CIP-2021 : A61K 31/496 : Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/496[4] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/496 · · · · Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Uso de testosterona y un agonista de 5-HT1A en el tratamiento de la disfunción sexual.

(23/12/2015). Solicitante/s: EB IP Lybridos B.V. Inventor/es: TUITEN,JAN JOHAN ADRIAAN, BLOEMERS,JOHANNES MARTINUS MARIA, DE LANGE,ROBERTUS PETRUS JOHANNES.

Testosterona o un metabolito o precursor de la misma y un agonista de 5-HT1A para uso en el tratamiento de la disfunción sexual, en donde dicho agonista de 5-HT1A es esencialmente liberado entre una hora y 1,5 horas antes y dicha testosterona o un metabolito o precursor de la misma, 3,5 - 5,5 horas antes de la actividad sexual de modo que los efectos pico del agonista de 5-HT1A y de testosterona o un metabolito o precursor de la misma se traslapan parcialmente.

PDF original: ES-2561946_T3.pdf

Agente anti-XDR-TB, agente anti-MDR-TB y agente antituberculoso combinado.

(16/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: IGARASHI, MASAYUKI, TAKAHASHI, YOSHIAKI, OKADA,MASAJI.

Un fármaco antituberculosis ampliamente resistente a fármacos (XDR-TB) consistente en un compuesto de la Fórmula Estructural para uso en un método de tratamiento de un individuo infectado con tuberculosis ampliamente resistente a fármacos (XDR-TB):**Fórmula**.

PDF original: ES-2557598_T3.pdf

Derivado de aminopropilideno.

(16/12/2015) Un derivado de aminopropilideno o sal o hidrato del mismo que sea farmacéuticamente aceptable, en el que el derivado de aminopropilideno se representa por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 y R2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno o un sustituyente seleccionado de los siguientes (a) a (c), con la condición de que se excluya el caso en que ambos sean hidrógeno: (a) un carbonilo sustituido con hidroxilo, alcoxilo o hidroxialquilamino, (b) un carbonilalquilo sustituido con hidroxilo o alcoxilo, y (c) ácido acrílico incluyendo un éster alquílico del mismo, R3 y R4, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un hidrógeno, un alquilo que puede estar sustituido con fenilo o un cicloalquilo, o R3 y R4, que forman conjuntamente un anillo heterocíclico con un átomo…

Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.

(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.

Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo, (b) un 3-tiazolidilo, (c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo, (d) una tiomorfolina, (e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo, (f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo, (g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o (h) una carboximorfolina.

PDF original: ES-2618297_T3.pdf

4-Arilpiperazinas 1-sustituidas como antagonistas del receptor opioide kappa.

(16/12/2015) Un compuesto representado por la fórmula: **Fórmula** donde W, X, Y y Z son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, O-alquilo C1-6, OH, F, CI, Br, CN, CF3, NO2, N3, SO2CH3, SO2CF3, SO2NH2, NR31R32, NHCOR33, NHCO2R34, CONR35R36, CH2(CH2)nY2, CH2O2-alquilo C1-8, CO2-alquilo C1-8 o C(≥NH)NR37R38; R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37 y R38 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, CH2-arilo sustituido con uno más sustituyentes OH, Br, CI, F, CN, CF3, NO2, N3, SO2CH3, SO2CF3, SO2NH2, alquilo C1-6 o CH2(CH2)nY2'; cada Y2 es, independientemente, hidrógeno, CF3, CO2R9, alquilo C1-8, NR10R11, NHCOR12,…

Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(02/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3 y alquilo C1-3 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes fluoro; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en Cl, CF3, -CN y ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y CF3; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un grupo carbonilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en (L-a), (L-b), (L-d), (L-c), (L-e), (L-f), (L-h) y (L-g):**Fórmula** (L-e) (L-f) (L-g) (L-h) en las que R5a, R5b, R5c y R5d se…

Combinación farmacéutica.

(26/11/2015) Combinación farmacéutica que comprende el compuesto 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-Nmetil- amino)-anilino)-1-fenil-metileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y el compuesto ácido N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutámico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, opcionalmente en combinación con radioterapia.

Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.

(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…

Uso de flibanserina para el tratamiento de trastornos del deseo sexual después de la menopausia.

(16/11/2015) El uso de flibanserina, opcionalmente en la forma de la base libre, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y/o opcionalmente en la forma de hidratos y/o solvatos de las mismas para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido en mujeres después de la menopausia, caracterizado porque se administran 100 mg de flibanserina una vez al día solo al anochecer de forma consecutiva durante un periodo de tiempo.

Procedimiento para la preparación de aripiprazol.

(23/09/2015) Procedimiento para la producción de aripiprazol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende las etapas de preparar y aislar una sal de adición de ácido oxálico de aripiprazol o un solvato de la misma y convertir la sal de adición de ácido oxálico o solvato de la misma en aripiprazol en forma libre aislado con menos del 0,1% (p/p) de un compuesto de fórmula**Fórmula** y opcionalmente convertir aripiprazol en forma libre en una sal farmacéuticamente aceptable de aripiprazol.

Piridinas sustituidas y su uso como inhibidores de GSK3.

(19/08/2015) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula,**Fórmula** en las que * significa el sitio de unión al heterociclo, R6 representa pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 2-aminopirimid-4-ilo, 2-ciclopropilaminopirimid-4-ilo, 2-metilaminopirimid-4- ilo, 2-etilaminopirimid-4-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-tiazol-4-ilo o 1,2-pirazol-5-ilo, estando sustituidos pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo y 1,3-tiazol-4-ilo con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por halógeno, ciano, nitro, amino, trifluorometilo, trifluorometoxilo, aminocarbonilo, trifluorometilcarbonilo, alquilo C1-C4,…

Sistema terapéutico transdérmico con componentes de urea.

(05/08/2015) Sistema terapéutico transdérmico (TTS) para la entrega de unas sustancias activas farmacéuticas a través de la piel, que contiene una capa dorsal (R) que es impermeable para la sustancia activa, y por lo menos una capa (S) que contiene una sustancia activa, en el que la capa (H) que está orientada hacia la piel, contiene una urea sólida, siendo la proporción ponderal de la urea con respecto al material de base de la capa (H) de por lo menos 20 % (m/m) y presentándose la urea, que está contenida en ella, en por lo menos un 50 % en peso en un tamaño de granos de más que 50 μm.

Agente farmacéutico que comprende un compuesto de quinolona.

(29/07/2015) Compuesto de quinolona representado por la fórmula siguiente para la utilización en la terapia y/o la profilaxis de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inducidas por una disfunción neurológica, o enfermedades inducidas por el deterioro de la función mitocondrial: o una sal del mismo, en el que: R1 representa hidrógeno; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; y R3 representa fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, indolilo, benzodioxolilo o benzotienilo, en el que el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en los sustituyentes a siguientes: alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno, fenilo que presenta opcionalmente uno o más sustituyentes…

Nuevos derivados (heterociclo-tetrahidro-piridin)-(piperazinil)-1-alcanona y (heterociclo-dihidro-pirrolidin)-(piperazinil)-1-alcanona, y su utilización como inhibidores de p75.

(01/07/2015) Compuesto que responde a la fórmula (I):**Fórmula** en la que: - n representa 1 o 2; - m representa 0 o 1; - A representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** y B representa un átomo de hidrógeno; o A representa un átomo de hidrógeno; y B representa un grupo heterocíclico condensado de la fórmula (Y)**Fórmula** pudiendo el heterociclo condensado de la fórmula Y estar unido al resto de la molécula mediante cualquiera de los átomos de carbono disponibles y en el que: U completa: - o bien un núcleo de 6 átomos, aromático o saturado, que contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno, pudiendo…

Derivados de la furopiridina.

(24/06/2015) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 designa Ar1 o Het1, R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2, Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc,…

Compuestos de tiazolopiridina moduladores de sirtuina.

(17/06/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 se selecciona de hidrógeno, metoxipropilo, metoxiprop-1-inilo,**Fórmula**

Derivado de ciclopentilacrilamida.

(10/06/2015) Un compuesto representado por la fórmula general , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilamino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilsulfanilo C1 a C6, un grupo alquilsulfinilo C1 a C6, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6-alquilsulfonilo C1 a C6, y A es un grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir.

Compuesto de tetrahidrobenzotiofeno.

(03/06/2015) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** [en donde R1 representa -O-alquilo C1-C6, -alquilen C1-6-fenilo, o -alquilen C1-C6-piridilo (en donde fenilo o piridilo pueden estar sustituidos con carboxi o -CO-O-alquilo C1-C6, -CO-O-alquenilo C1-C6, -CO-O-alquinilo C1-C6, -CO-O-alquileno C1-C6-O-alquilo C1-C6, -CO-O-alquilen C1-C6-arilo, -CO-O-alquilen C1-C6-O-arilo, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo C1-C6, -CO-N(alquilo C1-6)2, -CO-N(alquil C1-C6)arilo, -CO-N(alquil C1-C6)-(alquileno C1-C6- arilo), -CO-NH-alquileno C1-C6-OH, -CO-NH-alquileno C1-C6-CO2H, -CO-O-metilo, -CO-O-etilo, o -COO-terc-butilo), R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y representan -H, alquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroanillo saturado que contiene nitrógeno, -alquilen…

Derivados de compuestos bicíclicos y su uso como inhibidores de ACC.

(27/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es (a) un grupo alquilo C1-6; (b) un grupo alcoxi C1-6; o (c) un grupo amino opcionalmente mono o disustituido por grupo(s) alquilo C1-6; o un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6; R3 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno; R4 es un átomo de hidrógeno; X es 0 o CH2; el anillo A es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno de 4 a 6 miembros, en donde el heterociclo está opcionalmente…

Imidazoquinolinas sustituidas con alcoxi.

(13/05/2015) Un compuesto de la fórmula (II): **Fórmula** en donde: R3 se selecciona del grupo que consiste en -Z-Y-R4, -Z-Y-X-Y-R4, -Z-R5, -Z-Het, -Z-Het'-R4, y -Z-Het'-Y-R4; Z se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno, en donde alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o más grupos -O-; R se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno y trifluorometilo; n es 0 ó 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4, -X-Y-X-Y-R4, y -X-R5; R2 se selecciona del grupo que consiste en -R4, -X-R4, -X-Y-R4,…

Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.

(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol, 1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol, 1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol, (2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, 1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol, (2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol, (2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol, (2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…

Derivados de 2,4,5-trifenil-imidazolina como inhibidores de la interacción entre las proteínas p53 y MDM2 para el uso en calidad de agentes anticancerosos.

(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: X1 y X2 son halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo o nitro; R1 y R2 se eligen entre el grupo formado por -CH3 y -CH2CH3; R3 es -H o -C(≥O)-R7; y si R6 es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 es: -H -halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, -C(CH3)2, -ciclopropilo, -ciano, -C(CH3)3, -C(CH3)2OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), -C(CH3)2CN, -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), -C(CH3)2COOR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH3 o -CH(CH3)2), -C(CH3)2CONRaRb (en el que Ra es -H o -CH3 y Rb ≥ -H o -CH3), -SR (en el que R es -CH3 o -CH2CH3) o -SO2R (en el que R es -CH3, -CH2CH3, 1-pirrolidina, -NH-tert-butilo o -N(CH3)2); y si R6 no es hidrógeno, entonces R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3…

Reducción de la carga de amiloide beta en tejido no cerebral.

(06/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en imatinib (STI-571), LY450139, GSI-953, Flurizan, el compuesto E2012 y **Fórmula** Compuesto 2 o una variante impermeable del mismo a la barrera hematoencefálica, para su uso en la reducción de la producción de Aß en el tejido periférico de un sujeto que tiene o está predispuesto a desarrollar un trastorno Aß.

Compuestos de azaindazol y métodos de uso.

(06/05/2015) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o N-óxido de los mismos, en donde el subíndice m es un número entero de 0 a 4; R1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, -CO2Ra, -S(O)3Ra, -X1CO2Ra, -X1SO2Ra, -X1S(O)3Ra, -X1OR3, -CORa, - CONRaRb, -X1NRaRb, -X1NRaCORb, -X1CONRaRb, X1S(O)2NRaRb, X1S(O)2Ra, -ORa, -NRaRb, -NRaCORb, -CONRaRb, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -S(O)2Ra, -X1CORa, X1CONRaRb, y -X1NRaS(O)2Rb, en donde X1 es alquileno C1-C4 y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, y cicloalquilo C3-C6, y cicloalquenilo C3-C6, o opcionalmente Ra y…

DERIVADOS DE CROMENO COMO INHIBIDORES DE INTERACCIÓN TCR-NCK.

(23/04/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: ARTAX BIOPHARMA INC. Inventor/es: TORMO CARULLA,DAMIÁ, GAGETE MATEOS,Andrés, CASTRO PALOMINO,Julio, MARTI CLAUZEL,Luc.

La presente invención se refiere a un grupo de compuestos de fórmula (I) que contienen un núcleo de cromeno: y que presentan capacidad inhibitoria de la proliferación de linfocitos mediante la interacción de TCR con Nck, por lo que la presente invención también se refiere al uso de estos compuestos para el tratamiento de enfermedades o condiciones donde dicha interacción desencadena una complicación como las reacciones de rechazo a trasplantes, las enfermedades inmunes o autoinmunes, las enfermedades inflamatorias o las enfermedades proliferativas.

Métodos de preparación de un compuesto profármaco inhibidor de la fijación del VIH e intermedios.

(22/04/2015) Un método para prepara el compuesto de Fórmula I:**Fórmula** que comprende: (a) bromar el compuesto**Fórmula** para producir el compuesto**Fórmula** y (b) nitrar el compuesto 2 para producir el compuesto**Fórmula** y (c) convertir el grupo amina del compuesto 3 en un grupo metoxi para producir el compuesto**Fórmula** y (d) después convertir el compuesto 4 en el compuesto**Fórmula** y (e) convertir el compuesto 5 en el compuesto**Fórmula** y (f) formar una estructura bicíclica a partir del compuesto 6 para producir**Fórmula** y (g) después clorar el compuesto 7 para producir**Fórmula** y (h) a continuación añadir un resto triazolilo al compuesto 8 para producir**Fórmula** y (i) convertir el compuesto 9 en la estructura**Fórmula** y (j) modificar el compuesto 10 para producir el compuesto**Fórmula**

Espuma farmacéutica penetrante.

(15/04/2015) Una emulsión de aceite en agua espumable que es estable en su estado pre-dispensado, que comprende: (i) 4.5 - 55% en peso de la composición de un solvente no volátil que, de 20-30 °C, es líquido y tiene una solubilidad en agua destilada de menos de 1 g por 100 ml; (ii) 0.09 a 5.5% en peso de la composición del agente tensoactivo seleccionado del grupo que consiste en polisorbatos, ésteres de ácidos grasos de polioxietileno (POE), éteres de alquilo de poli (oxietileno), ésteres de sacarosa, ésteres parciales de sorbitol y anhídridos de sorbitol, mono o diglicéridos, isoceteth-20, metil cocoil taurato de sodio, metil oleil taurato de sodio, lauril sulfato de sodio, lauril sulfato de trietanolamina y betaínas; (iii) 0.09-5.5% en peso del agente gelificante seleccionado del grupo que consiste en goma de algarroba,…

Composición farmacéutica.

(08/04/2015) Una preparación oral que comprende hidrocloruro de N-[4-[4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil]-(2R,3R)-2,3- tetrametilenbutil]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-biciclo[2,2,1]heptanodicarboxiimida (lurasidona) de fórmula :**Fórmula** almidón pregelatinizado, un excipiente soluble en agua, un aglutinante polimérico soluble en agua y un disgregante; en donde la preparación oral es un comprimido; en donde el contenido de lurasidona en la preparación es de 20 a 45% (p/p), y el almidón pregelatinizado se incorpora en una cantidad de 10 a 50% (p/p) basándose en el peso de la preparación; y en donde el disgregante es uno o más disgregantes seleccionados del grupo que consiste en almidón de maíz, celulosa cristalina, hidroxipropilcelulosa poco sustituida, carmelosa, carmelosa cálcica, carmelosa sódica, croscarmelosa…

Compuestos de dihidropirrolonaftiridinona como inhibidores de JAK.

(01/04/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: G1 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR8; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo C5-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-10 opcionalmente sustituido y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o R2, R3, y el átomo de carbono al que están unidos forman un carbonilo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido,…

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

Radioprotectores.

(18/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que X es NCH3; Y y Z se seleccionan entre N o CH; R3 es N(R)2 o NHR en el que R es un alquilo de C1 a C30; R1 es un alquilo de C1 a C30, un alquenilo de C2 a C30 u -OR, en el que R es un alquilo de C1 a C30; R5, R7 y R10 se seleccionan de entre hidrógeno, alquilo C1 a C30, alquenilo C2 a C30 y -OR en el que R es alquilo C1 a C30; y R2, R4, R6, R8, R9 y R11 son hidrógeno; o una sal y/o tautómero del mismo.

Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas.

(18/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NHCO- NH(CYY)n-Het³,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³,…

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