Reactivos con funcionalidad tiol y sus usos.
Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo,
método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a un grupo glicano, de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente el grupo glicano al polipéptido, caracterizado porque el reactivo funcionalizante está representado por una de las fórmulas generales:**Fórmula**
donde:
al menos R1, y opcionalmente R2, están covalentemente enlazados a un grupo glicano;
y además donde:
R1, y opcionalmente R2, se seleccionan independientemente de:
-(CH2)n-Z-(CH2)o-C(O)-R, en el que Z es S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y en el que R es un hidrógeno, una molécula de polialquilenglicol o un grupo glicano; o
-(CH2)n-Z-(CH2)o-R, en el que Z es S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y en el que R es un hidrógeno, una molécula de polialquilenglicol o un grupo glicano; o
-(CO)-Z-(CH2)o-R, en el que Z es S o NH, o es 0 a 10 y en el que R es un hidrógeno, una molécula de polialquilenglicol o un grupo glicano; o
-(CH2)n-Z-C(O)-(CH2)o-R, en el que Z es S o NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y en el que R es un hidrógeno, una molécula de polialquilenglicol o un grupo glicano; o
-Y-(CH2)n-Z-C(O)-(CH2)o-R, en el que Y es un grupo arilo, S o NH, Z es NH, n es 0 a 10, o es 0 a 10 y en el que R es un hidrógeno, una molécula de polialquilenglicol o un grupo glicano; o
-Y-R, en el que Y es S, R es un hidrógeno, un glicano, una molécula de polialquilenglicol, arilo o alquilo de C1-10;
con la condición de que cuando R2 no esté enlazado a una molécula de polialquilenglicol o a un grupo glicano, puede adicionalmente seleccionarse de hidrógeno o de un grupo aceptor de electrones, tal como halógeno (F, Cl, o Br), -NO2, -CO2H, -CO2R4, COR4, -CHO, -CN, -CF3, -SO2NR4R5, alquilo o fenilo, en los que R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo de C1-10.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2009/002924.
Solicitante: Glythera Limited.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: Herschel Annex, Kings Road Newcastle upon Tyne NE1 7RU REINO UNIDO.
Inventor/es: WATTS,ANDREW GRAHAM, KANTNER,TERRENCE, MACKENZIE,AMANDA BARBARA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/48
- C07K1/13 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › Marcaje de péptidos.
PDF original: ES-2556328_T3.pdf
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