(21/08/2019) Un método para modificar una proteína, que comprende: proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina; poner en contacto la proteína diana con un compuesto modificador que tenga la fórmula R1-(Leu)x-Gln-(Gly)y- (A-W-B-R2)z en presencia de una transglutaminasa microbiana para formar una proteína modificada; donde x es 0 o 1; y es 0 o 1; z es 0 o 1; R1 es**Fórmula** W se selecciona entre: alquilo C1-C6 lineal o ramificado o polietilenglicol que tiene un peso molecular de entre aproximadamente 40 y aproximadamente 80 000 uma; A está ausente o se selecciona entre -O-, -NH- y…

(07/08/2019) Un método de purificación de un radiotrazador que comprende las siguientes etapas: (a) proporcionar un radiotrazador que comprende un resto de reconocimiento biológico funcionalizado con aminoxi marcado con 18F; (b) añadir un radioprotector a dicho radiotrazador para dar una solución de radiotrazador que comprende dicho radiotrazador en uno o más disolventes orgánicos acuosos miscibles en agua con un contenido de disolvente orgánico del 5 al 25% v/v; (c) hacer pasar la solución de radiotrazador de la etapa (b) a través de un cartucho SPE de fase inversa, en el que el radiotrazador se retiene en dicho cartucho SPE; (d) lavar el cartucho SPE de la etapa (c) una o más veces con una solución de lavado que comprende una solución de disolvente(s) orgánico(s) acuoso(s) miscible(s) con agua de un radioprotector con un contenido de disolvente…

(10/07/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que • el grupo bifuncional R0 es un espaciador elegido entre los siguientes radicales:**Fórmula** • el grupo hidrocarbonado monovalente R1 es un grupo activador del oxígeno átomo de la función éster correspondiente a un éster de succinimidilo, un éster de benzotriazol, un éster de paranitrofenilo o una función protectora lábil al ácido o hidrógeno; • el grupo monovalente R2 corresponde a un hidrógeno, un catión metálico, un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un arilalquilo, un alquilarilo, un acilo, un alquenilo, un radical alquinilo o una combinación de estos radicales; prefiriéndose…

(09/05/2019) Procedimiento para la preparación de un compuesto marcado que comprende un resto tiol, que comprende poner en contacto un compuesto que comprende un resto tiol con un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde cada uno de R1 a R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: - átomos de hidrógeno, - grupos alquilo, alqueno o alquino, opcionalmente interrumpidos por al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N y S, - grupos arilo, - grupos alcoxi, - átomos de halógeno, - grupos amino (-NRR'), en donde R y R' son independientemente átomos de hidrógeno, grupos alquilo, alqueno, alquino o arilo, - grupo hidroxilamina (-ONH2), - grupo de hidracina (-NH-NH2), - grupo nitro (-NO2), …

(04/04/2018) Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo, método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a una molécula de poli(etilen glicol), de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente la molécula de poli(etilen glicol) al polipéptido,…

(19/04/2017) Un método para la radioyodación de un resto diana biológico, comprendiendo dicho método: (i) la provisión de un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** (ii) la reacción de dicho compuesto de Fórmula (I) con un compuesto de Fórmula (IIa) o de Fórmula (IIb):**Fórmula** en presencia de un catalizador de cicloadición click, para producir un conjugado de Fórmula (IIIa) o (IIIb),**Fórmula** respectivamente: en donde: I* es un radioisótopo de yodo, adecuado para la obtención de imágenes in vivo, elegido entre 123I, 124I o 131I; L1, L2 y L3 son cada uno de forma independiente un grupo ligando que puede estar presente o ausente, en donde dicho grupo ligando comprende de…

(15/01/2016) Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo, método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a un grupo glicano, de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente el grupo glicano al polipéptido, caracterizado porque el reactivo funcionalizante está representado por una de las fórmulas generales:**Fórmula** donde: al menos R1, y opcionalmente R2, están covalentemente…

(23/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de anticuerpo y un grupo modificador, en el que dicho grupo modificador está unido mediante enlace covalente a dicho péptido de anticuerpo por medio de un grupo ligador glicosilo intacto, comprendiendo dicho péptido de anticuerpo un residuo de glicosilo que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que a, b, c, i, j, k, l, q, r, s, t, u y z son miembros seleccionados de manera independiente de 0 y 1; m es seleccionado de manera independiente de 0 y 1, o m es seleccionado de manera independiente de 0 - 20, cuando dicho péptido de anticuerpo es péptido de anticuerpo anti-HER2; e, f, g y h son miembros seleccionados de manera independiente de los números enteros 0 a 4; n, v, w, x e y son 0; R es un grupo…

(16/12/2015) Un procedimiento de formación de un conjugado entre un péptido de eritropoyetina (EPO) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador está unido covalentemente al péptido mediante un grupo enlazador de glicosilo intacto, comprendiendo el péptido un residuo de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado entre:**Fórmula** y en las que a, b, c, d, i, n, o, p, q, r, s, t y u son mimebros seleccionados independientemente entre 0 y 1; e, f, g y h son mimebros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 4; j, k, l y m son miembros seleccionados independientemente entre los números enteros entre 0 y 20; v, w, x, y, y z son 0; y R es un grupo modificador; comprendiendo dicho procedimiento: (a) poner en contacto el péptido de EPO con una glicosiltransferasa y un donante…

(19/08/2015) Método para formar un conjugado de dos o más moléculas, que comprende: hacer reaccionar un conector hidrazida tiol, en el que el compuesto conector hidrazida tiol presenta la fórmula:**Fórmula** en la que m≥2 a 50, R2 es H, -CONHNH2 o -CO-A-CONHNH2, en el que A es un grupo divalente que presenta entre 1 y 100 átomos de carbono y X e Y son, independientemente, un enlace o un grupo divalente que presenta 1 a 20 carbonos, presentando una primera molécula un grupo reactivo con hidrazida para formar una primera molécula tiolada, en el que el conector hidrazida tiol con la primera molécula comprende hacer reaccionar bajo condiciones en las que un grupo tiol del conector hidrazida tiol se encuentra sustancialmente presente en su forma de ácido neutro, y hacer reaccionar la primera molécula tiolada…

(22/07/2015) Un método de marcado de una proteína que comprende hacer reaccionar un reactivo de marcado seleccionado de:**Fórmula** en el que n y m están seleccionados independientemente de un número entero de 2 a 12; y una proteína seleccionada de un anticuerpo, un interferón, una linfocina, una citocina, una hormona o un factor de crecimiento, por lo cual se forma una proteína marcada.

(04/03/2015) Un procedimiento in vitro, sin células de formación de un conjugado entre un péptido de la hormona estimuladora del folículo (FSH) y un polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua se une covalentemente al péptido de FSH a través de un grupo de unión a glicosilo intacto, estando dicho grupo de unión a glicosilo intacto interpuesto entre y unido covalentemente tanto al péptido como al polímero soluble en agua, en el que el polímero soluble en agua no es un azúcar de origen natural y está seleccionado del grupo que consiste en óxidos de polialquileno y polipéptidos, comprendiendo el péptido de FSH un resto de glicosilo…

(13/08/2014) Un procedimiento in vitro sin células para formar un conjugado entre un péptido de la hormona del crecimiento humano (HGH) y un grupo modificador, en el que el grupo modificador no es un azúcar de el grupo modificador está unido covalentemente con el glicopéptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto, comprendiendo el glicopéptido un resto de glicosilo que tiene una fórmula que es un miembro seleccionado de:**Fórmula** y en las que 10 a, b, c, d, i, j, k, l, m, r, s, t, u, z, aa, bb, cc,y ee son miembros independientemente seleccionados de 0 y 1; e, f, g y h son miembros independientemente seleccionados delos números enteros entre 0 y 4; n,…

(16/04/2014) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II): donde: R1 es H o un grupo de modificación del amino terminal; R2 es OH o un grupo de modificación del carboxi terminal; n es un número entero de 1 a 5000; cada BB se selecciona de forma independiente entre un resto de aminoácido, un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (A-2), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (B-2), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (C-1) un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (D-1), un resto de aminoácido análogo de pirrolisina que tiene la estructura de la Fórmula (E-1), un resto…

(26/02/2014) Un procedimiento in vitro sin células de formación de un conjugado covalente entre un péptido de factor de crecimiento de fibroblastos (FGF) glicosilado o no glicosilado y un polímero, en el que el polímero está conjugado con el péptido mediante un grupo de enlace de glicosilo intacto interpuesto entre y covalentemente ligado a tanto el péptido como al polímero, que comprende poner en contacto el péptido con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente con una mezcla que comprende un azúcar de nucleótido ligado covalentemente al polímero y una glicosiltransferasa para la que el azúcar de nucleótido es un sustrato bajo condiciones eficaces…

(04/11/2013) Sensores de calcio y métodos para la detección de calcio libre intracelular. La invención proporciona un sensor de calcio basado en una proteína de fusión que comprende (i) un primer dominio polipeptídico con capacidad de unir Ca2+, (ii) un segundo dominio polipeptídico de la secuencia SEQ ID NO: 1 (GFPuv) o una variante de la misma que mantenga dos máximos en su espectro de excitación y al menos un máximo en su espectro de emisión, y (iii) un péptido flexible que une el primer dominio y el segundo dominio de manera covalente. También proporciona un animal no humano transgénico que comprende la proteína de fusión. Asimismo, la invención proporciona métodos para detectar la concentración de calcio Ca2+ intracelular.

(13/03/2013) Un kit para marcar biomoléculas que llevan grupos hidroxilo o amino reactivos que comprende un primercomponente (reactivo A) y un segundo componente (reactivo B) en envases separados, en el que dicho primercomponente comprende una mezcla de un compuesto marcador carboxilado y una amina terciaria, y en el que dichosegundo componente comprende: i) una sal de guanidinio de fórmula (a) en la que R, R1, R2, R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido que tiene de 1 a 6átomos de carbono, alquenilo sustituido o no sustituido que tiene de 2 a 6 átomos de carbono y alquinilo sustituido ono sustituido que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, o R y R1, cuando se toman conjuntamente, o R2 y R3, cuando se toman conjuntamente, constituyen un anilloheterocíclico de 5 a7 miembros sustituido…

(04/07/2012) Un ligando de bipiridina o fenantrolina seleccionado del grupo que consiste en: en donde, T es una unión alquilo que tiene, opcionalmente, uno o más carbonos de la cadena sustituidos con un heteroátomo; Z es –SO3-, -SO3H, -OSO3-, -OSO3H, -OPO32-, -OPO3H-, -OPO3H2, -OP (R) O2-, -OP (R) O2H, -[NHC (NH2) 2]+ o –NHC (NH) NH2; y R es alquilo, con la condición que el ligando no sea un anión radical de 4, 4’-dipropilsulfonato-2, 2’-bipiridinio.

(18/05/2012) Sustrato enzimático cromógeno, caracterizado porque responde a la fórmula (I) siguiente: en la que - R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C12, un grupo aralquilo de C6-C14, un grupo arilo, -COOH, -COOR' o -NR"R"', - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C12, -COOH o -COOR', entendiéndose que al menos uno de entre R1 y R2 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, - R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, -CN, -CONH2, -COOR' o -COR', - R4, R5 y R6, cada uno independientemente, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3, entendiéndose que al menos uno de entre R4, R5 y R6 es un átomo de hidrógeno, - R' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6, - R" y R"' representan, cada uno independientemente, un…

(13/01/2012) Método para preparar un polipéptido biotinilado en una mezcla de reacción de síntesis peptídica libre de células que contiene ribosomas, ARNt, ATP, GTP, nucleótidos, aminoácidos y BirA en forma de ácido nucleico, caracterizado porque: a) el ácido nucleico se expresa para formar dicho polipéptido que contiene una secuencia de sustrato de holocarboxilasa sintetasa (BirA) etiquetada en el extremo N-terminal o C-terminal, y BirA en forma de ácido nucleico se expresa en dicha mezcla de reacción, proporcionando el polipéptido BirA; b) dicho polipéptido se biotinila en presencia de biotina y BirA, c) dicho polipéptido biotinilado se aísla a partir de dicha mezcla, o dicha mezcla se incuba con avidina o estreptavidina inmovilizada bajo condiciones en las…

(30/06/2010) Un conjunto concordante de colorantes fluorescentes que comprende al menos dos colorantes fluorescentes diferentes de fórmula (I):

(01/01/2001) SE PRESENTA UN PRODUCTO PARA PRODUCIR ADDUCTORES DE UN POLIMERO Y UN MATERIAL ESPECIFICADO, DICHO PROCESO COMPRENDE LOS PASOS DE A) HACER REACCIONAR BIEN I) UN COMPUESTO ACTIVADO DE LA FORMULA (I) X-AM CON UN POLIMERO DE LA FORMULA (II) (C){SUB,C} POL G{SUB,G} DE MANERA QUE FORMEN II) UN POLIMERO ACTIVADO MEDIANTE UN ESTER DE SULFONATO DE LA FORMULA (III) (C){SUB,C} POL (AM){SUB,G}; B) HACER REACCIONAR EL POLIMERO ACTIVADO CON ESTER DE SULFONATO DE LA FORMULA (III) O (III') CON EL MATERIAL ESPECIFICADO Y C) RECUPERAR EL ADDUCTOR DEL POLIMERO Y EL MATERIAL ESPECIFICADO, EN EL PROCESO: I) EL POLIMERO DE LA FORMULA (II) ESTA SECO SEGUN SE DETERMINA POR LA DESTILACION DEL BENCENO, II) LA REACCION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O (I') CON EL POLIMERO DE LA FORMULA (II) SE LLEVA A CABO…