Piridinas sustituidas y su uso como inhibidores de GSK3.
Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula,
**Fórmula**
en las que
* significa el sitio de unión al heterociclo,
R6 representa pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 2-aminopirimid-4-ilo, 2-ciclopropilaminopirimid-4-ilo, 2-metilaminopirimid-4- ilo, 2-etilaminopirimid-4-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-tiazol-4-ilo o 1,2-pirazol-5-ilo, estando sustituidos pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo y 1,3-tiazol-4-ilo con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por halógeno, ciano, nitro, amino, trifluorometilo, trifluorometoxilo, aminocarbonilo, trifluorometilcarbonilo, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4, alquil(C1-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo, alquil(C1-C4)aminocarbonilo y cicloalquil(C3-C6)carbonilo,
en donde alquilo, alquilamino, alquilcarbonilo, alquilaminocarbonilo y cicloalquilcarbonilo pueden estar sustituidos con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo que está constituido por halógeno, ciano, hidroxilo, amino, trifluorometilo y cicloalquilo C3-C6,
y
pudiendo estar sustituidos 2-aminopirimid-4-ilo, 2-ciclopropilaminopirimid-4-ilo, 2-metilamino-pirimid-4-ilo, 2- etilaminopirimid-4-ilo y 1,2-pirazol-5-ilo con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por halógeno, ciano, nitro, amino, trifluorometilo, trifluorometoxilo, aminocarbonilo, trifluorometilcarbonilo, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4, alquil(C1-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo, alquil(C1-C4)aminocarbonilo y cicloalquil(C3-C6)carbonilo, R2 representa fenilo,
pudiendo estar sustituido fenilo con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por hidroxilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo, aminocarbonilo, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4, alcoxi(C1-C4)metilo, alquil(C1-C4)aminometilo, alquil(C1-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo, alquil(C1-C4)aminocarbonilo, alquil(C1-C4)carbonilamino, alquil(C1- C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilamino, alquil(C1-C4)aminosulfonilo, fenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilmetilo, piperidinilmetilo, morfolinilmetilo y piperazinilmetilo,
en donde fenilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilmetilo, piperidinilmetilo, morfolinilmetilo y piperazinilmetilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxilo y alquilo C1-C4,
R3 representa hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C3 o ciclopropilo,
o bien
R4 representa hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C3 o ciclopropilo y
R5 representa halógeno, ciano, trifluorometilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilo C1-C4, alcoxi(C1- C4)carbonilo, alquil(C1-C4)aminocarbonilo o heterociclilcarbonilo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar sustituido heterociclilcarbonilo con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por oxo, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4, alquil(C1-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo y alquil(C1-C4)aminocarbonilo,
y
pudiendo estar sustituido alquilaminocarbonilo con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo que está constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4 y heterociclilo de 5 o 6 miembros,
en donde heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por oxo, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4, alquil(C1-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo y alquil(C1-C4)aminocarbonilo,
o
R4 representa halógeno, ciano, trifluorometilo, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilo C1-C4, alcoxi(C1- C4)carbonilo, alquil(C1-C4)aminocarbonilo o heterociclilcarbonilo de 5 o 6 miembros, pudiendo estar sustituido heterociclilcarbonilo con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por oxo, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4, alquil(C1-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo y alquil(C1-C4)aminocarbonilo,
y
pudiendo estar sustituido alquilaminocarbonilo con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo que está constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4 y heterociclilo de 5 o 6 miembros,
en donde heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo que está constituido por oxo, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, alquilamino C1-C4, alquil(C1-C4)carbonilo, alcoxi(C1-C4)carbonilo y alquil(C1-C4)aminocarbonilo,
y
R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C3 o ciclopropilo,
o una de sus sales, de sus solvatos o de los solvatos de sus sales.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/005266.
Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.
Inventor/es: TERSTEEGEN, ADRIAN, SIEGEL, STEPHAN, SVENSTRUP,NIELS, GNOTH,MARK JEAN, RESTER,ULRICH, WILMEN,Andreas.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2550018_T3.pdf
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