENACION DE 6-FTALIMIDOMETILO-5H-DIBENZ(B , E)AZEPIN, HIDRACINOLISIS DEL PRODUCTO DE HIDROGENACION, TRANSFORMACION CON BROMOCIANURO Y PRECIPITACION COMO HIDROCLORURO DEL PRODUCTO DE REACCION.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,3A,8-TRIMETIL-1,2,3 ,3A,8,8A-HEXAHIDROPIRROL(2 ,3-B)INDOL-5(3AS,8AR)-HEPTILCARBAMATO.

(16/11/1995). Solicitante/s: LABORATORIO CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A.. Inventor/es: MAIORANA, STEFANO, BONURA, ANNA, CHIODINI, GIORGIO.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 1,3A,8-TRIMETIL-1,2,3 ,3A,8,8 -PIRROL(2,3-B)INDOL5(3AS ,8AR)-HEPTILCARBAMATO DE FORMULA (I) POR REACCION DE ESEROLINA CON HEPTILISOCIANATO EN PRESENCIA DE UN CIANATO DE METAL Y UNA SAL DE AMONIO CUATERNARIO EN SOLVENTES APROTICOS POLARES.

AZOLES SUSTITUIDOS; PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION; PREPARADOS QUE LOS CONTIENEN Y SU APLICACION.

(01/11/1995). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHOLKENS, BERNWARD, WAGNER, ADALBERT, DR., GERHARDS, HERMANN, DR., HENNING, RAINER, JEAN-CLAUDE CAILLE, JEAN-PAUL VEVERT.

LA INVENCION CONCIERNE A COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE X, Y Y Z SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN N O CR (AL CUADRADO) ; R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) ESTAN DEFINIDOS EN LA MEMORIA; L REPRESENTA UN RESTO ALQUILENO; Q = 0 O 1 Y A REPRESENTA EL RESTO DE UN HETEROBICICLO ANILLADO. LA INVENCION CONCIERNE ADEMAS A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS, A LOS PREPARADOS QUE LOS CONTIENEN Y A SU APLICACION.

SALES DE 4-HIDROXI-8-(3-INFERIOR ALCOXI-4-FENILSULFINILFENIL) PIRANXOLO [1,5-A]-1,3,5-TRIAZINAS Y PROCESO PARA SU PRODUCCION.

(16/10/1995). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.. Inventor/es: INAI, MASATOSHI, HASHIMOTO, KINJI.

LA INVENCION EXPONE UNA SAL ELEGIDA DEL GRUPO CONSISTENTE EN SALES DE METALES ALCALINOS Y ALCALINOTEREOS EN FORMA ACTIVA OPTICAMENTE A PARTIR DE UN 4-HIROXI-8(3-INFERIOR ALCOXI-4-FUEL SULFINILFENIL) PIRAZOLO [1,5-A] -1,3,5-TRIAZINA; Y UN PROCESO PARA PRODUCIR DICHOS COMPONENETES Y SUS SALES ASI COMO UNA COMPOSICION FARMACEUTICA, QUE COMPRENDE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE LA SAL JUNTO CON UN PORTADOR NO TOXICO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE.

DERIVADOS CARBONATOS DE ESEROLINA, UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/10/1995). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: CHIANG, YULIN, GLAMKOWSKI, EDWARD, J., KURYS, BARBARA, E.

EL INVENTO RELATA ESTERES CARBONATOS 1,2,3,3A,8,8A-HEXAHIDRO-1 ,3A,8-TRIMETILPIRROLO[2 ,3-B]INDOL-5-OL DE LA FORMULA DONDE R ES ALQUIL REDUCIDO, CICLOALQUIL, ARIL, ARALQUIL O X ES HIDROGENO O HALOGENO; SUS SALES DE ADICCION DE ACIDO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y DONDE APLICABLES A LOS ISOMEROS OPTICOS Y GEOMETRICOS Y SUS MEZCLAS RACEMICAS. LOS COMPONENTES DE ESTE INVENTO MUESTRAN UTILIDAD COMO AGENTES ANALGESICOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS ARENO (E)INDOLES UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

(01/10/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMA-MAR S.A.-PHARMAR. Inventor/es: GARCIA GRAVALOS, DOLORES, SAS, BENEDIKT, DELAMANO GARCIA, JOSE, TOJO SUAREZ, GABRIEL, ALEXANDER, KOEN.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS ARENOL[E]INDOLES UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL. COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR (VI) CON UNA BASE FUERTE Y DESPUES CON UN ALDEHIDO AR-CHO PARA DAR (VII); (B) OXIDAR (VII) PARA DAR LA CETONA (VIII); (C) HACER REACCIONAR (VIII) CON UNA BASE FUERTE Y DESPUES CON UN CLORURO DE ACILO CLCOR, PARA DAR (IX); (D) SOMETER A CICLACION FOTOQUIMICA (IX) PARA DAR (I). EN ESTAS FORMULAS AR REPRESENTA FENILO O FENILO SUSTITUIDO; AR' REPRESENTA UN RADICAL (I) (II) O (III); R REPRESENTA UN GRUPO ACILO, AR'' REPRESENTA 4-METOXICARBONIL-N-METOXIMETIL-2-PIRRILO , 4-METOXIFENILO O 3,4,5-TRIMETOXIFENILO. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE HEXAHIDROARENO[E]CIDOPROPA[C]INDOL-4-ONAS CON ACTIVIDAD AN TITUMORAL.

DERIVADOS 3,5-DIHIDROIMIDAZO[2 ,1-B]QUINAZOLINA-2(1H)-ONA INOTROPICO Y LUSITROPICO POSITIVO.

(16/07/1995). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FREYNE, EDDY JEAN EDGARD, RAEYMAEKERS, ALFONS, HERMAN, MARGARETHA.

DERIVADOS 3,5-DIHIDROIMIDAZO[2 ,1-B]QUINAZOLINA-2(1H)-ONA INOTROPICO Y LUSITROPICO POSITIVOS DE LA FORMULA SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE ELLAS, EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, FENILO, FENILO SUSTITUIDO, PIRIDINILO, O TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O ALQUILO C1-6; R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HIDROXI ALQUILO C1-6 O FENILO; O R1 Y R2 TOMADOS JUNTOS PUEDEN FORMAR TAMBIEN UN RADICAL ALCANODIILO C1-5; X ES UN RADICAL DE FORMULA = O (A), = N-O-R3 (B), O = CH-R4 (C); R3 ES HIDROGENO, TRI(ALQUILO C1-6)SILILO O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6 O COOCH2CONR7R8; R4 ES COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6, COOCH2CONR7R8 O ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON COOH, COO ALQUILO C1-4, CONR5R6 O COOCH2CONR7R8. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO COMPUESTO COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. METODOS DE PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

AGENTES ANTIANGINALES DE PIRAZOLOPIRMIDINONA.

(01/07/1995) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ELEVADO 1 ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 3, CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 5 O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, ALCOXIDO C SUB 3-C SUB 6 O CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6 , O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R ELEVADO 3 ES ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 , ALQUENIL C SUB 3-C SUB 6, ALQUINIL C SUB 3-C SUB 6, CICLOALQUIL C SUB 3C SUB 7, PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 6 O (CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6) ALQUIL C SUB 1-C SUB 6; R ELEVADO 4 TOMADA JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTA ENLAZADA COMPLETA UN GRUPO PIRROLIDINAL, PIPERIDINO, MORFOLINO, O 4-N-(R ELEVADO 6)-PIPERACINIL;…

DERIVADOS DE DIAZABICICLOALCANOS.

(01/07/1995). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YAMAMOTO, JUNJI, KASAHARA, NOBUO, KAJITANI, MAKOTO, YASUMOTO, MITSUGI, HASEGAWA, ETSUO, KAWAGUCHI, AKIHIRO.

ESTA INVENCION PROVEE DERIVADOS DIAZOBICICLOALCANO DE FORMULA , EN DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXILO INFERIOR, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, UN GRUPO TIAZOLILO, O UN GRUPO FURILO, R2 REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, M REPRESENTA UN NUMERO DE 3 O 4, Y N REPRESENTA UN NUMERO DE 1 O 2, LOS CUALES SON REMARCABLEMENTE EFECTIVOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DEMENCIA SENIL, NOMINALMENTE, MEJORANDO LAS FUNCIONES CEREBRALES Y ACTIVANDO Y PROTEGIENDO EL METABOLISMO CEREBRAL.

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