CIP-2021 : A61P 37/00 : Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 37/02 · Inmunomoduladores.
A61P 37/04 · · Inmunoestimulantes.
A61P 37/06 · · Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P 37/08 · Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es N y Y es CH; o
X es CH y Y es N;
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo.
(22/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la fórmula 1,
es un enlace simple o un doble enlace;
A es carbono (C) o nitrógeno (N);
R1 es hidrógeno (H) o -NH2;
R2 es H, -CN, alquilo C1-5 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o halógeno;
R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-5 lineal o ramificado; o
R3 y R4 pueden formar heterocicloalquilo no sustituido de 5 - 7 miembros que contiene un átomo de N junto con los átomos que están conjugados al mismo; y
R5 es
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
en donde, n es un número entero de 0 - 3,
R6 es arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 5 - 10 miembros sin sustituir o sustituido…
Composición de anticuerpos monoclonales dirigidos contra BDCA-2.
(22/07/2020). Solicitante/s: LABORATOIRE FRANCAIS DU FRACTIONNEMENT ET DES BIOTECHNOLOGIES. Inventor/es: FOURNIER,NATHALIE, DE ROMEUF,Christophe.
Composición de anticuerpos monoclonales dirigidos contra la proteína BDCA-2, presentando dichos anticuerpos un porcentaje de fucosilación inferior al 60% de las formas glicosiladas, e implicando dichos anticuerpos una destrucción de células DC plasmocitoides por el mecanismo de ADCC.
PDF original: ES-2823201_T3.pdf
Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos.
(15/07/2020). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MAN, HON-WAH, LEONG, WILLIAM, W..
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde:
por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es un hidrógeno que está isotópicamente enriquecido con deuterio que tiene un factor de enriquecimiento isotópico mínimo de al menos 1000, y los otros de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13 e Y14 son átomos de hidrógeno no enriquecidos.
PDF original: ES-2814952_T3.pdf
PTPRS y proteoglicanos en enfermedad autoinmune.
(15/07/2020). Solicitante/s: LA JOLLA INSTITUTE FOR ALLERGY AND IMMUNOLOGY. Inventor/es: BOTTINI,NUNZIO, STANFORD,STEPHANIE.
Una proteína recombinante no enzimática que comprende una secuencia de aminoácidos de un dominio extracelular de PTPRS, donde la proteína comprende tanto el dominio 1 (Ig1) de tipo inmunoglobulina como el dominio 2 de tipo inmunoglobulina (Ig2) de PTPRS, para su uso en terapia.
PDF original: ES-2817897_T3.pdf
Combinación de anticuerpo anti-CD20 e inhibidor selectivo de PI3 quinasa.
(15/07/2020). Solicitante/s: TG Therapeutics Inc. Inventor/es: WEISS,MICHAEL, VAKKALANKA,SWAROOP K. V. S, MISKIN,HARI, SPORTELLI,PETER.
Un metodo in vitro para inhibir la proliferacion de una poblacion celular que comprende poner en contacto la poblacion con una combinacion que comprende
(i) un compuesto de la formula A,
**(Ver fórmula)**
un estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable, o solvato de este, y
(ii) un anticuerpo anti-CD20 o un fragmento de union al antigeno de este.
PDF original: ES-2813343_T3.pdf
Macrocíclico y composición que comprende el mismo.
(08/07/2020). Solicitante/s: Shenzhen TargetRx, Inc. Inventor/es: WANG,YIHAN, LI,HUANYIN.
Un compuesto macrocíclico sustituido, que es un compuesto macrocíclico representado por la fórmula (I), o una forma cristalina, una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, un hidrato o un solvato del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio o halógeno;
con la condición de que al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 son deuterio.
PDF original: ES-2812336_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende un complejo de carga portador polimérico y al menos un antígeno proteínico o peptídico.
(01/07/2020) Composición farmacéutica que incluye:
(A) un complejo de carga portador polimérico, que comprende:
a) un portador polimérico que comprende componentes catiónicos reticulados con disulfuro, preferentemente formados por componentes catiónicos reticulados con disulfuro, como portador; y
b) al menos de una molécula de ácido nucleico como carga, donde la al menos una molécula de ácido nucleico es ARN, y
(B) al menos un antígeno proteico o peptídico que se selecciona del grupo consistente en:
i) un antígeno de un patógeno asociado a una enfermedad infecciosa;
ii) un antígeno asociado a la alergia o a una enfermedad alérgica;
iii) un antígeno asociado a una enfermedad autoinmune; y
iv) un antígeno asociado a un cáncer o enfermedad tumoral,
o un fragmento, variante y/o…
N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A se obtiene del grupo que consiste en alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, fluoroalquilo C1-C6, en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, carbociclilo C3-C8, espirobicicloalquilo C6-C12, adamantilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros y en donde cada resto A se puede sustituir adicionalmente con uno, dos o tres restos R3;
W es un heteroarilo C5-C6 o fenilo y en donde cada W está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R5;
cada X1 y X2 y X3 son de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo…
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(17/06/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde,
en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes, un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo heterociclilo aromático bicíclico que tiene 10 átomos y que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes;
Ar2 es un grupo fenilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes (a condición de que cuando A es A1, se excluya el grupo fenilo cuyo uno o más sustituyentes son solamente uno o más átomos de halógeno), un grupo heterociclilo aromático monocíclico que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes o un grupo…
Inhibidor de proteína cinasa que contiene un derivado de pirrolopiridazina.
(17/06/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable de este:
**(Ver fórmula)**
en donde, en la Fórmula 1,
R1 es H o halógeno;
R2 es arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, pirazinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo y tienilo,
en donde el fenilo no se sustituye o se sustituye con uno o dos sustituyentes, que se seleccionan respectivamente e independientemente del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
alcoxi C1-4, halógeno, nitro, amino, NH(alquilo C1-4), CO-H, CO-(alquilo C1-4), CO-morfolino, CO-NH2, CO40 NH(alquilo C1-4), CO-N(alquilo C1-4)2, SO2-(alquilo C1-4), SO2-NH2, SO2-NH(alquilo C1-4) y SO2-N(alquilo C1-4)2, en el que Ri se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, O-CH2CH2-O-CH3, OCO-NH2, morfolino, amino, NH(alquilo C1-4)…
Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
Formulaciones de inulina y de acetato de inulina.
(05/06/2020). Solicitante/s: SOUTH DAKOTA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: TUMMALA,HEMACHAND, KUMAR,SUNNY.
Una composición que comprende micropartículas o nanopartículas de acetato de inulina (InAc) y una molécula de carga, en la que la molécula de carga está encapsulada dentro de las partículas, en la que la composición es producida por una doble emulsión de agua/aceite/agua y dicha composición exhibe una liberación en ráfaga de menos del 30 % en peso en 30 minutos.
PDF original: ES-2765035_T3.pdf
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
Compuestos policíclicos como inhibidores de quinasa de tirosina de Bruton.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo,
CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Proteínas de unión al antígeno CD27L.
(03/06/2020) Una proteína de unión al antígeno CD27L que comprende
un dominio variable de las cadenas ligeras y un dominio variable de las cadenas pesadas, en donde
a) el dominio variable de las cadenas ligeras comprende una LCDR1 como se expone en SEQ ID NO: 74; una LCDR2 como se expone en SEQ ID NO: 82; y una LCDR3 como se expone en SEQ ID NO: 90; y el dominio variable de las cadenas pesadas comprende una HCDR1 como se expone en SEQ ID NO: 28; una HCDR2 como se expone en SEQ ID NO: 36; y una HCDR3 como se expone en SEQ ID NO: 44;
b) el dominio variable de las cadenas ligeras comprende la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 66 pero tiene una mutación R24K-S26G, y el dominio variable de las cadenas pesadas comprende la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 20 pero tiene una mutación…
Régimen de dosificación para un agonista del receptor S1P.
(03/06/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DAVID,OLIVIER, SCHMOUDER,ROBERT, DUMORTIER,THOMAS, LOOBY,MICHAEL.
Uso de un modulador o agonista del receptor S1P en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad autoinmune, mediante el cual la enfermedad autoinmune se selecciona de la lista que consiste en esclerosis múltiple, polimiositis, nefritis lúpica, artritis reumatoide, enfermedad inflamatoria intestinal y psoriasis, en la que antes de comenzar la administración del modulador o agonista del receptor S1P a la dosis terapéutica diaria estándar, dicho modulador o agonista del receptor S1P se administra a una dosis diaria que es inferior a la dosis terapéutica diaria estándar durante un período inicial de tratamiento, y en el que la dosis inicial más alta está entre 0.01 mg y 0.30 mg.
PDF original: ES-2810823_T3.pdf
Anticuerpos anti-CD3 y métodos de uso.
(27/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DENNIS, MARK, S., KELLEY, ROBERT, F., EBENS,ALLEN J. JR, JUNTTILA,TEEMU T, CHEN,XIAOCHENG, SUN,LIPING L, MATHIEU,MARY A.
Un anticuerpo anti-CD3 que es un anticuerpo biespecífico, en donde el anticuerpo biespecífico comprende un brazo anti-CD3 que comprende un primer dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 184 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 185 y un brazo anti-HER2 que comprende un segundo dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 270 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 271.
PDF original: ES-2813074_T3.pdf
Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
n representa un número entero igual a 0 o 1;
Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi;
X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada;
R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…
Anticuerpos anti-CD3 y métodos de uso.
(27/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DENNIS, MARK, S., KELLEY, ROBERT, F., EBENS,ALLEN J. JR, JUNTTILA,TEEMU T, CHEN,XIAOCHENG, SUN,LIPING L, MATHIEU,MARY A.
Un anticuerpo biespecífico que comprende un brazo anti-CD3 que comprende un primer dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 184 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 185 y un brazo anti-CD20 que comprende un segundo dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 266 y (b) un dominio VL que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 267.
PDF original: ES-2811923_T3.pdf
Uso de inhibidores de CCR3.
(20/05/2020). Solicitante/s: Alkahest, Inc. Inventor/es: BOUYSSOU, THIERRY, GOEGGEL,Rolf, SEITHER,PETER, NIVENS,MICHAEL CHADHAM.
Un compuesto de fórmula 1
**(Ver fórmula)**
en el que
R1 es H, alquilo C1-6, alquilo C0-4-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6;
R2 es H, alquilo C1-6;
X es un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro o ½ dibenzoiltartrato
j es 1 o 2;
para su uso como un medicamento para el tratamiento de enfermedades seleccionadas de poliposis nasal, esofagitis eosinofílica, gastroenteritis eosinofílica (por ejemplo, gastritis eosinofílica y enteritis eosinofílica), síndrome hipereosinofílico y síndrome de Churg Strauss.
PDF original: ES-2811554_T3.pdf
(13/05/2020). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: PLATZEK, JOHANNES, DR., THALER,TOBIAS, GUIMOND,NICOLAS.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que comprende la siguiente etapa (A):
en la que un compuesto de fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
se deja reaccionar con un compuesto de fórmula (VI):
**(Ver fórmula)**
opcionalmente, en presencia de una base orgánica, en particular una base débil, tal como una amina terciaria, tal como N,N-diisopropiletilamina, por ejemplo,
opcionalmente en un disolvente hidrocarburo aromático, tal como tolueno, xileno y mesitileno, por ejemplo,
por lo cual se proporciona dicho compuesto de fórmula (I).
PDF original: ES-2801800_T3.pdf
(13/05/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, MINORU, MURAKAMI,MASATAKA, OGURO,YUYA, AIDA,JUMPEI, OKAWA,TOMOHIRO, TOKUHARA,HIDEKAZU, IKEDA,SHUHEI, SUGIYAMA,HIDEYUKI.
Un compuesto
**(Ver fórmula)**
en donde
el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
el Anillo D es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
n es 1 o 2,
X es -O-, -CR1R2-, -CR1R2-O-, -O-CR1R2- o -NR3-,
R1, R2 y R3 son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, y
Ra y Rb son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno,
o una de sus sales.
PDF original: ES-2804580_T3.pdf
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Compuestos de 4,6-diamino-pirido [3,2-d] pirimidina y su utilización como moduladores de receptor de tipo toll.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (IVa)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona del grupo que 20 consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-3 alquilo, CN y ORa, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno y Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo;
R11 se selecciona del grupo que consiste en C1-2 alquilo y C1-2 haloalquilo;
R12 es C1-2 alquilo, opcionalmente sustituido con 1…
(29/04/2020). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SINGH,Sanjaya, LITZENBURGER,TOBIAS, BRODEUR,SCOTT, CANADA,KEITH A, BARRETT,RACHEL.
Un anticuerpo anti-CD40 humanizado que tiene una cadena pesada variable y una cadena ligera variable que comprende las secuencias de aminoácidos de SEQ ID NO: 53 y SEQ ID NO: 52, respectivamente, donde el anticuerpo comprende una región Fc de inmunoglobulina humana y en donde el anticuerpo es un anticuerpo IgG1.
PDF original: ES-2807217_T3.pdf
Tratamiento de enfermedades inmunitarias e inflamatorias.
(29/04/2020). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: SCHAFER,PETER,H, GANDHI,ANITA, CHOPRA,RAJESH.
Un compuesto para su uso en un procedimiento para tratar, prevenir o controlar una enfermedad inmunitaria o una enfermedad inflamatoria, donde el procedimiento comprende administrar a un paciente que lo necesite una cantidad efectiva de dicho compuesto, y donde el compuesto es un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una sal, solvato, hidrato, estereoisómero, tautómero o mezcla racémica farmacéuticamente aceptable de los mismos, y en donde la enfermedad es lupus, esclerodermia, lupus pernio, sarcoidosis, síndrome de Sjögren, vasculitis inducida por ANCA, síndrome antifosfolípido o miastenia grave.
PDF original: ES-2800026_T3.pdf
Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
…
Combinaciones de inhibidores de histona desacetilasa y fármacos inmunomoduladores.
(29/04/2020). Solicitante/s: Acetylon Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: QUAYLE,STEVEN NORMAN, JONES,SIMON STEWART.
Una combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento del linfoma que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor específico de histona desacetilasa 6 (HDAC6) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un fármaco inmunomodulador (IMiD) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el inhibidor específico de HDAC6 es un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
el anillo B es arilo o heteroarilo;
R1 es un arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con OH, halo o alquilo C1- C6;
y
R es H o alquilo C1-C6; y
en donde el fármaco inmunomodulador es un compuesto de Fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
uno de X e Y es C=O, el otro de X e Y es CH2 o C=O; y
R2 es H o alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2806258_T3.pdf
Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)2-5-;
(ii) -(CR3R3)×-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-3-Y-, -CR3R3-Y-(CR3R3)2-Y- o -Y-(CR3R3)2-Y-CR3R3-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2, 3 o 4;
y es cero, 1, 2, 3 o 4, con la condición de que (x+y) sea 1, 2, 3 o 4;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,
en donde:
X es N;
W es:
(i) -(CR3R3)1-4-;
(ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; o
(iii) -Y-(CR3R3)2-Y-;
cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p;
x es cero, 1, 2 o 3;
y es cero, 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) es cero, 1, 2 o 3;
R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o…