(16/03/2007) Un método para formar un dispositivo de seguridad y cierre que comprende un tapón (10A) de rosca y una cápsula de seguridad (16A) y aplicarlo a recipientes provistos con una boca circular con rosca externa, comprendiendo el método las siguientes etapas: conectar a un tapón de metal destinado a convertirse en un tapón de rosca una vez aplicado al recipiente , una hoja para formar una cápsula de tal manera que se proporcione al tapón con una falda que sobresale una determinada parte desde el borde libre del tapón , para obtener una combinación tapón-falda (18;18A; 18B); aplicar la combinación tapón-falda (18;18A; 18B) a la boca del recipiente relativo ; hacer la falda rígida con el recipiente…

(16/03/2007) Un compuesto de **fórmula**, para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular, el receptor de melanocortina-3, el receptor de melanocortina-4- o el receptor de melanocortina-5, como por ejemplo un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, como por ejemplo obesidad, alteración de tolerancia de glucosa oral, nivel elevado de glucosa en sangre, diabetes tipo II, Sindrome X, retinopatía diabética, trastornos neurodegenerativos agudos, trastornos neurodegenerativos crónicos, plexopatías, disfunción eréctil masculina, sequedad en los ojos, acné, sequedad…

(01/03/2007) Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto…

(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** en donde X representa (CH2); Y representa CH2, CO, CH(OH) o CH2CH(OH); Het es un grupo heteroarilo bicíclico opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, bencimidazolilo, naftiridinilo, benzotiazolilo, indolilo, triazolopiridinilo, furopiridinilo, piridopirimidinilo, isoquinolinilo, quinolinilo, oxazolilpiridinilo, tetrahidrobencimidazolilo , tetrahidrobenzofuranilo o tetrahidrotriazolopiridinilo; Ar2 representa un fenilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del…

(16/02/2007) Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 significa fenilo, que puede estar sustituido hasta tres veces de forma igual o distinta con restos seleccionados del grupo compuesto por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, - NHCOR8, -NHSO2R9, -SO2NR10R11, -SO2R12 y –NR13R14, en los que R8, R10, R11, R13 y R14 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4, y R9 y R12 son independientemente entre sí alquilo C1-C4, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un resto azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1-ilo, azepin-1-ilo, 4- metilpiperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo, o R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un resto azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1-ilo, azepin-1-ilo, 4- metilpiperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo,…

(16/01/2007) Compuestos con fórmula general (Ver fórmula) donde R es hidrógeno o halógeno; R 1 es -(C C)mR 10 donde R 1 es a) ciano, o los siguientes grupos: b) (ver fórmula) c) C(O)NR’R”, d) -C(O)O(CH2)mR 5 , e) -C(O)R 5 , f) -N(OH)-(CH2)mR 5 , g) -NR’C(O) -(CH2)m1R 5 , en donde R 50 tiene el mismo significado que R 5 con la excepción de hidrógeno si m = 0 y m 1 = 1; h) -N[C(O)-R’]2, i) -OR 6 , j) -(CH2)m-SR 6 , -(CH2)m-S(O)R 6 , o -(CH2)m-S(O)2R 6 k) arilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados a partir de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, ciano, hidroxi, -NR’R”, nitro, -(CH2)nOR’, -C(O)NR’R”, -C(O)OR’ o -C(O)R’, l) es un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, conteniendo de uno a cuatro heteroátomos,…

(16/12/2006) Un compuesto que tiene la estructura: donde: R1 es oxígeno o azufre; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo formado por -N=, -CR=, y -CX=; M es -N= o =CR4-, donde R4 y R8 son independientemente R o forman juntos un radical conector individual que conecta M al vértice 2' del anillo, seleccionándose el radical conector del grupo formado por un enlace sencillo, -CRR'-, -CR=CR'-, -C(O)-, -O-, -S(O)y- -NR-, y -N=; y donde al menos uno de R2, R3 y M es -N=, y R5 y R7 se seleccionan independientemente del grupo formado por -(CRR')n-, -C(O)-, -CR=CR'-, -CR=CX-, -CRX-, -CXX'-, -S-, y -O-, y R6 se selecciona del grupo formado por -(CRR')m-, -C(O)-, -CR=CR'-, -CRX-, -CXX'-, -S-, y -O-; donde X y X' se seleccionan independientemente entre -Br, -Cl, -F, -CN, -NO2, -OR, -SR, -NRR', -C(O)R, -CO2R, o -CONRR', donde dos grupos R o R' de grupos X individuales…

(16/12/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 se selecciona de H, alquilo de C1-4, 2- hidroxietilo, 2-cianoetilo, tetrahidropiran-2-ilo , y un grupo protector de nitrógeno; R2 y R3 cada uno, independientemente, representa H o CH3; R4 se selecciona de O-R5, NH-R5 o S-R5, en donde R5 se selecciona de arilo, aril-alquilo de C1-6, ariloxi-alquilo de C2-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-6, heteroariloxi-alquilo de C2-6, cicloalquilo de C3-6, cicloalquilo de C3-6-alquilo de C1-4, alquilo de C1- 6, 2-tetrahidrofurilo, 3-tetrahidrofurilo, 2- tetrahidrofurfurilo, 3-tetrahidrofurfurilo , piperidin-4- il, tetrahidropiran-4-il , alquinilo de…

(16/12/2006) Compuestos de fórmula en la que: X es N, CH, C-R2; R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, arilo C6-C14 o aril C6-C14-alquilo C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, con el grupo arilo opcionalmente modificado con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, amino, mono- o dialquilo C1-C6 lineal o ramificado; R3 es NH2, NHR4; R4 es alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1- C3-alquilo, aminoalquilo C1-C6, en los que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C3, siendo dichos grupos alquilo lineales o ramificados,…

(16/12/2006) Un compuesto de fórmula (I) en la cual m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; A es hidroxilo y X es hidrógeno y Y es hidrógeno, o A forma un enlace sencillo con X o con Y; R0 es hidrógeno, alquilo de (C1-4), alcoxi de (C1- 4), trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, -COOR1 en donde R1 es alquilo de (C1-4) o -COR2 donde R2 es hidrógeno o alquilo de (C1-4), y R es -COR3, -COOR3, - CONR4R5 o -SO2R6, donde R3 es alquilo (C1-4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo, 2-piridilo o 2-tienilo, substituidos opcionalmente, R4 y R6, independientemente, son hidrógeno o alquilo de (C1-4) y R6 es alquilo de (C1- 4), cicloalquilo de (C3-7) o fenilo…

(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…

(16/11/2006) – Un compuesto de fórmula (I) en donde: X representa H, alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, NHR9, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor o con un grupo OH; Y representa alquilo C1 a 4, alcoxi C1 a 4, halógeno, OH, CN, C=CH, NO2, CHO, COCH3 o NHCHO; estando dicho grupo alquilo o alcoxi sustituido opcionalmente además con uno o más átomos de flúor; uno de T, U y W representa N y los otros dos representan independientemente CR4; y cada grupo R4 representa independientemente H, F o CH3; V representa O o S(O)n; n representa un número entero 0, 1 ó 2; Q representa CH2 o (CH2)2; R1 representa fenilo o un anillo…

(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…

(01/11/2006) Un compuesto químico de fórmula (I): (Ver fórmula) En la que: R1 a R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; R4 a R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquilaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino y dialquilaminocarbonilamino; y R8 se selecciona entre metilo, etilo, propilo y butilo, y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en los que dichos grupos alquilo se seleccionan entre radicales…

(01/11/2006) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C8; halógeno, perfluoroalquilo de C1- 4; hidroxi; alcoxi de C1-4; di(alquil C1-4) amino; amino; amino(alquil C1-C8)amino; nitro; alcoxicarbonilo de C1-C4; y alquiltio de C1-C4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo de C1-C6; arilalquilo (C1-C8); heteroarilalquilo(C1- C4); (R4)2N(CH2)p siendo R4 igual o diferente y seleccionándose independientemente entre H, alquilo de C1-C4, aralquilo, arilo o arilo sustituido, seleccionándose independientemente los sustituyentes entre alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, nitro, amino o halo; o R4 junto con el nitrógeno forman un grupo heterocíclico seleccionado…

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-6), trifluorometilo o alcoxi(C1-6); X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un enlace -NH- u -OCH2-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, o un grupo pirrolidinonilo; los sustituyentes opcionales en el grupo arilo o heteroarilo en Z son seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, alquenilo(C2-6), fenilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, oxi, metilenodioxi, alquilsulfonilo(C1-6) , amino, diaminoalquilo(C1-6) , pirazolilo, aminocarbonilo, formilo, alcoxicarbonilo(C2-6) y -CRa=NORb,…

(16/10/2006) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: A es fenilo, naftilo, indolilo, quinolinilo, quinazolinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzofuranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido con de 1 a 4 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, y que se seleccionan del siguiente grupo: halógeno, hidroxi, ciano, CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquil C3-7-alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfoniloxi C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonamido C1-6, alquilamido C1-6, alquilsulfonamido C1-6-alquilo C1-6 y alquilamido C1-6-alquilo C1-6; b es 2 y c es 2; X es carbono, Y es CH, es un doble enlace y e es 0; ó X es carbono, Y es CH2 u oxígeno,…

(16/09/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina, seleccionado del grupo consistente en: ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 3-[4-(2-hidroxi-etil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-tiofen-2-il-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-{4-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etil]-3-oxo-piperazin-1-ilmetil}-2-fenilquinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (S) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido (R) 3-[4-(2,3-dihidroxi-propil)-3-oxo-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida de ácido 6-fluoro-3-[4-(3-hidroxi-propil)-piperazin-1-ilmetil]-2-fenil-quinolin-4-carboxílico; ((S)-1-ciclohexil-etil)-amida…

(16/09/2006) El presente invento se refiere a nuevos derivados de amidinas, a su preparación y a su aplicación a título de medicamentos. Se refiere en particular a la utilización de dichos derivados para preparar un medicamento destinado a inhibir las NO sintasas (NOS) y/o las monoamina oxidasas (MAO). Habida cuenta del papel potencial de la NOS y la MAO en fisiopatología, los nuevos derivados descritos que responden a la **fórmula** que pueden producir efectos beneficiosos o favorables en el tratamiento de patologías en las que estas dos enzimas están implicadas. Son especialmente importantes las patologías siguientes: - Los problemas del sistema nervioso central o periférico como por ejemplo las enfermedades neurológicas en las que se pueden citar particularmente la enfermedad de Parkinson, los traumatismos cerebrales o de la médula espinal, el infarto cerebral, la hemorragia…