4-Arilpiperazinas 1-sustituidas como antagonistas del receptor opioide kappa.
Un compuesto representado por la fórmula: **Fórmula**
donde
W,
X, Y y Z son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, O-alquilo C1-6, OH, F, CI, Br, CN, CF3, NO2, N3, SO2CH3, SO2CF3, SO2NH2, NR31R32, NHCOR33, NHCO2R34, CONR35R36, CH2(CH2)nY2, CH2O2-alquilo C1-8, CO2-alquilo C1-8 o C(≥NH)NR37R38;
R31, R32, R33, R34, R35, R36, R37 y R38 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, CH2-arilo sustituido con uno más sustituyentes OH, Br, CI, F, CN, CF3, NO2, N3, SO2CH3, SO2CF3, SO2NH2, alquilo C1-6 o CH2(CH2)nY2'; cada Y2 es, independientemente, hidrógeno, CF3, CO2R9, alquilo C1-8, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14, CH2OH, CH2OR8, COCH2R9, **Fórmula**
cada n es independientemente 0, 1, 2 o 3;
cada R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 es, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-8, CH2-arilo donde el grupo arilo está sustituido con uno o más sustituyentes OH, Br, CI, F, CN, CF3, NO2, N3, SO2CH3, SO2CF3, SO2NH2, alquilo C1-6 o CH2(CH2)nY2';
cada Y1 es, independientemente, hidrógeno, OH, Br, CI, F, CN, CF3, NO2, N3, SO2CH3, SO2CF3, SO2NH2, OR8, CO2R9, alquilo C1-6, NR10R11, NHCOR12, NHCO2R12, CONR13R14 o CH2(CH2)nY2, o dos grupos Y1 adyacentes forman un grupo -O-CH2-O- u -O-CH2CH2-O-;
cada Y2' es, independientemente, hidrógeno, CF3 o alquilo C1-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/068751.
Solicitante: Research Triangle Institute, International.
Inventor/es: THOMAS,JAMES,B, MASCARELLA,S.,WAYNE, NAVARRO,Hernan,A, RUNYON,Scott P, CARROLL,FRANK I, JIN,CHUNYANG, KORMOS,CHAD M.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
PDF original: ES-2631607_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Triple combinación de antagonistas del receptor 5-HT6 puros, inhibidores de la acetilcolinesterasa y antagonista del receptor NMDA, del 15 de Julio de 2020, de SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED: Una combinación que comprende un antagonista del receptor 5-HT6 puro, un inhibidor de la acetilcolinesterasa y un antagonista del receptor NMDA, en el que el antagonista […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta, del 17 de Junio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde **(Ver fórmula)** R1 representa hidrógeno, […]
Actividad antitumoral de inhibidores de multicinasas en cáncer colorrectal, del 10 de Junio de 2020, de ENTRECHEM, S.L: Composición para uso en la prevención y/o el tratamiento de cáncer colorrectal en un paciente, que comprende: a) un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** […]
Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF, del 3 de Junio de 2020, de UCB Biopharma SRL: Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en […]
Composición farmacéutica administrable por vía oral para la prevención o el tratamiento del síndrome del ojo seco, que comprende rebamipida o un profármaco de la misma, del 3 de Junio de 2020, de Samjin Pharmaceutical Co., Ltd: Profármaco de rebamipida seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de las Fórmulas Químicas II a VII: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente […]
Compuestos de piridina heterocíclicos de cinco miembros y método de preparación y uso de los mismos, del 3 de Junio de 2020, de SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES: Un compuesto de piridina fusionado con heterociclo de 5 miembros que tiene una estructura de Fórmula (II), sales farmacéuticamente aceptables o solvatos […]