Método de producción de nucleósidos.
(16/07/2014) Método de producción de un compuesto de nucleósido libre, con la condición de que se excluye el compuesto 2'- desoxi-5-azacitidina (decitabina), haciendo reaccionar un donador de glucósidos, preferiblemente un derivado de 1- halógeno o 1-0-acilo, 1-0-alquilo, o un imidato, preferiblemente un imidato de triclorometilo, o un derivado de tioalquilo, preferiblemente un derivado de tiometilo de un monosacárido u oligosacárido bloqueado, preferiblemente derivados de ribosa y 2-desoxirribosa, estando dicho monosacárido u oligosacárido bloqueado mediante grupos protectores que pueden eliminarse, con una base de nucleósido protegida, en un disolvente anhidro adecuado y en…
Profármacos de nucleósido fosforamidato.
(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**
Análogos de oligonucleótidos de biciclonucleósidos.
(07/05/2014) Uso de al menos un análogo de nucleósidos en la preparación de un análogo de oligonucleótidos, en donde dicho análogo de nucleósidos tiene la siguiente fórmula general (I)
en donde B es una base pirimidínica o purínica de ácido nucleico, o uno de sus análogos, y X e Y son idénticos o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo seleccionado de bencilo y 4,4'-dimetoxitritilo (DMTr), un grupo arilo, un grupo acilo o un grupo sililo, o uno de sus derivados de amidita .
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(02/04/2014) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Procedimiento para la producción de nucleósidos ramificados en 2''.
(12/03/2014) Procedimiento para la preparación de un compuesto de 2-C-metil-D-ribofuranosa opcionalmente protegido,
que comprende:
(a) hacer reaccionar la D-fructosa con CaO en agua para obtener una 2-C-metil-D-ribónico-γ-lactona;
(b) proteger opcionalmente la 2-C-5 metil-D-ribónico-γ-lactona con un grupo protector para formar la 2,3,5- (protegidos de forma independiente y de forma optativa)-2-C-metil-D-ribónico-γ-lactona;
(c) hacer reaccionar la 2,3,5-(protegidos de forma independiente y de forma optativa)-2-C-metil-D-ribónico-γ- lactona con un agente reductor seleccionado del grupo que consiste en Red-Al, NaHTe, SmI2, H2 y un catalizador de Pd-fosfina, y LiAl(OtBu)3H para reducir la lactona a un grupo hidroxilo, y formar un compuesto de…
Profármacos de nucleósidos modificados en 2'' y 3'' para el tratamiento de infecciones de Flaviviridae.
(12/03/2014) Un compuesto de la fórmula (IX):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 y R2 son independientemente H; fosfato; alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica; acilo; CO-alquilo; CO-arilo;
CO-alcoxialquilo; CO-ariloxialquilo; arilo CO-sustituido; éster de sulfonato; bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; alquilsulfonilo; arilsulfonilo; aralquilsulfonilo; un lípido; un aminoácido; un hidrato de carbono; un péptido; o un colesterol;
X es O;
la Base* es una base de purina o pirimidina;
R12 es C(Y3)3;
Y3 es H; y
R13 es flúor.
Preparación de nucleósidos de ribofuranosilpirimidinas.
(14/11/2013) Un procedimiento de preparación de 4-amino-1-((2R,3R,4R,5R)-3-fluoro-4-hidroxi-5-hidroximetil-3-metil-tetrahidrofuran-2-il)-1H-pirimidin-2-ona de fórmula **Fórmula**
que comprende
a) trasformar un (2R,3R,4R)-2-(aril)alcanoiloximetil-4-fluoro-4-metil-5-oxo-tetrahidro-furan-3-il éster del ácido(aril)alcanoico de fórmula II **Fórmula**
en la que R es arilo o alquilo
en un (2R,3R,4R)-2-(aril)alcanoiloxi metil-5-cloro-4-fluoro-4-metil-tetrahidro-furan-3-il éster del ácido(aril)alcanoico de fórmula III**Fórmula**
en la que R es arilo o alquilo.
Preparación de compuestos de tioarabinofuranosilo.
(23/10/2013) Procedimiento para la producción de un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-β-D-arabinofuranosil) citosina, que comprende:
A) hacer reaccionar un diarilo de 2,3,5-tri-O-arilo o alquil-4-xilosa o ditioacetal dialquilo, en presencia de un gruposaliente en la posición 4 hidroxilo para producir el correspondiente 1,4-ditio-D-arabinofuranosido;
B) hacer reaccionar dicho arabinofuranosido de la etapa A) por acidólisis para formar la correspondienteO-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa;
C) hacer reaccionar dicha O-acetil-4-tio-D-arabinofuranosa de la etapa B), con una citosina formando uncompuesto correspondiente 4-tio-α,β-D-arabinofuranosilo;
D)…
Resolución enantiomérica de nucleósidos de 1,3-oxatiolano 2,4-disustituidos.
(05/09/2013) Un procedimiento para la preparación de enantiómeros únicos de un compuesto de fórmula (B), en cualquiera delas configuraciones cis o trans , o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, comprendiendo dichoprocedimiento:
en donde
R1 es base de pirimidina o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R3, o junto con el átomo de oxígeno al que está unido forma un éster derivado de unácido polifuncional; y
R3 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada, alcoxialquilo, aralquilo, ariloxialquilo, arilo,dihidropiridinilo sustituido, un éster de sulfonato, un éster de sulfato, un éster de aminoácido, ésteres demono, di- o tri-fosfatos; comprendiendo dicho procedimiento formar una sal conglomerado…
Análogos de nucleósidos y derivado de oligonucleótido que comprende un análogo de nucleótido del mismo.
(04/09/2013) Un compuesto de la siguiente fórmula general y una sal del mismo:
donde B representa un grupo heterocíclico aromático o un grupo de anillo hidrocarbonado aromático que puedetener un sustituyente, y
R5 y R6 son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo protector para un grupohidroxilo para la síntesis de ácido nucleico, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo cicloalquilo, un grupo arilo,un grupo aralquilo, un grupo acilo, un grupo sililo, un grupo fosfato, un grupo fosfato protegido con un grupo protectorpara la síntesis de ácido nucleico, o -P(R9)R10, donde R9 y R10 son iguales o diferentes, y cada uno representa ungrupo hidroxilo, un grupo hidroxilo protegido con un grupo protector para la síntesis de ácido nucleico, un grupomercapto, un grupo mercapto protegido con un grupo protector…
Nuevo cristal estable de monoclorhidrato 1-(2''-ciano-2''-desoxi-beta-D-arabinofuranosil)citosina.
(14/08/2013) Cristal de tipo I de monoclorhidrato de 1-(2'-ciano-2'-desoxi-β-D-arabinofuranosil)citosina que tiene picoscaracterísticos a 13,7°, 15,7°, 16,0°, 18,6°, 20,3°, y 22,7° como ángulos de difracción (2+- 0,1°) medidos mediantedifracción de rayos X de polvo, y que tiene un punto de fusión de 192 °C a 197 °C.
Espironucleósidos oxetánicos uracílicos.
(04/07/2013) Un compuesto de formula I:
incluidos cualesquiera estereoisómeros posibles del mismo, en donde:
R4 es un éster monofosfato, difosfato o trifosfato; o R4 es un grupo de fórmula
o
R7 es fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es naftilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o con 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi y amino; o R7 es indolilo, opcionalmente sustituido con un grupo alquiloxi C1-C6-carbonilo…
Nucleótidos modificados para la secuenciación de polinucleótidos.
(13/06/2013) Una molécula de nucleótido modificada que comprende una base purina o pirimidina y una porción de azúcarribosa o deoxiribosa con un grupo de bloqueo 3'-OH removible covalentemente unido a ella, tal que el átomo decarbono 3' tiene unido un grupo de la estructura-O-Zen donde Z es cualquiera de -C(R')2-N(R")2'C(R')2-N(H)R", y -C(R')2-N3,en donde cada R" es, o es parte de un grupo protector removible;
cada R' es independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo, alquenilo,alquinilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, acilo, ciano, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi o amido, o un marcadordetectable unido a través de un grupo de enlace; o (R')2 representa un grupo alquilideno de la fórmula ≥C(R''')2en donde cada R''' puede ser igual o diferente y se selecciona del grupo que…
Compuestos novedosos que tienen actividad inhibidora frente a transportador dependiente de sodio.
(26/04/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
el anillo A es
o
en los que R1a, R2a, R3a, R1b, R2b y R3b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomode halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo, un grupo alquilo, un grupo haloalquilo, un grupohaloalcoxilo, un grupo hidroxialquilo, un grupo alcoxialquilo, un grupo alcoxialcoxilo, un grupo alquenilo, ungrupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilidenmetilo, un grupo cicloalquenilo, un grupocicloalquiloxilo, un grupo fenilo, un grupo fenilalcoxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, ungrupo mono o dialquilamino, un grupo alcanoilamino, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupocarbamoílo, un grupo mono o dialquilcarbamoílo, un grupo…
Oligonucleótidos modificados para discriminación de desapareamiento.
(11/07/2012) Un oligonucleótido modificado que comprende al menos una base de la base de pirimidina 5-sustituida y al menos una base de pirazolo[3,4-d]pirimidina no sustituida o 3-sustituida, en el cual dicha al menos una base de pirimidina 5-sustituida tiene una fórmula que consiste en:
en la que al menos un base de pirazolo[3,4-d]pirimidina no sustituida o 3-sustituida está que consiste en en la que cada uno de los grupos X1 , X2 y X3 es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, OH, NH2 y un grupo amino protegido; y
cada uno de dichos grupos R1 y R4 es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en heteroalquilo(C1-C12), heteroalquenilo(C2-C12), heteroalquinilo(C2-C12), -O-(alquilo C1-C12), -O-(alquenilo C2-C12), -O- (alquinilo C2-C12),…
Sistemas no homogéneos para la resolución de mezclas enantioméricas.
(23/05/2012) Un procedimiento para la resolución de un compuesto de Fórmula A:
en la que:
X ≥ H o F;
Y ≥ CH2, O, S, Se o NH;
en el que el procedimiento comprende las etapas de:
(a) dispersión de una mezcla enantiomérica de un compuesto de Fórmula B
en la que:
R es alquilo C1-C8;
X ≥ H o F;
Y ≥ CH2, O, S, Se o NH;
con una concentración entre un 5% y un 45% (peso/volumen del sistema no homogéneo), en un sistema dedisolvente orgánico para producir un componente orgánico;
(b) proporcionar un sistema de disolvente acuoso para producir un componente acuoso; y
(c) poner en contacto el componente…
2''-O,4''-C-metilen biciclonucleósidos.
(10/05/2012) Un análogo de nucleósido que tiene la siguiente fórmula general (I) 39
en la que B es una base de ácido nucleico de pirimidina o purina, o uno de sus análogos, y X e Y son idénticos o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo, un grupo arilo, un grupo acilo, o un grupo sililo, o uno de sus derivados amidita.
Utilización de compuestos de tioarabinofuranosilo.
(20/03/2012) 1. Utilización de, como mínimo, un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) citosina para preparar un medicamento para el tratamiento de cáncer en mamíferos, en el que dicho cáncer pertenece al grupo que consiste en melanoma, cáncer de próstata, cáncer de mama, cáncer renal, cáncer de colon y cáncer de pulmón.
UTILIZACIÓN DEL ÁCIDO ESCUALÉNICO PARA LA FORMULACIÓN DE UN PRINCIPIO ACTIVO EN ESTADO DE NANOPARTÍCULAS.
(16/01/2012) Utilización del ácido escualénico o de un derivado hidrocabonado por lo menos de C18, acíclico, no lineal e insaturado del radical escualenoilo apropiado para compactarse cuando se pone en presencia de un disolvente polar para formular por lo menos un principio activo de naturaleza polar y de peso molecular superior a 100 Da en estado de nanopartículas, siendo dicho principio un nucleósido o uno de sus análogos.
NANOPARTÍCULAS DE DERIVADOS DE LA GEMCITABINA.
(02/01/2012) Nanopartículas de un derivado de 2',2'-difluoro-2'-desoxicitidina de fórmula general (I):
en la que: R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un radical acilo hidrocarbonado por lo menos de C18 acíclico, no lineal, insaturado y de tal conformación que es capaz de conferir a dicho compuesto de fórmula general (I), una forma compactada en un medio disolvente polar, siendo dicho radical hidrocarbonado un radical escualenoilo o un derivado de éste, y siendo uno por lo menos de los grupos R1, R2 y R3 diferente de un átomo de hidrógeno.
NUCLEOSIDOS MODIFICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR LEISHMANIA.
(26/04/2011) Nucleósidos modificados para el tratamiento de infecciones por Leishmania.Compuestos derivados de nucleósidos y su uso para el tratamiento de enfermedades infecciosas causadas por Leishmania. Además la invención se refiere a las composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4'-AZIDOCITIDINA.
(10/12/2010) - Procedimiento para la preparación de la 4'- azidocitidina de la fórmula **Fórmula** de un hidrato o de una sal farmacéuticamente aceptable de éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, en donde, a) un 4'-azidotriacilnucleósido de la fórmula **Fórmula** R 1 y R 2 , se seleccionan de una forma independiente de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , ó R 1 y R 2 , conjuntamente, forman un puente CH2-, C(CH3)2-, -CH-fenilo- ó un puente **Fórmula** R 3 , se selecciona de entre COR 4 y C(=O)OR 4 , y R 4 , es, de una forma independiente, alquilo C1-12, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados…
(16/06/2007). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. SCHINAZI, RAYMOND F. LIOTTA, DENNIS C. CHU, CHUNG K. MCATEE, J. JEFFREY SHI, JUNXING CHOI, YONGSEOK LEE, KYEONG HONG, JOON H. Inventor/es: CHU, CHUNG K., SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C., MCATEE, J., JEFFREY, SHI, JUNXING, CHOI, YONGSEOK, LEE, KYEONG, HONG, JOON H.
Uso de un 2'-fluoronucleósido en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de infección por hepatitis C en humanos, en el que el 2'-fluoronucleósido es un compuesto con la fórmula: en la que la base es una base de purina o pirimidina; R1 es OH, H, OR3, N3, CN, halógeno, CF3, alquilo inferior, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, o alcoxi, en la que dicho alquilo inferior es un grupo alquilo C1 a C4 saturado, lineal, ramificado, o si es apropiado, cíclico; R2 es H, monofosfato, difosfato, trifosfato, o un profármaco de fosfato estabilizado, acilo, fosfato, un lípido o un aminoácido; y R3 es acilo, alquilo, fosfato, u otro grupo saliente farmacéuticamente aceptable que cuando se administra in vivo, es capaz de escindirse en el compuesto parental, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, opcionalmente en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PROFARMACOS POLIMERICOS CON BLOQUEO TRIALQUILO FACILITADO DE AGENTES BIOACTIVOS QUE CONTIENEN AMINO.
(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula: (Ver fórmula) R, en el que: B es H, OH, OSiR13, un residuo de un fragmento blanco que contiene amina o un residuo de un fragmento que contiene hidroxilo; L1 y L2 son fragmentos de unión bifuncionales; Y2 es O o S; R2 se selecciona del grupo constituido por alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_66, fenoxi y heteroalcoxi C1_6; R9, R10 y R13 son independientemente uno de hidrógeno, alquilos C1_6, alquilos C3_12 ramificados, cicloalquilos C3_8, alquilos C1_6 sustituidos, cicloalquilos C3_8 sustituidos, arilos, arilos sustituidos, aralquilos, heteroalquilos C1_6, heteroalquilos C1_6 sustituidos, alcoxi C1_6, fenoxi…
NUCLEOSIDOS 4'SUBSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(16/07/2006) Empleo de compuestos de fórmula I en donde R es hidrógeno ó -[P(O)(OH)-O]nH y n es 1, 2 ó 3; R1 es alquilo C1-12, alquenilo C2-7, alquinilo C2- 7, haloalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialqui-lo, alcoxialquilo, alcoxilo, ciano, azido, hidroxi iminometilo, alcoxiiminometilo, halógeno, alquilcarbonilamino, alquilaminocarbonilo , azidoalquilo, aminometilo, alquilaminometilo, dialquilaminometilo o heterociclilo; R2 es hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1- 12, hi-droxialquilo, alcoxilo, halógeno, ciano, o azido; R3 y R4 son hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo, halógeno o hidroxialquilo, con la condición de que por lo menos uno de R3 y R4 sea hidrógeno; ó R3 y R4 juntos, representan =CH2 ó =N-OH, ó R3 y R4 representan flúor los dos; X es O, S ó CH2; B significa un radical…
NUCLEOSIDOS DE 5-FLUORO-PIRIMIDINA INSATURADA EN 2', 3'.
(01/07/2006). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C..
SE DESCRIBE UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIH Y VHB EN HUMANOS Y OTROS ANIMALES HOSPEDADORES QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN NUCLEOSIDO DE [5 IDEOXI2',3' BOXAMIDO O 5 EPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO UN DERIVADO N LQUILADO O ACILADO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.
2'-DEOXI-BETA-L-NUCLEOSIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS B.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVIRIO PHARMACEUTICALS LIMITED CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: BRYANT, MARTIN, L., IMBACH, JEAN-LOUIS, GOSSELIN, GILLES.
Uso de una cantidad efectiva de un ß-L-2- desoxinucleósido de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección por virus de hepatits B en un huésped.
COMPUESTOS MARCABLES PARA LA SINTESIS SENCILLA DE 3'-(18F)FLUORO-3'-DESOXITIMIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES IFFENTLICHEN RECHTS. Inventor/es: MARTIN, STEFAN, JOHANNES, EISENBARTH, JOSEPH, ANTONIUS, MARIA, WAGNER-UTERMANN, ULRIKE, EISENHUT, MICHAEL, MIER, WALTER.
Compuesto de fórmula en la que R representa un trifenilmetilo sustituido en un resto fenilo o un trifenilsililo sustituido en un resto fenilo, utilizándose como sustituyentes aquellos restos que causan un efecto +M; R representa R1-SO2, en la que R1 significa un alquilo C1-C5 no sustituido o sustituido o un fenilo no sustituido o sustituido, y R representa un alquil C2-C10-oxicarbonilo.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 2'-HALO-BETA-L-ARABINOFURANOSIL NUCLEOSIDOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: TRIANGLE PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: SZNAIDMAN, MARCOS.
Un procedimiento para la preparación de un 2-desoxi-2-halo-/-L-arabinofuranosil nucleósido de la fórmula (I) en la que X es un halógeno (F, Cl, Br o I); B es una base pirimidínica, púrica, heterocíclica o heteroaromática; preparando una 2-desoxi-2-halo-L-arabinofuranosa que comprende las etapas de (a) obtener un 2-desoxi-2-halo-L-arabinopiranosa de la fórmula (II): en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o un grupo protector de oxígeno adecuado tal como alquilo, acilo o sililo; y (b) convertir la 2-desoxi-2-halo-L-arabinopiranosa a una 2-desoxi-2-halo-L-arabinofuranosa.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (E)-5-(2-BROMOVINIL)-2'-DESOXIURIDINA.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MENARINI RICERCHE S.P.A. BERLIN-CHEMIE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MAGGI, CARLO, ALBERTO, SALIMBENI, ALDO, MANZINI, STEFANO, TUROZZI, DAMIANO.
Procedimiento para la preparación de (E)-5-(2-bromovinil)-2-desoxiuridina de fórmula I **(Fórmula)** que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula II, **(Fórmula)** en el que R es un grupo alcanoilo C1-C8, un grupo benzoilo o un grupo benzoilo sustituido en la posición para con un grupo alquilo C1-C4 o con un átomo halógeno, con un agente bromante en presencia de un iniciador radicalario, en un disolvente libre de halógenos seleccionado entre un éster de alquilo o un éter cíclico; b) la deshidrobromación del compuesto resultante de fórmula (III) **(Fórmula)** en el que R tiene el significado definido anteriormente, con o sin bases, en un disolvente libre de halógenos para dar un producto intermedio de fórmula (IV).
1-(2,5'-ANHYDRO-LIXOFURANOSIL) TIMINA PARA LA SINTESIS DE FLUORO-3-DEOXINUCLEOTIDOS RADIOMARCADOS.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES IFFENTLICHEN RECHTS. Inventor/es: MARTIN, STEFAN, JOHANNES, WAGNER-UTERMANN, ULRIKE, EISENHUT, MICHAEL, EISENBARTH, JOSEF, ANTONIUS, MARIA.
Compuesto de fórmula en la que R representa Br, J o R1-SO3, en la que R1 significa un alquilo C1-C5 no sustituido o sustituido o un fenilo no sustituido o sustituido; X representa O o NR, en la que R representa un grupo protector usual para N, y R representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7 respectivamente sustituido o no sustituido, alquenilo C2- C7 o alquinilo C2-C7.
NUEVOS GRUPOS DE PROTECCION Y SU UTILIZACION EN UN PROCESO MEJORADO PARA LA SINTESIS DE LOS OLIGONUCLEOTIDOS.
(16/04/2005). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO. Inventor/es: SCARINGE, STEPHEN, CARUTHERS, MARVIN, H.
SE FACILITA LA SINTESIS DE OLIGONUCLEOTIDOS DE FOSFORAMIDITA, MEDIANTE LA UTILIZACION DE GRUPOS PROTECTORES 5'-SILILO, LABILES AL FLUORURO. LA SINTESIS DE ARN SE MEJORA MEDIANTE LA UTILIZACION DE GRUPOS PROTECTORES 2'-ORTOESTER. LAS REACCIONES SE LLEVAN A CABO SOBRE UN SOPORTE SOLIDO, Y SE EVITAN CONDICIONES DE DESPROTECCION ACIDA, ASI COMO LA NECESIDAD DE OXIDAR EL ENLACE FOSFITO ENTRE CADA REACCION DE UNION.
