(14/03/2013) Un compuesto que es 3-{8-(2,6-difluorofenil)-2-[(1H-imidazol-2-ilmetil)amino]-7-oxo-7,8-dihidropirido[2,3-d]pirimidin-4-il}-4-metil-N-1,3-tiazol-2-ilbenzamida**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

(06/03/2013) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: R1 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es metilo; R es hidrógeno, o CO2R es (CO2-)pRp+ en donde Rp+ es un catión univalente o dos carboxilatos que puedencoordinar a un catión divalente;@p es 1 ó 2; R3 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, CF3 o OCF3; o un N-óxido del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(22/02/2013) Un compuesto de pirazol representado por la fórmula (I): en la que R1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con un grupo o grupos seleccionados del grupoque consiste en un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo halógeno-alquilo C1-C6, un grupo alcoxiloC1-C6, un grupo halógeno-alcoxilo C1-C6 y un grupo alquiltio C1-C6, R2 representa un átomo de hidrógeno, unátomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxilo C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupoalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6 o un grupo: -NR5R6 en el que R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes uno de otro, y cada uno representa un átomo…

(11/02/2013) Un uso de un compuesto heterocíclico representado por la fórmula general (I): en donde X representa un átomo de nitrógeno o CH; uno o ambos R1 y R2 representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un halógeno, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 -C6, un grupo alcoxi C1 -C6, un grupo alquilo C1 -C6, o un grupo ciano; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo difluorometilo, un grupo amino, un grupo alquilamino C1 -C6, un metilo o un grupo hidroximetilo; R4 y R5 representan un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1 -C6; R6 representa un morfolino (opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1 -C6), un pirrolidinilo (opcionalmente sustituido con un hidroxi alquilo C1 -C6),…

(08/02/2013) Un péptido que tiene una longitud de 5 a 25 aminoácidos y que antagoniza de manera no competitiva la actividadbiológica de IL-1R, comprendiendo dicho péptido una secuencia de aminoácidos seleccionada de: APRYTVELA (SEQ ID NO: 1), AARYTVELA (SEQ ID NO: 2), APAYTVELA (SEQ ID NO: 3), APRATVELA (SEQ ID NO:4), APRYAVELA (SEQ ID NO: 5), PRYTVELA (SEQ ID NO: 9), RYTVELA (SEQ ID NO: 10), YTVELA (SEQ ID NO: 11),TVELA (SEQ ID NO: 12), XYTVELA (X≥ Citrulina, SEQ ID NO: 13), XYTVOLA (X≥ Citrulina, SEQ ID NO: 14), RYTVOLA(SEQ ID NO: 15), RFTVELA (SEQ ID NO: 16), RYSVELA (SEQ ID NO: 17), RYWELA (SEQ ID NO: 18), RYTPELA (SEQID NO: 19), RYTVEL (SEQ ID NO: 20), RYTPEL (SEQ ID NO: 21), KYTPELA (SEQ ID NO: 22), XYTPELA (X≥ Ornitina,SEQ ID NO: 23), RWTPELA (SEQ ID NO: 24), RYTPDLA (SEQ ID NO: 25), RYTPOLA (SEQ ID NO: 26), RYTPEFA(SEQ…

(06/02/2013) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula o o una sal farmacológicamente aceptable delmismo.

(01/02/2013) Compuestos de la fórmula I donde R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O) mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3,R2 significa SO2Het, SO2NHAr, SO2NAA', SO2NHA, SO2NA[(CH2)oNA2], SO2NAHet, SO2NABencilo, CONHA,CONAA', CONHAr, CONHHet, CONABencilo, CONA[(CH2)oOA] o CONAAr, R3 significa H o Br, R4, R5, R6 respectivamente, independientemente entre sí, H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet, COOH,COOA, COOAr, COOHet, CONH2, CONHA, CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet, CON(Het)2, NH2,NHA, NHAr, NHHet, NAA', NHCOA, NHCONH2, NACOA', NHCO(CH2)nAr, NHCOHet, NHCOOA, NHCOOAr,NHCOOHet, NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet, OH, OA, O(CH2)oHet, O(CH2)oNH2, O(CH2)oCN, OAr, OHet,SH, S(O)mA, S(O)mAr, S(O)mHet, SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet, SO2N(Ar)2 oSO2N(Het)2, R4 y…

(23/01/2013) Un compuesto de fórmula estructural Ib y sus sales y solvatos aceptables farmacéuticamente, en la que: X está seleccionado entre -O- y -S-; R2 está seleccionado entre el grupo constituido por H, -OH, -F, -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y -OC(O)alquiloC1-3; R3 está seleccionado entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con uno o másde flúor, -alquilo C1-6 sustituido con R9, -alquenilo C2-6, -cicloalquilo C3-6, -cicloalquenilo C5-7 y -Z; R4 está seleccionado entre el grupo constituido por -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con uno o másde flúor, -alquilo C1-6 sustituido con R9, -alquenilo C2-6, -cicloalquilo C3-6, -cicloalquenilo C5-7-, y -Z;o R3 y R4 juntos representan oxo; o R3 y R4 están unidos junto con el carbono al cual se encuentran…

(14/12/2012) Uso de inhibidores de EDG2 para el tratamiento de la artritis reumatoide. La presente invención se refiere al nuevo uso de inhibidores de EDG2 para el tratamiento de la artritis reumatoide, particularmente en aquellos pacientes que presentan niveles elevados de moléculas proinflamatorias a pesar de haber sido tratados con antiinflamatorios, es decir, que no responden a dichos tratamientos.

(14/11/2012) Un compuesto representado por la fórmula en la que anillo A es un arilo C6-14 monocíclico a tricíclico que puede estar parcialmente hidrogenado y que puede tenersustituyente/s, o un grupo heterocíclico (monocíclico) aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anularademás del átomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo deazufre y átomo de oxígeno o grupos obtenidos de un heterociclo aromático (bicíclico o superior) obtenido mediantela condensación de un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros que contiene, como átomo anular además delátomo de carbono, 1 a 3 clases de 1 a 4…

(14/11/2012) Derivado de ácido antranílico, o la sal del mismo, representado por la fórmula general en la que R1 se refiere a un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo; R2 se refiere a un átomo dehidrógeno o un grupo protector imino; R3 se refiere a un grupo heterocíclico monocíclico que está sustituidocon un grupo fenilo sustituido o sin sustituir; o un grupo fenilo, cicloalquilo o bicíclico heterocíclico quepuede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes ; R4se refiere a un grupo fenilo, tienilo, cicloalquilo, cicloalquenilo o bicíclico heterocíclico que puede estarsustituido con uno o más grupos…

(17/10/2012) Un compuesto representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: {en la que Ar representa un anillo heterociclico monociclico representado por la siguiente formula: que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquiloC1-C6, un grupo fenilo y un atomo de halogeno, cada uno de Y1, Y2 e Y3 representa un atomo de carbono o un atomo de nitrogeno, A representa un atomo de oxigeno, R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o massustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo [en el que dicho grupo consiste en un grupo hidroxilo, unatomo de halogeno, un…

(05/10/2012) Un ensayo para seleccionar un medicamento candidato para el tratamiento de enfermedades inflamatorias debido a la producción de citocinas, dicho ensayo comprendiendo: a) exponer dicho medicamento candidato a células intestinales; y b) analizar el efecto de dicho medicamento candidato, siendo dicho efecto seleccionado del grupo que consiste en: -la variación de la importación o exportación nuclear de factores de transcripción de la familia NF- kB; -la alteración de la actividad de transcripción de factores de transcripción de la familia NF-kB; -la acetilación de histonas diferencial de p65 (RelA); -la variación de la cantidad de complejos PPARγ/RelA en…

(19/09/2012) Método para la selección de cepas microbianas probióticas, que comprende las siguientes etapas: a. seleccionar cepas no patógenas que pueden sobrevivir en la leche materna y/o el líquido amniótico, y b. seleccionar cepas no patógenas que pueden transferirse a la leche materna y/o el líquido amniótico tras la ingesta oral en individuos sanos sin colonizar otros órganos internos excepto mucosas.

(13/09/2012) La presente invención se refiere a una pulverización farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de Calendula officinalis, una cantidad terapéuticamente eficaz de vitamina A y una cantidad terapéuticamente eficaz de vitamina E, habiéndose macerado dichos compuestos en alcohol para la extracción de sus principios activos. La presente invención también da a conocer un método de preparación de dicha pulverización, así como el uso de la misma como antiinflamatorio / analgésico, concretamente para el tratamiento de diversos tipos de dolores.

(13/09/2012) Co-cristales de celecoxib y L-prolina. La presente invención se refiere a co-cristales de celecoxib y L-prolina, procedimientos para la preparación de los mismos y su uso como medicamento o en composiciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.

(12/09/2012) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A es un heterociclo que contiene nitrógeno de 6 miembros que contiene además de un átomo de carbono 2 átomos de nitrógeno, el anillo B es un homociclo monocíclico opcionalmente sustituido o un heterociclo monocíclico opcionalmente sustituido, Z es N o NR1 (R1 es un átomo de hidrógeno), - - - es un enlace sencillo o un doble enlace, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido, X es un grupo alquileno opcionalmente sustituido, el anillo C es un homociclo opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido distinto de un anillo representado por la fórmula**Fórmula** (X'…

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es NH2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4-benzodioxinilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(29/08/2012) Compuestos de ácido (R, S) 2-aril-propiónico de fórmula (I) y sus enantiómeros individuales (R) y (S) : y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Ar es un anillo fenilo sustituido con un grupo en posición 3 (meta) seleccionado de alquilo C1-C5 lineal o ramificado, sustituido opcionalmente con fenilo sustituido o no sustituido, hidroxialquilo C1-C5 lineal o ramificado, aril-hidroximetilo; o un grupo en posición 2 (orto) seleccionado de: ariloxi sustituido o no sustituido, arilamino sustituido o no sustituido, en donde los sustituyentes del grupo arilo se seleccionan de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, cloro; que son inhibidores…

(29/08/2012) Composición farmacéutica granulada por fusión que comprende desde 20 mg hasta 45 mg de reína o diacereína, o sales o ésteres de las mismas y uno o más vehículos farmacéuticamente aceptables.

(22/08/2012) Compuesto de fórmula en la que R1 es un grupo -X-R3 en el que X es un grupo -C(≥O)-, -C(≥O)-NH- o -SO2- y R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C10); un grupo alquilo(C1-C4)alcoxi(C1-C4); un grupocicloalquilo (C5-C7); un fenilo, un heteroarilo seleccionado de entre pirrol, tiofeno, furano, imidazol, pirazol, tiazol,isotiazol, isoxazol, oxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, triazol y tiadiazol, un grupo alquilo(C1-C4)feniloo un grupo alquilo(C1-C4) heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre ungrupo alquilo(C1-C4), un grupo alcoxi(C1-C4) y halógeno; o una cadena de fórmula -(CH2)r-Y-(CH2)m-A en la que A es un fenilo o un heteroarilo seleccionado de entre pirrol, tiofeno, furano, imidazol, pirazol, tiazol,…

(22/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y es -C(≥O)NR1-; B se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, hidroxi, alcoxi, arilo, cicloalquilo,heteroarilo, heterociclo -C(≥O)R8, -C(≥O)NR8R9 y -CO2R8, R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, metilo, perfluorometilo, hidroxi, metoxi, halógeno, ciano, NH2 o NH(CH3); R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, oheterociclo; R5 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo, alquilo sustituido, -C(≥O)R11, -CO2R11, -S(≥O)R12, -SO2R12, -SO3R12, -OR11, -SR11, -NR11R12, -C(≥O)NR11R12, -NR11(≥O)R12,…

(15/08/2012) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que **Fórmula** uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es (a) A es un fenilo o un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros; R1 es hidrógeno o hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C , alcoxi C , trifluorometoxi, difluorometoxi, (2,2,2-trifluoroetil)oxi, ciclopropiloxi, (ciclopropilmetil)oxi, 3-oxetaniloxi, trifluorometilo, ciano, alquenoxi C y pirrolidinilo sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno, -(alquil C1-5)COOH, o -NH(alquil C1-5)COOH, -(alquil C1-5)OH, -(alquil C1-4)CONR5R6, -(alquil C1-2)NR5R6, -(alquil C1-4)NR8COR9, -(alquil C1-4)NR10SO2R11, - (CH2)2SO2Me, -NR5R6 o cualquiera de los grupos (i) a(xii).

(08/08/2012) El uso de un antagonista de interleuquina 1 (IL-1) en la fabricación de un medicamento para tratar, inhibir o aliviarun trastorno reumático metabólico asociado con hiperuricemia, donde el antagonista de IL-1 es una proteína defusión que comprende una porción de unión a IL-1 del dominio extracelular de IL-1RAcP humana, una porción deunión a IL-1 del dominio extracelular de IL-1R1 humano, y un componente multimerizante, y el trastorno reumáticometabólico es la gota.

(08/08/2012) Un compuesto FGF-18 para uso en el tratamiento de un trastorno de cartílago, en el que el compuesto FGF-18 se debe administrar durante al menos 3 semanas consecutivas por ciclo de tratamiento, estando separadas dichas administraciones por aproximadamente 6, 7 u 8 días.

(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II) en donde R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…

(01/08/2012) Una composición farmacéutica que comprendeuno o más reguladores de PPAR seleccionados entre el grupo que consiste en pioglitazona, rosiglitazona y elcompuesto de la fórmula (II): y uno o más derivados de amino alcohol seleccionados entre el grupo que consiste en: 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-fenilpentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(4-metilfenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(3,4-dimetilfenil)pentanoil]pirrol-10 2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(3-metil-4-metoxifenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(3-metoxi-4-metilfenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[5-(4-cianofenil)pentanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(4-metilfenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(3,4-dimetilfenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(3-metil-4-metoxifenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol, 2-amino-2-metil-4-{1-metil-5-[4-(3-metoxi-4-metilfenil)butanoil]pirrol-2-il}butan-1-ol,…

(01/08/2012) Uso de un anticuerpo de enlace a IL-1beta humana para la fabricación de un medicamento para el tratamiento dela artritis reumatoide juvenil en un paciente, que comprende: cuando menos un sitio de enlace a antígeno que comprende un primer dominio que tiene una secuencia deaminoácidos como la mostrada en SEQ ID NO:1, y un segundo dominio que tiene una secuencia deaminoácidos como la mostrada en SEQ ID NO:2.

(25/07/2012) Derivados de sulfonamida hidrófilos según la fórmula I con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereómeros,así como en la forma de racematos y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en dondeAr1 es fenilo opcionalmente sustituido por -OR, en donde R es alquilo C1-C6; Ar2 es un grupo tienilo que lleva al menos un sustituyente hidrófilo, en donde el sustituyente hidrófilo es -COOR3, -CONR3R3', OH, alquilo C1-C4 sustituido con OH o un grupo amino, un grupo hidrazido-carbonilo, un sulfato, unsulfonato, una amina o una sal de amonio; X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; N es un número entero de 1 a 3; Y tiene la fórmula general

(25/07/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo: donde R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos decarbono que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono que puede tenerun sustituyente, un grupo alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente o un gruporepresentado por la fórmula general siguiente: (R3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener unsustituyente, un grupo cicloalquiloxi de 3 a 8 átomos de carbono que puede tener un sustituyente, un grupoariloxi que puede tener un sustituyente, un grupo carboxilo, un grupo alcoxicarbonilo donde el…