DERIVADOS DE INDAZOL CON ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR 5-HT2.

Un compuesto químico de fórmula (I): (Ver fórmula) En la que: R1 a R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo;

R4 a R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquilaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino y dialquilaminocarbonilamino; y R8 se selecciona entre metilo, etilo, propilo y butilo, y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en los que dichos grupos alquilo se seleccionan entre radicales hidrocarbilo sustituidos o insustituidos, ramificados o no ramificados, cíclicos o acíclicos, saturados o insaturados, y dichos grupos arilo se seleccionan entre fenilo, naftilo, piridilo, pirrolilo, fluranilo y tienilo sustituidos e insustituidos, y en los que los sustituyentes en dichos grupos alquilo y arilo sustituidos se seleccionan independientemente entre: alquilo; arilo; arilalquilo; átomos de halógenos; grupos haloalquilo; grupos que contienen oxígeno seleccionados entre hidroxi, hidroxialquilo, aril(hidroxi)alquilo , alcoxi, ariloxi, alcoxialquilo, ariloxialquilo, carboxaldehído, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo , arilcarbonilo, arilalquilcarbonilo, arilcarbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo , alquilcarboniloxi, alquilcarboniloxialquilo , aminocarbonilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo , aminocarbonilalquilo , mono- o di-alquilaminocarbonilalquilo , arilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino , aminocarboniloxi, mono- o di-alquilaminocarboniloxi , arilaminocarboniloxi , mono- o di-alquilaminocarbonilamino y arilaminocarbonilamino; grupos que contienen nitrógeno seleccionados entre amino, mono- o di-alquilamino, aminoalquilo, mono- o di-alquilaminoalquilo , azidas, ciano, cianoalquilo y nitro; grupos que contienen azufre seleccionados entre alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo , alquilsulfonilalquilo , ariltio, arilsulfinilo, arilsulfonilo, ariltioalquilo, arilsulfinilalquilo y arilsulfonilalquilo; y grupos heterocíclicos seleccionados entre tienilo, furanilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, aziridinilo, acetidinilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, imidazolidinilo, imidazolinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, piranilo, pironilo, piridilo, pirazinilo, piridazinilo, piperidilo, hexahidroazepinilo, piperazinilo, morfolinilo, tianaftilo, benzofuranilo, isobenzofuranilo, indolilo, oxiindolilo, isoindolilo, indazolilo, indolinilo, 7-azaindolilo, benzopiranilo, coumarinilo, isocoumarinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, naftridinilo, cinnolinilo, quinazolinilo, piridopiridilo, benzoxazinilo, quinoxalinilo, cromenilo, cromanilo, isocromanilo, ftalazinilo y carbolinilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERNALIS RESEARCH LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: OAKDENE COURT, 613 READING ROAD,WINNERSH, WOKINGHAM RG41 5U.

Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, BENTLEY, JONATHAN, MARK, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY, HAMLYN, RICHARD, JOHN, GEORGE, ASHLEY, ROGER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 1 de Septiembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 15 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D231/56 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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