CIP-2021 : A61K 31/4709 : Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4709 · · · · · Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores selectivos de BMP.

(06/04/2016) Un compuesto que tiene una estructura representada por la siguiente formula (I): **(Ver fórmula)** en la que: Y y Z se seleccionan para formar:: **(Ver fórmula)** en la que cada A1 es independientemente O, CR1R2, o NH, o NR1, o NR1R2 o junto con otro A1 forma cicloalquilo C3-C12 o cicloalquenilo C3-C12 o arilo o heteroarilo o heterocicloalquilo C3-C12 o heterocicloalquenilo C3-C12 o un anillo de 3-8 miembros que comprende C, O, S y/o N; R se selecciona entre CF3, halogeno, CN, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, NR1R2, S(O)0-2NR1R2 o S(O)0-2R1R2; M esta sustituido…

Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que: A representa un enlace o alquilo C1-4; X representa: i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S; R1 representa: i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7 ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…

Derivados de quinolina antibacterianos.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno, ciano, ciano(alquilo C1-6), formilo, carboxilo, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, polihaloalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)-(alquilo C1-6), alquiltio C1-6, (alquiltio C1-6)-(alquilo C1-6), -C≥N-OR11, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, aminoalquilo C1-6, mono- o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), (alquil C1-6)carbonilamino(alquilo C1-6), R9bR10bN-C(≥O)-, aril(alquilo C1- 6), arilcarbonilo, R9aR10aN-(alquilo C1-6), di(aril)(alquilo C1-6), arilo, cicloalquilo C3-6, R9aR10aN-, R9aR10aNC(≥ O)-, (alquil C1-4)-S(≥O)2- o Het; R2 es hidrógeno, alquiloxi…

Dispersión fina de fármaco moderadamente soluble y proceso de producción de la misma.

(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAKAWA, TETSUMI, KUBO, YOSHIKO, YAMASAKI,YASUOMI.

Un proceso para producir una dispersión fina de un fármaco escasamente soluble, caracterizado por que comprende las etapas de: suspender un fármaco escasamente soluble en un líquido que no contiene defloculante para obtener una suspensión; introducir la suspensión en un homogeneizador de alta presión, seguido de someter la suspensión a tratamiento a alta presión usando un homogeneizador de alta presión para obtener una dispersión; y añadir un defloculante a la dispersión para desaglomerar partículas agregadas contenidas en la misma; donde el fármaco escasamente soluble es un fármaco que tiene una solubilidad inferior a 1 mg/ml en agua a 20 ºC; el defloculante es un polímero sintético o un polisacárido natural; 90 % en volumen o más de partículas en la dispersión fina es inferior a 1.000 nm del diámetro de partícula; y la alta presión significa 100 MPa o superior.

PDF original: ES-2566486_T3.pdf

Compuestos de quinolina adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.

(16/03/2016) Compuestos quinolina de fórmula (I):**Fórmula** donde R es un resto policíclico de fórmula:**Fórmula** donde * indica el sitio de unión al radical quinolinilo; A es (CH2)a siendo a 0, 1, 2 o 3; B es (CH2)b siendo b 0, 1, 2 o 3; X' es (CH2)X siendo x 0, 1, 2 o 3; Y es (CH2)y siendo y 0, 1, 2 o 3; con la condición de que a + b sea 1, 2, 3 o 4, x+y sea 1, 2, 3 o 4 y a+b+x+y sea 3, 4, 5, 6 o 7; Q es N o CH; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, arilalquilo C1-C4, hetarilalquilo C1-C4, alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquilcarbonilo C1-C4,…

Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de quinasa PIM.

(11/03/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** y sus estereoisómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), cianoalquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6) (opcionalmente sustituido con hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), cianoalcoxi(C1-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), di(alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), (alquil C1-6)sulfanilo, -C(≥O)NRaRb, -CH2C(≥O)NRcRd, o cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4); Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente…

Derivados de aminopirazol.

(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación: R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…

Régimen de tratamiento que utiliza neratinib contra cáncer de mama.

(26/02/2016). Solicitante/s: WYETH LLC. Inventor/es: BERKENBLIT,ANNA, BINLICH,FLORENCE, GOSS,PAUL.

Neratinib para uso en un método para tratar cáncer con HER-2/neu sobreexpresado/amplificado y mejorar la supervivencia libre de enfermedad invasiva (SLEI), en donde el método comprende administrar terapia con neratinib a pacientes de cáncer con HER-2/neu sobreexpresado/amplificado después de la conclusión de al menos un año de terapia adyuvante con trastuzumab, y en donde la terapia con neratinib comprende tratar con neratinib durante al menos doce meses a los pacientes de cáncer.

PDF original: ES-2561495_T3.pdf

Derivados de sulfonilaminopirrolidinona, su preparación y aplicación terapéutica.

(16/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6), un grupo cicloalquilo (C3-C7), un grupo cicloalquil (C3-C7)-alquilo (C1-C6)-, un grupo Rb-O-Ra- en el que Rb representa un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo cicloalquilo (C3-C7) y Ra representa un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo Rd-O-C(O)-O-Rc- en el que Rd representa un grupo alquilo (C1-C6) o un grupo cicloalquilo (C3-C7) y Rc representa un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo Rf-C(O)-ORe- en el que Re representa un grupo alquilo (C1-C6) y Rf representa un grupo alquilo (C1- C6), - R2 representa un átomo de halógeno, -OH, -CN, o un grupo alquilo (C1-C6), o un grupo…

Derivados de bifenilo que tienen actividad agonista del receptor beta2 adrenérgico y actividad antagonista del receptor muscarínico.

(10/02/2016) Unos compuestos de fórmula I:**Fórmula** en la que: a es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R1 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR1a, -C(O)OR1b, -SR1c, -S(O)R1d, -S(O)2R1c y -NR1fR1g; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R1f y R1g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); b es 0 o un número entero de 1 a 3; cada R2 es seleccionado independientemente entre alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), ciano, halo, -OR2a, -C(O)OR2b, -SR2c, -S(O)R2d, -S(O)2R2e y -NR2fR2g. cada uno de R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R3f y R2g es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o fenil-alquilo (C1-4); W está unido en la posición 3 o 4 con respecto al átomo de nitrógeno en el anillo…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

Derivado de piperidinilpirazolopiridina.

(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R representa un grupo arilo opcionalmente sustituido (el sustituyente o sustituyentes son de 1 a 3 grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometoxi, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalcoxi C3-7, un grupo fenilo, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo benciloxicarbonilo, un grupo di(alquilo…

Compuestos de piperidina inhibidores de prostaglandina D sintasa.

(06/01/2016) Un compuesto de piperidina representado por la Fórmula (I)**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 son iguales o diferentes y cada uno representa N o C-R1; n es 0 o 1; A es fenileno, un grupo heterocíclico saturado divalente, o un grupo heterocíclico insaturado divalente; B es hidrógeno, halógeno, alquilo que puede tener un sustituyente, alquenilo que puede tener un sustituyente, fenilo que puede tener un sustituyente, aralquilo que puede tener un sustituyente, heteroaralquilo que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico saturado que puede tener un sustituyente, un grupo heterocíclico insaturado que puede tener un sustituyente, NR2R3, (C≥O)R4, u O-R5; R1 es hidrógeno, halógeno, o alquilo; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, fenilo, alquilcarbonilo, carbonilo heterocíclico…

Arilalquilaminas y procedimiento para la producción de las mismas.

(30/12/2015) Un compuesto de arilalquilamina representado por la fórmula [1-e]:**Fórmula** los símbolos en la fórmula representan los siguientes significados: Ar: representa arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido, donde los sustituyentes en Ar están seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y (alquil C1-6)tio; y donde, la porción cíclica del heteroarilo es anillo heterocíclico bicíclico en el que están condensados anillo heterocíclico monocíclico de 5 a 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomo(s) y anillo benceno; R1: representa un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupo hidrocarbonado cíclico no sustituido o sustituido, y grupo heterocíclico no sustituido o sustituido; * donde los sustituyentes…

Compuestos de aminometilquinolona.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: R es -C(≥O)A, -C(≥O)OA, -C(≥O)NHA, -C(≥N-C≥N)A, -C(≥N-C≥N)NHA o A; A es alquilo C1-6, fenilo, cicloalquilo, adamantilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, o heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido con uno o más A1; cada A1 es independientemente A2 o A3; cada A2 es independientemente hidroxi, halo u oxo; cada A3 es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo bicíclico, heteroarilo, amino, alquil C1-6 amino, dialquil C1-6 amino, amido, éster de alquilo C1-6, sulfonilo, sulfonamido, -C(≥O), o -C(≥O)O, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo,…

Derivados de quinolinas y quinoxalinas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(21/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** o sal, solvato, u óxido N del mismo, en donde X representa N o CH; R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquilo C1-12 sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo de heterociclilo mono, bi, o espirocíclico, saturado que tiene 5 a 10 átomos del anillo y cuyo heterociclilo se sustituye o no se sustituye por alquilo C1-12, amino, amino mono sustituido en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di-alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, amino disustituido en donde los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste de alquilo C1-12, amino alquilo C1-12, alquilo C1-12-amino-alquilo C1-12, di- alquilo C1-12-amino-alquilo…

Nuevos compuestos de quinolina sustituidos como inhibidores de la S-nitrosoglutatión reductasa.

(11/12/2015) El compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en donde m se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1, 2 o 3; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en cloro, flúor, bromo, ciano y metoxi; R2b y R2c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y N(CH3)2; X se selecciona entre el grupo que consiste en n se selecciona entre el grupo que consiste en 0, 1 y 2; R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado, ciano, alcoxi C1-C3 y NR4R4' donde R4 y R4' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, o R4 cuando se toma junto con R4' forma un anillo con 3…

Compuestos para el tratamiento de VIH.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: A es un heteroarilo de 6 miembros que comprende uno o dos nitrógenos, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2; B está ausente; o B es -O- y el nitrógeno al que el grupo -O- está unido es N+; W es -CR3aR3b-, -O-, -10 NR4- o -OCR3aR3b-; R1 es arilo, heteroarilo o heterociclo, en donde cualquier arilo, heteroarilo o heterociclo de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3; R2 es un arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier arilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z4;…

Preparación de una loción que contiene un derivado del ácido piridoncarboxílico.

(04/12/2015) Una preparación de loción que comprende (a) ácido 1-ciclopropil-8-metil-7-[5-metil-6-(metilamino)-3-piridil]-4-oxo-1,4-dihidro-3-quinolincarboxílico y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (b) del 1 al 20 % en peso de etanol, (c) un derivado de celulosa soluble en agua y (d) 1,3-butilenglicol y que tiene un pH de 9 a 12.

Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.

(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina; N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina; N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…

Compuestos que tienen una actividad antagonista de un receptor muscarínico y agonista de un receptor beta-2 adrenérgico.

(30/11/2015) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula** En donde Q es un grupo de fórmula Q1, Q2, Q3, Q4, Q5 o Q6**Fórmula** Z es H u OH; Y es seleccionado de entre Y' y Y1 los cuales son grupos divalentes de**Fórmula** o |-A1-C-B-D-(CH2)n-E-| Y1 en donde A1 y A2 están independientemente ausentes o son seleccionados del grupo consistente de (C1-C12)alquileno, (C3- C8)cicloalquileno y (C3-C8)heterocicloalquileno opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de (C1-C6)alquilo, (C1-C6)arilalquilo y (C1-C6)heteroarilalquilo; B está ausente o es seleccionado del grupo…

Regímenes de dosificación para el tratamiento de enfermedad vascular ocular.

(12/08/2015) Uso de un inhibidor del receptor de factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF-R2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento farmacéutico oral para uso en el tratamiento de una enfermedad vascular oftálmica, en donde el medicamento es para uso en regímenes de dosificación en los cuales se administran dosis secuenciales por lo menos días aparte y en donde el inhibidor VEGF-R2 se selecciona del grupo que consiste de [5-(1-metil-ciclopropil)- 2H-pirazol-3-il]-amida del ácido 5-[[4-[(2,3-Dimetil-2H-indazol-6-il)metilamino]-2- pirimidinil]amino]-2-metilbenzolsulfonamida, 5-((S)-6-Metil-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[3,4-d]pirimidin-4-iloxi)-indol-1- carboxílico; (3-trifluorometil-fenil)-amida del ácido 6-(6-Amino-pirimidin-4-iloxi)-naftaleno-1-carboxílico; (5-ciclopropil-…

Agente farmacéutico que comprende un compuesto de quinolona.

(29/07/2015) Compuesto de quinolona representado por la fórmula siguiente para la utilización en la terapia y/o la profilaxis de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inducidas por una disfunción neurológica, o enfermedades inducidas por el deterioro de la función mitocondrial: o una sal del mismo, en el que: R1 representa hidrógeno; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; y R3 representa fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, indolilo, benzodioxolilo o benzotienilo, en el que el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en los sustituyentes a siguientes: alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, fenilo que presenta opcionalmente uno o más sustituyentes…

Derivados dialcoxiquinazolina como inhibidores de KDR.

(22/07/2015) Compuesto de la siguiente fórmula: **Fórmula** en el que cada uno de R1, R2, R5, R8, R9 y R10, independientemente, es H, halo, nitro, amino, ciano, hidroxi, alquilo que contiene 1-10 átomos de carbono, alquenilo que contiene 2-10 átomos de carbono, alquinilo que contiene 2-10 átomos de carbono, arilo monocíclico de 6 carbonos, bicíclico de carbonos o tricíclico de 14 carbonos, cicloalquilo que contiene 3-12 átomos de carbono, heterocicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11-14 miembros, heteroarilo monocíclico de 5-8 miembros, bicíclico de 8-12 miembros o tricíclico de 11- 14 miembros, alcoxi, alquiltio, alquilcarbonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo…

Antagonistas ciclohexil-azetidinilo de CCR2.

(22/07/2015) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** en el que: A es**Fórmula** X es CH o N; Z es CH o N, siempre que X y Z no sean ambos CH; J es N o CH; Q es C-R5, siempre que J sea N, o Q sea N, siempre que J sea CH; R1 es H, fenilo, heteroarilo, CF3, -CH≥CH2, CO2alquilo C , NHBOC, NHalquilo C , N(alquilo C )CO2CH2Ph, NRbC(O)Rbb, NRbSO2Rbb, C(O)N(CH3)OCH3, C(O)NRbalquilo C , C(O)NHCH2Ph(OCH3)2, -C(OH)(CH2CH≥CH2)2, 3,6-dihidropiran-2-ilo, 2,5-dihidrofuran-2-ilo, tetrahidropiranilo, ciclopentenilo, ciclopentanilo, ciclohexenilo, ciclohexanilo, tetrahidrofuran-2-ilo, cicloheptanilo,**Fórmula** o alquilo C no sustituido o sustituido en el que dicho alquilo puede estar sustituido con hasta dos…

Un medicamento consistente en un derivado de carboestirilo y donepezilo para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

(15/07/2015) Un medicamento para uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer que tiene, como principios activos, un derivado de carboestirilo de fórmula general:**Fórmula** donde A es un grupo alquileno C1-6, R es un grupo cicloalquilo y la unión entre las posiciones 3 y 4 del esqueleto de carboestirilo es un enlace sencillo o un doble enlace, o una sal del mismo y donepezilo o una sal del mismo.

Compuestos farmacocinéticamente mejorados.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables, en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)y-CO2R12, -O-(CH2)y-C(≥O)NR13R14, -O-(CH2)yheteroarilo, -O-(CH2)y-cicloalquilo, -O-C(≥O)-(CH2)y-NR13R14, -O-(CH2)z-NR13R14, -NH-C(≥O)-(CH2)y- NR13R14, -NH-C(≥O)-X-R15, -NH-(CH2)y-NR13R14, y -NH-(CH2)-C(≥O)-NR13R14; R12 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, -(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), -(alquil C1-C6)- NR16R17, -(alquil C1-C6)-C(≥O)NR16R17, -(alquil C1-C6)-O-(alquil C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), arilo, aralquilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C7, un anillo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente…

Derivados de la furopiridina.

(24/06/2015) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 designa Ar1 o Het1, R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2, Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc,…

Derivados de 2-amino-3-(imidazol-2-il)-piridin-4-ona y su uso como inhibidores de quinasa del receptor VEGF.

(24/06/2015) Un compuesto que corresponde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - W representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH; - Y representa un grupo alquinileno-C2-C3, 1,4-fenileno opcionalmente sustituido con R7 que representa uno o más átomos de halógeno; - Z representa un enlace o un grupo CR1R2; - R1 y R2, de forma independiente uno de otro, representan un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo trifluorometilo, un grupo (CH2)n-OR6, cicloalquilo-C3-C7, un heteroarilo o un arilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; - R1 y R2 pueden formar juntos, con el átomo de carbono que les porta, un cicloalquilo-C3-C7; - R3 representa…

COMPLEJO RECRISTALIZADO DE CLORHIDRATO DE ENROFLOXACINA DIHIDRATADO, Y METODO PARA OBTENER EL MISMO.

(18/06/2015). Solicitante/s: UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO. Inventor/es: SUMANO-LOPEZ,HÉCTOR SALVADOR, GUTIERREZ OLVERA,Lilia.

Se describe un complejo recristalizado de clorhidrato de enrofloxacina dihidratado que tiene la fórmula (I) en donde la recristalización ácida y formación de complejos con cloro, magnesio y sulfato producen un complejo de clorhidrato de enrofloxacina recristalizado de alta solubilidad, lo cual brinda por vía subcutánea concentraciones séricas máximas (Cmax) y áreas bajo la curva (AUC) de concentración vs. tiempo mayores que las logradas con la enrofloxacina base.

Derivados de tetrahidroquinolina útiles como inhibidores de bromodominio.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la cual X e Y son independientemente CH o N con la condición de que por lo menos uno de X e Y debe ser CH; R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo de C1-4 o cicloalquilo de C3-7; o R1 es un grupo seleccionado de fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo estando dichos grupos sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo de C1-4 y CN; R2 es alquilo de C1-4; R3 es alquilo de C1-4; R5 y R6 son independientemente alquilo de C1-4; o R5 y R6 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un heterociclilo de…

Derivados de 8-hidroxiquinolin-7-carboxamida terciaria y usos de los mismos.

(27/05/2015) Compuesto de fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde R2 y R3, independientemente uno de otro, se seleccionan de: a) -C1-C6 alquilo, con la condición de que R2 y R3 no son ambos metilo, b) -(CH2)n-arilo, 4-halo-bencilo o 4-halo-fenilo , c) -(CH2)n-cicloalquilo, d) -(CH2)n-heterociclo, e) -(CH2)n-OR6, f) -(CH2)n-CN, g) -(CH2)n-NR4R5, h) tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteromonociclo de 5 a 8 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, o i) tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar (i) un heteromonociclo de 5 a 8 miembros el cual…

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