CIP-2021 : A61P 3/00 : Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 3/02 · Nutrientes, p.ej. vitaminas, minerales.
A61P 3/04 · Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
A61P 3/06 · Antihiperlipidémicos.
A61P 3/08 · para la homeostasia de la glucosa (hormonas pancreáticas A61P 5/48).
A61P 3/10 · · para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P 3/12 · para la homeostasia de los electrolitos.
A61P 3/14 · · para la homeostasia del calcio (vitamina D A61P 3/02; hormonas paratiroideas A61P 5/18; calcitonina A61P 5/22; osteoporosis A61P 19/10; metástasis oseas A61P 35/04).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros,
estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
Anticuerpos agonistas anti-Notch3 y su uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con Notch3.
(08/06/2016). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: FUNG,Sek Chung, SINGH,Sanjaya, LI,KANG, ZHOU,BIN-BING STEPHEN, WU,WENJUAN.
Un anticuerpo que se une especificamente al receptor Notch 3, en donde el anticuerpo se une especificamente a un epitopo en la SEQ ID NO: 10, y en donde el anticuerpo es un agonista de Notch 3 que activa la senalizacion mediada por el receptor Notch 3 a traves del receptor Notch 3 independiente de una union de ligando al receptor Notch 3.
PDF original: ES-2585206_T3.pdf
Nuevos derivados amino-pirrolínicos, su utilización en la prevención y/o tratamiento del síndrome metabólico.
(25/05/2016) Compuestos de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula en la que
a) R12 representa H, y
- R1 y R2 representan independientemente uno de otro:
un halógeno, un alquilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un alqueno de C2-C8, un alcoxilo de C1 a C8 lineal o ramificado, un cicloalquilo de C3-C6, un bicicloalquilo de C5-C6, una cadena poliéter, un perfluoroalquilo de C1-C5, un acilo de C1-C8, OH, SH, una amina primaria, secundaria o terciaria, CN, CO2H, CO2R' en donde R' es un alquilo lineal o ramificado de C1-C8, o un cicloalquilo de C3-C6, o
R1 y R2 forman conjuntamente un ciclo de C5,
- R3, R4 y R5 representan…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
Combinación farmacéutica que comprende un inhibidor de IBAT y un aglutinante de ácidos biliares.
(11/05/2016). Solicitante/s: ALBIREO AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, GILLBERG,PER-GORAN, GRAFFNER,HANS.
Combinación que comprende un inhibidor de IBAT de fórmula II**Fórmula**
en la que
M es -CH2 o NH;
R1 es H u OH; y
R2 es H, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH2CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3, CH2OH, CH2OCH3, -CH(OH)CH3, -CH2SCH3 o -CH2CH2-S-CH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y un aglutinante de ácidos biliares, para administración simultánea, secuencial o separada, en la que el aglutinante de ácidos biliares se formula para su liberación en el colon, para su uso en el tratamiento de una enfermedad hepática seleccionada del grupo que consiste en cirrosis biliar primaria (PBC); colestasis intrahepática familiar progresiva (PFIC); síndrome de Alagilles (ALGS); colangitis esclerosante primaria (PSC); esteatohepatitis no alcohólica (NASH); y prurito de enfermedad hepática colestásica.
PDF original: ES-2586956_T3.pdf
Agentes contra microorganismos que contienen aceite de pachuli, alcohol de pachuli y/o sus derivados.
(04/05/2016). Solicitante/s: HENKEL AG & CO. KGAA. Inventor/es: BREVES, ROLAND, BOCKMUHL,DIRK, WEIDE,MIRKO, BOLTE,ANDREAS, SCHLÖSSER,ANJA.
Uso de aceite de pachuli, alcohol de pachuli y/o ésteres y éteres de alcohol de pachuli, pachulenol, norpachulenol y seycheleno, para inhibir la reproducción asexual de hongos patógenos para el ser humano para fines no médicos.
PDF original: ES-2583982_T3.pdf
Derivados de tienopiridona como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).
(27/04/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: CRAVO, DANIEL, LEPIFRE, FRANCK, CHARON,CHRISTINE, HALLAKOU-BOZEC,Sophie.
Un compuesto de la formula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 denota Hal,
R2, R3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan Ar o Het,
Ar denota fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH)NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het,
Het denota un heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que pueden ser mono- di- o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2,
A denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, o denota cicloalquilo que tiene de 3-7 átomos de C,
Hal denota F, Cl, Br o I,
y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2584278_T3.pdf
Derivados de 5-carbamoil-adamantan-2-il amida, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y procesos de preparación de los mismos.
(20/04/2016) Un compuesto representado por la Fórmula Química I, su racemato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que el anillo A es un grupo arilo o un grupo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en las Fórmulas Químicas (II) a (VIII):**Fórmula**
en las cuales X es O, S o N-Y,
Y se selecciona del grupo que consiste en H, un grupo alquilo lineal o ramificado de C1 a C5 y un grupo alquilo cíclico de C3 a C5,
R1, que está unido a uno cualquiera de los carbonos aromáticos del anillo A, se selecciona del grupo que consiste en H; un grupo alquilo lineal o ramificado de C1 a C5; un grupo alquilo cíclico de C3 a C5; O-R3; - N(R4)R5; y un grupo fenilo, grupo piridina, grupo furano, grupo tiazol, grupo tiofeno, grupo hidro-1H-isoquinolina…
Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.
(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.
Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
el anillo A representa**Fórmula**
* representa el sitio de unión con el anillo de benceno,
X representa CH o N,
R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5,
R2 representa -F o -H
R3 representa -CH3 o -C2H5
R4 representa**Fórmula**
R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula**
cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2640667_T3.pdf
Derivados de triazol como inhibidores de SCD.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**fórmula**
en donde:
X representa -CONH-, -NHCO- o -CH2NH-;
R1 representa fenilo sustituido con dos grupos independientemente seleccionados de halógeno;
R2 representa hidrógeno, -alquilo C1-6 o -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3);
R3 representa:
-heteroarilo C5-9 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-6, -CO2R4, -C(≥O)NR5R6, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-NR7R8, -C(≥O)NH-(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -C(≥O)NH- (alquil C1-3)-OH, -C(≥O)R9, -(alquil C1-6)-OH, -CHO, -(alquil C1-3)-CO2(alquilo C1-3), -(alquil C1-3)-O-(alquilo C1-3), -halogenoalquilo C1-6, -O-halogenoalquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-6, -cicloalquilo C3-6, o halógeno, en donde heteroarilo C5-9 significa un grupo cíclico aromático que contiene de 5 a 9…
Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona y su uso en el tratamiento de enfermedades.
(13/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: GUAGNANO, VITO, RUEEGER,HEINRICH, COTESTA,Simona, BLANK,JUTTA.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
en la que
A es**Fórmula**
B es**Fórmula**
C se selecciona de:**Fórmula**
y
R1 se selecciona de metilo y cloro;
R2 se selecciona de cloro y fluoro;
R3 se selecciona de metilo y ciclopropilo; y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con - OH u -O-alquilo (C1-C4); ciclopropilo;**Fórmula**
o
R3 es:**Fórmula**
y R4 se selecciona de H; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con -OH u -O-alquilo (C1-C4); y ciclopropilo; R5 es H;
R6 es -O-alquilo (C1-C4);
R7 se selecciona de H y metoxi;
y * indica el punto de unión con el resto de la molécula.
PDF original: ES-2650562_T3.pdf
Tratamiento para la lipodistrofia.
(06/04/2016). Solicitante/s: CADILA HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: PANDEY,BIPIN, PATEL,PANKAJ,RAMANBHAI, GAMBHIRE,DHIRAJ, JANI,RAJENDRAKUMAR HARIPRASAD, SATA,KAUSHIK, KOTHARI,HIMANSHU.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
para su uso en el tratamiento de la lipodistrofia, de la lipohipertrofia, de la Iipoatrofia o de las anomalías metabólicas asociadas con la lipodistrofia, en la que 'R' se selecciona de hidroxi, hidroxialquilo, acilo, alcoxi, alquiltio, tioalquilo, ariloxi, ariltio, y M+ representa cationes metálicos adecuados seleccionados de entre Na+, K+, Ca+2, Mg+2, preferentemente Mg+2.
PDF original: ES-2569248_T3.pdf
Derivados novedosos de morfolinilo útiles como inhibidores de MOGAT-2.
(06/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GONZALEZ-GARCIA, MARIA, ROSARIO, FERNANDEZ,Maria Carmen.
Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado de: -CH3 y -CF3;
R2 es seleccionado de: H y -CH3;
R3 es seleccionado de: H y -CH3;
R4 es seleccionado de: H, alquilo -OC1-3, y halógeno;
R5 es seleccionado de: H, -CF3, -OCH3, y halógeno;
R6 es seleccionado de: H y halógeno;
a condición de que por lo menos uno de R4, R5, y R6 sea H;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2571577_T3.pdf
Compuestos de carboxamida y métodos para usar los mismos.
(30/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que
R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4);
R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6),…
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
Derivados condensados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE.
(30/03/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, FARTHING, CHRISTOPHER NEIL, HALL,ADRIAN.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
X es hidrógeno o flúor;
A es CH o N;
Y es metilo, etilo, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluoroetilo, metoxi, etoxi, metoximetilo o -C≡N.
PDF original: ES-2575914_T3.pdf
Isotiazolopiridinonas útiles para el tratamiento de (entre otros) fibrosis quística.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo de 5-12 miembros, monocíclico o bicíclico, aromático, parcialmente insaturado, o saturado, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de -WRW;
W es…
Formulaciones para enzimas lisosómicas.
(30/03/2016) Una composición farmacéutica que comprende una alfa-glucosidasa ácida (AGA) de ser humano recombinante en una formulación que comprende:
a) un agente tamponador seleccionado del grupo que consiste en histidina, acetato de sodio, citrato, fosfato, succinato, Tris y combinaciones de los mismos;
b) una agente estabilizador seleccionado del grupo que consiste en sacarosa, arginina, sorbitol, manitol, glicina, trehalosa y combinaciones de los mismos;
c) un modificador de la tonicidad seleccionado del grupo que consiste en glicina, sorbitol, sacarosa, manitol, cloruro de sodio, dextrosa, arginina y combinaciones de los mismos;
d) un agente…
Uso de composiciones nutricionales para prevenir la adiposidad visceral.
(23/03/2016). Solicitante/s: N.V. NUTRICIA. Inventor/es: BOEHM, GUNTHER, SPEELMANS,GELSKE, VAN DER BEEK,Eline Marleen, ZWIJSEN,RENATE MARIA LOUISE.
Uso de una composición que comprende un componente lipídico, proteico y carbohidratado digerible donde el componente proteico proporciona menos del 9% de las calorías totales, el componente lipídico proporciona 35 a 55% de las calorías totales y el componente carbohidratado digerible proporciona 30 a 60% de las calorías totales para la producción de una composición nutricional para ser administrada a un humano con edad inferior a 36 meses y para
a. prevenir y/o tratar la adiposidad visceral;
b. prevenir y/o tratar la acumulación de tejido graso visceral hasta una cantidad excesiva; y/o
c. reducir la proporción de grasa visceral a tejido graso subcutáneo.
PDF original: ES-2571856_T3.pdf
Conjugados de polipéptidos de acción prolongada que contienen una fracción tetrazol.
(18/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en el que
G, X e Y representan independientemente
un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o
arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, o
heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoilo o ciano, y
Z representa un enlace o
-(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-, -S-CH2-(CF2)n-, donde n es 1-40, y A representa -C(≥O)-, -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-,…
Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que
A es O o CH2;
Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como agonistas del receptor CB2.
(09/03/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, KIMBARA,ATSUSHI.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A es CH2 o está ausente;
R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo o pirrolidinilo sustituido, en los que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo y alquilcarboniloxi; y
R3 es halofenilo, alquilsulfonilfenilo, haloalquilfenilo, halopiridinilo, alquiloxadiazolilo, alquiltriazolilo, alquiltetrazolilo, oxolanilo, cicloalquiltetrazolilo o haloalquil-1H-pirazolilo;
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2635632_T3.pdf
Compuesto de ácido dicarboxílico.
(02/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIDENORI, AOKI, KAZUMASA, OGAWA,Yasuyuki, KATO,MIKIO, UTO,YOSHIKAZU, IWAMOTO,OSAMU, KONO,HIROKO.
Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un hidrato del compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que cada sustituyente es como se define a continuación:
R1: un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-6 o un grupo cicloalquil C3- 6 alquilo C1-6,
R2: un átomo de hidrógeno o un grupo halógeno,
R3: un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo halógeno alcoxi C1-6, un grupo amino cíclico C2-5 saturado, un grupo dialquilamino C1-6, un grupo cicloalquil C3-6 alcoxi C1-6 o un grupo alcoxi C1-6,
A: un anillo cicloalquilo C3-6,
X: CH o N,
Y: CH o N,
Z: CH o N, y
n: un número entero seleccionado entre 1,2, 3, y 4.
PDF original: ES-2640802_T3.pdf
Derivados de piridina pirazolo como inhibidores de la NADPH oxidasa.
(25/02/2016) Un derivado de la piridina pirazolo de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
en donde G1 está seleccionado de H; acil sustituido de manera opcional; acil C1-C6 alquil sustituido de manera opcional, alquil C3-C8-cicloalquil alquil sustituido de manera opcional, heterocicloalquil alquil sustituido de manera opcional, aril alquil sustituido de manera opcional, y heteroaril alquil sustituido de manera opcional; G2 es seleccionado de - CHR1R2 y un sistema de anillo saturado sustituido de manera opcional seleccionado de C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; R1 y R2 son seleccionados, de manera independiente de H; alcoxi sustituido de manera opcional; alcoxi C1-C6 alquil sustituido de manera opcional; amino sustituido de manera opcional; amino alquil sustituido…
Producción in vivo de ARN pequeños de interferencia que median el silenciamiento génico.
(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS. Inventor/es: ZAMORE,PHILLIP,D, HUTVAGNER,GYORGY, MCLACHLAN,JUANITA, MELLO,CRAIG C, GRISHOK,ALLA.
Un método no terapéutico de inducción de interferencia de ácido ribonucleico (ARNi) de un gen objetivo en una célula, utilizando un molécula de ácido nucleico aislado que comprende
una secuencia reguladora operativamente enlazada a una secuencia de ácido nucleico que codifica un precursor de ácido ribonucleico (ARN) manipulado genéticamente, en donde el precursor comprende
(i) una primera porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 30 nucleótidos que es totalmente complementaria a una secuencia de un ARN mensajero (ARNm) del gen objetivo;
(ii) una segunda porción de tallo que comprende una secuencia de 18 a 30 nucleótidos que es suficientemente complementaria a la primera parte de tallo para hibridar con la primera porción de tallo para formar un tallo dúplex; y
(iii) una porción de bucle de 4 a 20 nucleótidos que conecta las dos porciones de tallo.
PDF original: ES-2566561_T3.pdf
Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula IIIa:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R2 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ciclopropilo, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, y S(O)2NRcRd;
R6 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2,…
Derivados de pirazolo piridina como inhibidores de NADPH oxidasa.
(23/02/2016) Un derivado de pirazolo piridina según la Fórmula (I): **Fórmula**
donde G1 es H; G2 se selecciona entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; G3 se selecciona entre -(CH2)n-R1 y -(CH2)p-R5; R1 se selecciona entre -NR2R3; -OR4; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; -CHR6R7; acilo opcionalmente sustituido y -C(O)NR2R3; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H; C1-C6 alquilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquenilo opcionalmente sustituido; C2-C6 alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; C1-C6 alquil arilo opcionalmente…
Procedimientos de tratamiento de una enfermedad de tipo inflamatorio.
(10/02/2016) Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento de una enfermedad de tipo inflamatorio asociada con los niveles de expresión de citocinas, que comprende al menos un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) **Fórmula**
en las que R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxi;
un grupo nitroso; un grupo nitro; un monosacárido; un disacárido; un átomo de halógeno; un grupo hidrocarbilo o un grupo hidrocarbilo funcional insustituido o sustituido con uno o más restos hidroxi, restos carboxi, restos nitroxi, monosacáridos, disacáridos, aminas, amidas, tioles, sulfatos, sulfonatos, sulfonamidas o halógenos, en los que…
Nuevos compuestos de azaespirodecanona como inhibidores de HSL.
(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, HUNZIKER,DANIEL.
Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R3 es alquilo o cicloalquilo;
R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo;
R5 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y el piridinilo sustituido están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; A es -C(R6R7)-, -NR8, -O- o -S-;
R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi o cicloalcoxi;
R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2564650_T3.pdf
Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.
(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula**
en donde
Z se selecciona independientemente entre N y CH;
R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido;
R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido;
…
Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.
(20/01/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
L representa -C(≥O)- o -S(≥O)m-, y m representa 1 o 2;
cualquiera de:
R1 representa alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonil-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,…
Métodos para purificar trans-(-)-delta9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-delta9-tetrahidrocannabinol.
(20/01/2016) Método para preparar (±)-Δ9-tetrahidrocannabinol cristalino, que comprende:
permitir que trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol y trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol cristalicen a partir de una primera composición que comprende trans- -Δ9-tetrahidrocannabinol, trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol, y un disolvente orgánico no polar para proporcionar (±)-Δ9-tetrahidrocannabinol cristalino,
en donde la primera composición se obtuvo:
convirtiendo -p-ment-2,8-dien-1-ol en trans-(+)-Δ9-tetrahidrocannabinol
(i) agitando una mezcla de olivetol, cloruro de cinc y diclorometano anhidro a 40ºC durante una hora, adicionando una solución del -p-ment-2,8-dien-1-ol y diclorometano…
