CIP-2021 : A61P 25/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

CIP-2021AA61A61PA61P 25/00[m] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 25/02 · para neuropatías periféricas.

A61P 25/04 · Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.

A61P 25/06 · Agentes contra la migraña.

A61P 25/08 · Antiepilépticos; Anticonvulsivos.

A61P 25/10 · · para el tratamiento del pequeño mal.

A61P 25/12 · · para el tratamiento del gran mal.

A61P 25/14 · para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.

A61P 25/16 · · Medicamentos contra el Parkinson.

A61P 25/18 · Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.

A61P 25/20 · Hipnóticos; Sedantes.

A61P 25/22 · Anxiolíticos.

A61P 25/24 · Antidepresivos.

A61P 25/26 · Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.

A61P 25/28 · de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.

A61P 25/30 · del abuso o de la dependencia.

A61P 25/32 · · del alcohol.

A61P 25/34 · · del tabaco.

A61P 25/36 · · de los opiáceos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS INDOLTETRAHIDROPIRIDINICOS DE 2,3-DIHIDRO-7H-(1,4)DIOXINO(2 ,3-E)INDOL.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, TRAN, MEGAN, BRAVO, BYRON, ABEL.

Compuesto de fórmula 1: **(Fórmula)** en el que R1, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di- alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o trifluorometilo; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z es CR7 o N; o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN EXTRACTO DE HOJAS DE GINKGO BILOBA ALTAMENTE ENRIQUECIDO EN PRINCIPIOS ACTIVOS.

(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A. (S.C.R.A.S.). Inventor/es: TENG, BENG, POON.

Procedimiento de preparación de un extracto de hojas de Ginkgo biloba, que comprende las siguientes etapas sucesivas: vi. extracción de fragmentos secos de hojas de Ginkgo biloba en etanol que contiene como máximo 20% en peso de agua; vii. concentración del extracto a presión reducida en presencia de una disolución acuosa de cloruro de sodio y eliminación del aceite oscuro del resto de la disolución clara; viii. lavado de la disolución acuosa residual por extracción líquido-líquido con n-hexano, n-heptano o ciclohexano; ix. extracción líquido-líquido de la fase acuosa lavada con acetato de etilo; x. lavado de la fase acetato de etilo obtenida en la etapa iv con una disolución de cloruro de sodio y luego evaporación a sequedad de la fase acetato de etilo lavada.

PIRROLOCARBAZOLES E ISOINDOLONAS CONDENSADOS ISOMERICOS.

(01/05/2005) Un compuesto de la **fórmula**, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo D se selecciona de fenilo y ciclohexeno con un enlace doble a-b; el anillo B y el anillo F, de forma independiente, y cada uno junto con los átomos de carbono a los que están unidos, se seleccionan de: a) un anillo carbocíclico de 6 miembros en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden ser reemplazados por heteroátomos; y b) un anillo carbocíclico de 5 miembros en el que o bien 1) un átomo de carbono puede ser reemplazado con un átomo de oxígeno, nitrógeno o azufre; 2) dos átomos de carbono pueden ser reemplazados con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno o dos átomos de nitrógeno; o 3) tres átomos de carbono pueden ser reemplazados…

USO DERIVADOS ANTICONVULSIONANTES PARA EL TRATAMIENTO DE CEFALEAS EN BROTES.

(16/04/2005). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: CARRAZANA, ENRIQUE, WHEELER, STEVE, D.

El uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para tratar cefaleas en brotes en un sujeto, dicho compuesto que tiene la fórmula I en la que X es CH2 u oxígeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1 - C4; y R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - C3 y, cuando X es CH2, R4 y R5 pueden ser grupos alqueno unidos para formar un anillo de benceno y, cuando X es oxígeno, R2 y R3 y/o R4 y R5 juntos pueden ser un grupo metilendioxi de la siguiente fórmula (II): en la que R6 y R7 son el mismo o diferente y son hidrógeno, alquilo C1 - C3 o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos se juntan para formar un anillo ciclopentilo o ciclohexilo.

AMINAS CICLICAS N-(IMIDAZOLILALQUIL)SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE LA HISTAMINA H3.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: ROSENBLUM, STUART, B., AFONSO, ADRIANO, WOLIN, RONALD.

Un compuesto, incluyendo sus enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la **fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consta de un átomo de H, un grupo trifenilmetilo, un grupo –OCO-R7 y un grupo –CO2R7, siendo R7 un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o sustituido con átomos de halógenos; R2 se selecciona del grupo que consta de un átomo de H, un grupo hidroxilo o un átomo de halógeno; G es un resto espaciador del grupo que consta de un grupo alquilo de C3-C7 de cadena lineal, un grupo alqueno de C2-C7 o un grupo alquino de C2-C7, estando dichos grupos alquilo de cadena lineal, alqueno o alquino opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R7.

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGONISTAS DE CB1.

(16/04/2005). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: LANGE, JOSEPHUS, H., M., KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, HOOGENDOORN, JAN.

El enantiómero que tiene la configuración S en la posición 4 de su anillo de 4, 5-dihidropirazol de un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que - R y R1 son iguales o diferentes y representan 3-piridilo o 4-piridilo, o fenilo que puede estar sustituido con halógeno o metoxi, - R2 y R3 son iguales o diferentes y representan hidrógeno, alquilo (1-3 C) o o dimetilamino - R4 representa fenilo que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo de átomos de halógeno, trifluorometilo, metoxi y alquilo (1-3 C) y sus tautómeros y sales.

NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL.

(16/04/2005) Un derivado de imidazol de **fórmula** en el que X es -CH2-(CH2)p-, -O-, =NH o -S-: R1 es fenilo, naftilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 7 átomos de carbono, cicloalquinilo de 5 a 7 átomos de carbono o un grupo heterocíclico aromático o parcialmente o totalmente saturado mono- o bi-cíclico con de 5 a 10 átomos de anillo que consisten en átomos de carbono y de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho fenilo, naftilo, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 7 átomos de carbono, cicloalquinilo de 5 a 7 átomos de carbono o grupo heterocíclico aromático o parcialmente o totalmente…

COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPLEJIA CEREBRAL Y EL TRAUMATISMO CRANOENCEFALICO.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HORVATH, ERVIN.

Composición farmacéutica que comprende al menos un agonista de 5-HT1A seleccionado del grupo de los aminometil-cromanos y al menos un antagonista de canales de calcio.

NUEVOS MODULADOS POSITIVOS ALOSTERICOS DEL RECEPTOR DE AMPA (MPARA), PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/04/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en donde A significa un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, NH o N-alquilo C C1-C4, R1 significa un resto elegido del grupo formado por hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, -SO2H, -SO2-alquilo C1-C6, -SO-alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1-C6, -O, fenilalquilo C1-C4, -alquil C1-C4-NR7R8 y -alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, R2, R9, significan iguales o diferentes, un resto elegido del grupo formado por hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 eventualmente sustituido con uno o varios átomos de halógeno, halógeno, . -NO2, -SO2H, -SO2-alquilo C1-C6,…

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLO SUSTITUIDO.

(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o sus estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables, en la que: b es un enlace sencillo; X es -NR10A-, -C(=O)NR10A- o -NR10Ac(=O)-; R1 se selecciona entre H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6 sustituido con Z, alquenilo C2-6 sustituido con Z, alquinilo C2-6 sustituido con Z, cicloalquilo C3-6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S, estando dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con z; alquilo C1-3 sustituido con Y, alquenilo C2-3 sustituido con Y, alquinilo C2-3 sustituido…

DERIVADOS DE 4-FENIL PIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1.

(01/04/2005) Compuestos de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno o trifluorometilo, R’ es hidrógeno o halógeno; R y R’ pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden ser, conjuntamente, -CH=CH-CH=CH-, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, N(R5)S(O)2-fenilo, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo, R5 es, independientemente, hidrógeno, cicloalquilo C3-6, bencilo o alquilo inferior; R6 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, -(CH2)nCOO-alquilo inferior, hidroxi-alquilo…

DERIVADOS DE BENZOFURANO.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BITTCHER, HENNING, BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR..

Derivados de benzofurano de la fórmula I en la que R significa 1-piperazinilo, 4-R1-piperazinilo o L, R’ significa 2-R2-5-R3-pirrol-1-il-carbonilo , 4-R4- piperazin-1-il-carbonilo , N, N-di-(terc.- butiloxicarbonil)-aminocarbonilo , 1, 4-dihidro- benzo[d][1, 2]oxazin-3-il-carbonilo o 3, 4-dihidro- benzo-1H-ftalazin-2-il-carbonilo , L significa Cl, Br, I o un grupo OH libre o un éster activado, un imidazoluro o un alquilsulfoniloxi con 1 hasta 6 átomos de carbono o arilsulfoniloxi con 6 a 10 átomos de carbono, R1, R4 significan, independientemente entre sí, H, bencilo u otro grupo protector de amino, R2, R3 significan, independientemente entre sí, H o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, R5, R6 significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales.

DERIVADOS DE CICLOBUTAINDOL CARBOXAMIDA QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, PEGLION, JEAN-LOUIS, CUSSAC, DIDIER, GOUMENT, BERTRAND, LEJEUNE, FRANCOISE.

Compuesto de **Fórmula** en la cual: n representa un número entero comprendido entre 0 y 6, R1 representa un grupo seleccionado entre hidrógeno, hidroxi, ciano, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, carboxi, aminocarbonilo (siendo la parte amino eventualmente sustituida por uno o dos grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo y arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado), y NR4R5 donde R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, y alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, R2 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroximetilo.

AMINOAZACICLOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo donde, Z es **(Fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo; A y B están independientemente ausentes o se seleccionan independientemente del grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, carboxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, e hidroxialquilo; R3 se selecciona del grupo formado por **(Fórmula)** R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, y halógeno; R5 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, halógeno, nitro, y -NR10R11 donde R10 y R11 se seleccionan…

COMPUESTOS QUIMICOS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DI FABIO, ROMANO, GLAXOSMITHKLINE S.P.A., ALVARO, GIUSEPPE, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, MARAGNI, PAOLO, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, TAMPIERI, MARSIA, GLAXOSMITHKLINE S.P.A, TRANQUILLINI, MARIA ELVIRA, GLAXOSMITHKLINE S.P.A.

Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa un grupo alquilo C1-4; R2 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1, 4; R3 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1, 4; R4 representa un grupo trifluorometilo; R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 ó C(O)R6; R6 representa alquilo C1, 4, cicloalquilo C3-7, NH(alquilo C1-4) ó N(alquilo C1-4)2; m es cero o un número entero de 1 a 3; n es un número entero de 1 a 3; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.

NUEVOS DERIVADOS DE LA MORFOLINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/04/2005) Compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - Ar representa un fenilo monosubstituido o disubstituido por un átomo de halógeno; un (C1-C3)alquilo; - X representa un grupo **(Fórmula)** un grupo **(Fórmula)** - R1 representa un átomo de cloro, un átomo de bromo, un (C1-C3)alquilo o un trifluorometilo; - R R2 representa un (C1-C6)alquilo; un (C3-C6)cicloalquilo; un grupo -CR4R5CONR6R7; - R3 representa un grupo -CR4R5CONR6R7; - R4 y R5 representan el mismo radical elegido entre un metilo, un etilo, un n-propilo o un n-butilo; - o o bien R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están unidos constituyen un (C3-C6)cicloalquilo; - R6 y R7 representan cada uno independientemente un hidrógeno; un (C1-C3)alquilo; o o bien R6 y R7 junto con el…

DERIVADOS DE AMINOALQUILIMIDAZOL CONDENSADOS CON ARILO Y HETEROARILO: MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES GABAA.

(01/04/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN, DESIMONE, ROBERT, W., ROSEWATER, DANIEL, L.

Compuesto de la **fórmula** o sales no tóxicas del mismo, farmacéuticamente aceptables, en la que: W representa donde Z es O o S; R1 representa fenilo, alquilo C1-C6, ciclopentilo, ciclohexilo, bencilo, 3-fluorobencilo o ciclopropilmetilo; R2 representa hidroxilo; alquilo C1-C6 o alcoxilo C1-C6, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con amino, mono o dialquil(C1-C6)amino , un grupo heterocicloalquilo C5-C7 en el que el heteroátomo es nitrógeno y el nitrógeno está unido a la parte alquilo principal; O(CH2)nCO2R8 en el que n = 1, 2, 3, 4, NR8COR9, COR8, CONR8R9 o CO2R8 en los que R8 y R9 son los mismos o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-C6; o NR8R9 forma un anillo heterocíclico con 5, 6 ó 7 elementos.

TRATAMIENTOS NOVEDOSOS PARA TRASTORNOS NERVIOSOS.

(01/04/2005). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A. PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: MCCALL, JOHN, MICHAEL, TAYLOR, DUNCAN, PAUL, VON VOIGTLANDER, PHILIP, F., WONG, ERIK, HO, FONG, DUBINI, ADRIANA.

El uso de reboxetina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la fabricación de un medicamento para usar en el tratamiento de trastornos obsesivos compulsivos (OCD) y/o de trastorno de pánico (PD) y/o de los síntomas de cualquiera de estos trastornos.

NUEVAS PIRAZOL0(4,3E)DIAZEPINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN, USO COMO PRODUCTOS MEDICINALES Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BURNOUF, CATHERINE, BERECIBAR, AMAYA, NAVET, MICHEL.

Compuesto de la siguientes **fórmula** en la que: R1 se elige de los siguientes grupos: alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono; cicloalquilalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono; arilo que contiene de 5 a 10 átomos de carbono; arilalquilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono, los grupos (CH2)nORB, (CH2)nCOORB, (CH2)nC(O)NRBRC, R2 se elige de los siguientes grupos: alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono; cicloalquilalquilo que comprende un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y un grupo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono.

NUEVOS DERIVADOS DE 2,3-BENZODIAZEPINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS DERIVADOS COMO PRINCIPIO ACTIVO.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR RT. Inventor/es: SIMIG, GYULA, BARKOCZY, JOZSEF, HARSING, L SZLO, G BOR, LEVAY, GYIRGY, MARTONNE MARKO, BERNADETT, SZENASI, G BOR, LING, ISTV N, GREFF, ZOLT N, RATKAI, ZOLT N, SZABO, GEZA, VEGH, MIKLOS, GIGLER, G BOR.

Derivado de 2, 3-benzodiazepina de la **fórmula** en la que, X representa un átomo de hidrógeno, un átomo de cloro o un grupo metoxilo, Y significa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, Z significa un grupo metilo o un átomo de cloro, R es un grupo alquilo C1-4 o un grupo de la fórmula -NR1R2, en la que R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxilo C1-4 o un grupo cicloalquilo C3-6, y las sales de adición de ácidos farmacéuticamente adecuadas del mismo.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE 1-AMINO-3-BUTANOL.

(16/03/2005) Derivados de 1-amino-3-butanol sustituidos de **fórmula** en la que · R1 y R2 forman conjuntamente un anillo (CH2)2-9 que, en caso dado, puede estar sustituido con un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, o con un grupo arilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; · R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre sí, en cada caso entre alquilo de 1 a 6 carbonos, ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, saturado…

USO DE INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASAS PARA PRODUCIR UN MEDICAMENTE PARA LA PREVENCION YEL TRATAMIENTO DEL DETERIORODEL TEJIDO CEREBAL DEBIO A ENCEFALOPATIA HIPERTENSIVA O ENCEFALOTLIPSIS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: AZUMA, MITSUYOSHI, YOSHIDA, YUKUO, SAKAMOTO, YUJI, INOUE, JUN.

El uso de un compuesto de la fórmula (I) siguiente: donde R1 representa un grupo alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono o un grupo arilo que tiene 6 a 10 átomos de carbono, que opcionalmente está sustituido; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno o un grupo alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, o R2 y R3 pueden formar conjuntamente un ciclo de 3 a 7 átomos de carbono; y R4 representa un grupo alquilo inferior que tiene 1 a 6 átomos de carbono, que opcionalmente está sustituido con arilo, cicloalquilo, o un resto aromático heterocíclico, o una de sus sales farmaceúticamente aceptables, para producir un agente farmaceútico para la profilaxis o tratamiento del deterioro del tejido cerebral que se selecciona del grupo que consiste en encefalopatías hipertensivas y compresión cerebral asociadas con traumatismo cerebral, edema cerebral o tumor cerebral.

DERIVADOS DER IMIDAZO-PIRIDINIO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA.

(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa alquilo C1-66, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, heteroarilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, o -CRa=NORa; Ra representa hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o dialquilamino(C1-6)alquilo…

DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(01/03/2005) Derivados de benzoxazinona, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula general (I), en la cual: R1 representa hidrógeno, halógeno, alcoxilo o un radical alquilo C1-C4; R2 representa hidrógeno, un radical alquilo C1-C4, un radical fenilo, un radical bencilo o junto con R3 puede formar parte de un heterociclo de cinco o seis miembros; R3 representa anillo bicíclico, anillo tricíclico, fenilo sustituido o fenilo sustituido por una cadena hidrocarbonada que junto con R2 forma parte de un heterociclo nitrogenado de cinco o seis miembros; A representa -CHR4- o -CHR4-CH2- R4 representa hidrógeno, un radical alquilo C1-C4 o un radical fenilo; o una de sus sales fisiológicamente aceptables; así como a sus sales fisiológicamente…

USO DE INHIBIDORES DE COLINESTERASA PARA COMBATIR LOS TRASTORNOS DE FALTA DE ATENCION.

(01/03/2005) Uso de galantamina o un derivado de la misma de **fórmula** en la que la línea de trazos representa un enlace doble opcionalmente presente entre los átomos de carbono 3 y 4, cada R1 es seleccionado independientemente de entre los miembros del grupo que consta de hidrógeno, hidroxilo, alquilo de cadena recta o ramificada, hidroxialquilo, carboxialquilamino, alquilamino, acilo, alcanoilo inferior, ciano, sulfhidrilo, alcoxi de C1-6, alquiltio, ariloxi, ariltio, ariloxi R3-sustituido, ariltio R3-sustituido, aralcoxi, un grupo carbamilo arílico o alifático opcionalmente R3-sustituido, aralquiltio, aralcoxi R3- sustituido, aralquiltio R3-sustituido, ariloximetilo,…

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, HAYDAR, SIMON, MC CLUNG, CHRISTOPHER, D., CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M.

Un compuesto de la fórmula (Ia) **(Fórmula)** o formas de sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: b es un enlace simple; x es -S- u 0-O;R1 se selecciona de -(CH2)3C(=O) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-bromo-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-(3, 4-dicloro-fenil)fenilo) , -(CH2)3C(=O) (3-metil-4-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-clorofenilo), -(CH2)3C(=O) (3-metilfenilo), -(CH2)3C(=O) (4-t-butil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (3, 4-difluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (2-metoxi-5-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (4-fluor-1-naftilo), -(CH2)3C(=O) (bencilo), -(CH2)3C(=O) (4-piridilo), -(CH2)3C(=O) (3-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3CH(OH) (4-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3S (3-fluor-fenilo), -(CH2)3S (4-fluor-fenilo).

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M., MCCLUNG, CHRISTOPHER, D.

Un compuesto de **fórmula** o estereoisómeros o sales del mismo aceptables para uso farmacéutico, donde: b es un enlace simple; X es –CHR10– o –C(=O)–; R1 se selecciona de H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1–8, alquenilo C2–8, alquinilo C2–8, cicloalquilo C3–7, alquilo C1–6 sustituido con Z, alquenilo C2–6 sustituido con Z, alquinilo C2–6 sustituido con Z, cicloalquilo C3–6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5–6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N, O, y S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.

DERIVADOS DE 4-FENIL-1-PIPERAZINILO , -PIPERIDINILO Y -TETRAHIDROPIRIDILO.

(01/03/2005) Un derivado de 4-fenil-1-piperazinilo sustituido de halógeno de fórmula I: **(Fórmula)** en la que W es C, CH o N y la línea de puntos que sale de W indica un enlace cuando W es C y no hay enlace cuando W es N o CH; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y halógeno, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea un átomo de halógeno; R3 se selecciona de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo CC2-6, alquinilo C2-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, ariloxi, aralcoxi, hidroxi, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, nitro y ciano, n es 2, 3, 4 ó 5; X es CH2, CO, CS, SO o SO2; y Q es un grupo 1-indolinilo opcionalmente sustituido de fórmula: **(Fórmula)** en la que R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, alquilo C1-6,…

COMPUESTOS UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y/O TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(16/02/2005) Un derivado de imidazo[1, 2-a]-pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, solvatos o hidratos: **(Fórmula)** donde: X representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etilnileno, un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupo seleccionados de un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi y un grupo alcoxi C1-4 un grupo carbonilo, un átomo de oxígeno, un átomo de sulfuro, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6; R1 representa un grupo 2, 3 ó 4-piridilo opcionalmente sustituido por un grupo un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4,…

UTILIZACION DE MODIFICANTES ALOSTERICOS DE LA HEMOGLOBINA PARA LA DISMINUCION DE LA AFINIDAD HACIA EL OXIGENO EN LA SANGRE.

(16/02/2005). Solicitante/s: VIRGINIA COMMONWEALTH UNIVERSITY INTELLECTUAL PROPERTY FOUNDATION, INC. Inventor/es: ABRAHAM, DONALD J., MAHRAN, MONA, UNIVERSITY OF ALEXANDRIA, MEHANNA, AHMED, RANDAD, RAMNARAYAN.

UNA FAMILIA DE COMPUESTOS HA SIDA DESCUBIERTA PARA SER UTIL EN EL DESPLAZAMIENTO RECTO DE LA HEMOGLOBINA HACIA UN ESTADO BAJO DE AFINIDAD DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON CAPACES DE ACTUAR SOBRE LA HEMOGLOBINA EN TODA LA SANGRE. ADEMAS, LOS COMPUESTOS PUEDEN MANTENER LA AFINIDAD DE OXIGENO EN LA SANGRE DURANTE EL ALMACENAMIENTO Y PUEDE RESTAURAR LA AFINIDAD DE OXIGENO DE SANGRE ANTICUADA.

AZAINDOLES QUE TIENEN ACTIVIDAD CON EL RECEPTOR DE SEROTONINA.

(01/02/2005) Un compuesto de la fórmula I y una sal, un solvato o hidrato del mismo, en el que en las que R significa un grupo de la fórmula II o de la fórmula III; uno de A, B, D y E es un átomo de N, los restantes son grupos CH; R1 se elige entre el grupo formado por SO2Ar, C(O)Ar, CH2Ar y Ar; R2, R3 y R4 con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H y alquilo; ---- significa un enlace sencillo o doble, con la condición que solamente puede haber un enlace doble en el anillo; n es un número entero de 1 a 3; Z se elige entre el grupo formado por C, CH y N, con la condición de que cuando ---- es un doble enlace, entonces Z es C y cuando ---- es un enlace…

COMPUESTOS UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO PREVENTIVO Y/O TERAPEUTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(01/02/2005) Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (I) o una de sus sales, solvatos o hidratos: **(Fórmula)** donde: X representa átomos de hidrógeno, un átomo de sulfuro, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa un enlace, un grupo etenileno, un grupo etilnileno, un 1, 2-ciclopropileno, un átomo de oxígeno, un átomo de sulfuro, un grupo sulfonilo, un grupo sulfinilo, un grupo carbonilo, un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilo o bencilo; o un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos escogidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo fenilo, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1-4; R1 representa un grupo 2, 3 ó 4-piridilo opcionalmente sustituido por un…

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