Compuestos de 3-arilpropiolonitrilo para marcar con tiol.

Procedimiento para la preparación de un compuesto marcado que comprende un resto tiol,

que comprende poner en contacto un compuesto que comprende un resto tiol con un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en donde cada uno de R1 a R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:

- átomos de hidrógeno,

- grupos alquilo, alqueno o alquino, opcionalmente interrumpidos por al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N y S,

- grupos arilo,

- grupos alcoxi,

- átomos de halógeno,

- grupos amino (-NRR'), en donde R y R' son independientemente átomos de hidrógeno, grupos alquilo, alqueno, alquino o arilo,

- grupo hidroxilamina (-ONH2),

- grupo de hidracina (-NH-NH2),

- grupo nitro (-NO2),

- grupo azido (-N3),

- grupo diazonio (-N2 +),

- grupo de maleimida,

- grupos alquil- o aril-carboxilo (-C(=O)OR),

- grupos alquil- o aril-carbonilo (-C(=O)R),

- grupo hidroxilo (-OH),

- grupo ácido borónico -B(OR")2, donde R" es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,

- grupos fosfina o fosfonio,

- grupo isocianato (-N=C=O) o isotiocianato (-N=C=S),

- grupo clorosulfonilo (-SO2Cl),

- un grupo -O-C(=O)-C(N2)-CF3 o un grupo -C(=O)-C(N2)-CF3,

- ésteres activados, tales como -C(=O)-NHS, ésteres perfluorados y acilureas,

- un grupo -C≡C-C≡N,

- y

- grupos alquilo sustituidos con al menos uno de los grupos enumerados previamente,

en donde al menos uno de R1 a R5 comprende un resto marcador que está unido opcionalmente al anillo fenilo a través de un grupo enlazador y, en el que dicho resto marcador se selecciona de un anticuerpo; un agente terapéutico; o una sonda fluorescente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/064387.

Solicitante: UNIVERSITE DE STRASBOURG.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 4, rue Blaise Pascal 67000 Strasbourg FRANCIA.

Inventor/es: WAGNER,ALAIN, KONIEV,OLEKSANDR.

Fecha de Publicación: 9 de Mayo de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07C255/35 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
C07C255/37 C07C 255/00 […] › estando la estructura carbonada sustituida por grupos hidroxilo eterificados.
C07C255/41 C07C 255/00 […] › estando la estructura carbonada sustituida por grupos carboxilo, distintos de los grupos ciano.
C07C255/42 C07C 255/00 […] › estando la estructura carbonada sustituida por átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otros heteroátomos.
C07C255/44 C07C 255/00 […] › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
C07C323/60 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
C07D207/404 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que sólo contienen átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo, p. ej. succinimida.
C07F9/50 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Organofosfinas.
C07K1/13 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › Marcaje de péptidos.
G01N33/58 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen sustancias marcadas (G01N 33/53 tiene prioridad).
G01N33/84 G01N 33/00 […] › en los que intervienen compuestos inorgánicos o el pH.

PDF original: ES-2712178_T3.pdf

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