Forma polimórfica de propionato de fluticasona.
(15/07/2020). Solicitante/s: Nicox Ophthalmics, Inc. Inventor/es: BARMAN,SHIKHA P, CAVANAGH,THOMAS, HAO,TIAN, LELAND,THOMAS B, THEKKEDATH,RITESH V.
Nanocristales de propionato de fluticasona que tienen un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos a aproximadamente 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 y 32,5 grados 2θ, además de picos a aproximadamente 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 y 34,3 grados 2θ,
caracterizados porque:
los nanocristales son nanoplacas que tienen el eje cristalográfico [001] sustancialmente normal a las superficies que definen el grosor de las nanoplacas,
en donde dichas nanoplacas tienen un tamaño promedio entre 100 y 1000 nm;.
PDF original: ES-2813397_T3.pdf
Glucocorticoides altamente potentes.
(21/08/2019). Solicitante/s: VAN ANDEL RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: XU, HUAQIANG, ERIC, HE,YUANZHENG, MELCHER,KARSTEN, YI,WEI, SHI,JINGJING.
Un compuesto:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2751457_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende una suspensión acuosa de un derivado de androstano para el tratamiento de afecciones inflamatorias y alérgicas.
(11/02/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COOTE,STEVEN,JOHN, NICE,ROSALYN,KAY, BUXTON,IAN, REED,KENTON LEWIS, SAYANI,AMYN, SHARMA,AVINASH CHANDER.
Una formulación farmacéutica que comprende:
(i) una suspensión acuosa de un compuesto en partículas de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato de la misma;
(ii) uno o más agentes de suspensión;
(iii) uno o más conservantes;
(iv) uno o más agentes humectantes; y
(v) uno o más agentes de ajuste de la isotonicidad.
PDF original: ES-2699507_T3.pdf
Forma C polimórfica de triamcinolona acetónido.
(18/12/2018). Solicitante/s: Nicox Ophthalmics, Inc. Inventor/es: BARMAN,SHIKHA P, THEKKEDATH,RITESH VASUDEVAN, BARMAN,KOUSHIK, CAVANAGH,THOMAS, HAO,TIAN, LELAND,THOMAS BOVARD.
Una forma mórfica de triamcinolona acetónido, la Forma C, caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que incluye picos en aproximadamente 9.8, 9.84, 10.5, 11.1, 12.3, 14.4, 14.5, 14.6, y 14.9 grados 2θ, que incluye adicionalmente picos en aproximadamente 15.8, 17.1, 17.5, 17.9, y 24.7 grados 2θ.
PDF original: ES-2694102_T3.pdf
Esteroides que liberan óxido nítrico.
(05/10/2016). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: BENEDINI, FRANCESCA, ONGINI, ENNIO, BIONDI,STEFANO.
Un compuesto de la fórmula (I) y sales o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de ellos
R-(Z)a-Rx (I)
en la que R es un residuo de corticoesteroide de la fórmula (II):**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son tomados juntos para formar un grupo de la fórmula (III)**Fórmula**
R3 es F y R4 es H, R1, R2 y R3 están en posición α;
en la que
a≥0,
Rx es
-C()-CH(R1)-NH- (T'-Y-ONO2)
en la que
R1 es H
T' es -C(O)-;
Y es seleccionado de a)
-un alquileno C1-C10 lineal o ramificado,
- un alquileno C1-C10 lineal o ramificado sustituido con un grupo -ONO2;.
PDF original: ES-2601102_T3.pdf
Agonista del receptor de glucocorticoides que comprende derivados de 2,2,4-trimetil-6-fenil-1,2-dihidroquinolina que tiene un grupo oxi sustituido.
(13/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula o una de sus sales, para usar en la prevención o tratamiento de una enfermedad:
en donde R1 representa las fórmulas (2a), (3a), (4a) o (5a);
R2 representa -(CO)-R8, -(CO)O-R9, -(SO)-R10, -(SO2)-R11 o -(CO)NR12R13;
R2-O- es sustituyente en la posición 4 o 5 del anillo de benceno A;
R3 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono;
R4, R5, R6 o R7 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 6 átomos de carbono, que puede tener un sustituyente, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, preferiblemente de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene…
Éster S-fluorometilo del ácido 6alfa,9alfa-difluoro-17alfa-[(2-furanilcarboxil)oxi]-11beta-hidroxi-16alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dieno-17beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(15/07/2015) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o uno de sus solvatos fisiológicamente aceptables, en mezcla con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, formulación que no está presurizada y está adaptada para su administración por vía tópica en forma de polvo seco en los pulmones a través de la cavidad oral, en combinación con otro agente terapéuticamente activo.
19-norpregnadienodiona 17-alfa-sustituida, 11-beta-sustituida-4-arilo y 21-sustituida como agentes antiprogestacionales.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general:**Fórmula**
donde
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es acetoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es metoxi;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es acetoxi;
R4 es metilo; y
X es ≥N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es hidrógeno;
R3 es metoxi;
R4 es metilo; y
X es N-OR5, donde R5 es hidrógeno;
R1 es -NC5H10;
R2 es H;
R3 es OH;
R4 es metilo; y
X es ≥O;
R1 es -NC5H10;
R2 es Cl;
R3 es OH;
R4 es metilo; y X es ≥O;
R1…
Composiciones farmacéuticas y aplicaciones terapéuticas de un derivado de hidrocortisona designado como Deina.
(15/04/2015) El compuesto ácido 3-[3,5-dihidroxi-3-(2-hidroxi-acetil)-3α,6-dimetil-7-oxo-dodecahidro-ciclo-penta[α]naftalen-6- il]-propiónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento terapéutico de un tejido atrófico seleccionado del grupo que consiste en tejido mucoso, tejido cartilaginoso, tejido conjuntivo osteoarticular, tejido vascular y tejido nervioso.
Éster S-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androsta-1,4-dien-17-beta-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(18/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) y solvatos del mismo.
Éster s-fluorometílico del ácido 6-alfa,9-alfa-difluoro-17-alfa-[(2-furanilcarbonil)oxi]-11-beta-hidroxi-16-alfa-metil-3-oxo-androst-1,4-dien-17-carbotioico como agente antiinflamatorio.
(17/09/2014) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo mezclado con uno o más diluyentes o vehículos fisiológicamente aceptables, cuya formulación no es presurizada y está adaptada para ser administrado en forma de un polvo seco por vía tópica en el pulmón via la cavidad bucal.
Glucocorticoides unidos a ésteres de nitrato por medio de un enlazador aromático en posición 21 y su uso en oftalmología.
(23/10/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 es OH, R2 es CH3, o R1 y R2 tomados conjuntamente son el grupo de fórmula (II) **Fórmula**
R3 es un átomo de hidrógeno o F y R4 es F o Cl,
con la condición de que:
- cuando R1 es OH y R2 es CH3, R3 es un átomo de hidrógeno;
- cuando R1 y R2 tomados conjuntamente son el grupo de fórmula (II), R4 es F;
R1, R2, R3 y R4 están unidos a átomos de carbono en 17, 16, 6 y 9 de la estructura esteroídica en posición α o ß;R es:**Fórmula**
Procedimiento para producir compuestos glucocorticoides.
(28/08/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puedeestar opcionalmente sustituido con uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4-(dietilamino)sulfonilfenilo, 2,6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1,3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo o 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración α como β, o metileno;
R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno, independientemente, representa…
Indazoles como ligandos del receptor de glucocorticoides.
(19/07/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A1 representa 2,3-dihidro-1-benzofuran-7-ilo, 5-fluoro-2-metoxifenilo o 5 5 -fluoro-2-hidroxifenilo;
X representa -C(R3)- o nitrógeno;
cuando X representa -C(R3)-, R2 representa hidrógeno y R1 representa flúor, R3 representa hidrógeno o flúor,cuando X representa -C(R3)- y R2 y R1 representan cada uno hidrógeno, R3 representa hidrógeno, hidroxi,metoxi o flúor,
cuando X representa -C(R3)- y R2 representa hidroxi, metoxi, -CO2CH3 o - CO2CH2CH3, R1 y R3 representancada uno hidrógeno,
cuando X representa nitrógeno, R1 y R2 representan cada uno hidrógeno; e
Y representa H o metilo;
o una sal o solvato del mismo.
Compuesto glucocorticosteroide específico que tiene actividad anti-inflamatoria.
(12/04/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
X representa O ó S;
R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilmetilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, cualquiera de los cuales puedeestar opcionalmente sustituido por uno o más grupos metilo o átomos de halógeno o R1 representa arilo, 4-(dietilamino)sulfonilfenilo, 2,6-difluorofenilo, 4-metoxifenilo, 3-difluorometiltiofenilo, 4-cianofenilo, heteroarilo, 5-cloro-4-metoxi-tiofen-3-ilo, 2-isopropil-1,3-tiazol-4-ilo, 5-trifluorometilfuran-2-ilo, 5-metilsulfonil-tiofen-2-ilo, 5-metiltio-tiofen-2-ilo ó 5-etil-isoxazol-3-ilo;
R2 representa hidrógeno, metilo, que puede estar tanto en configuración…
Derivados nitrooxi de glucocorticoides.
(05/09/2012). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, BENEDINI, FRANCESCA, ONGINI, ENNIO, PALOP,DANIEL, PRINCEP,MARTA.
Compuestos de la Fórmula general (I)
R-Z-X-ONO2 (I)
en donde R es el residuo de corticosteroide de la Fórmula (II):
en donde
R1 y R2 ambos en la posición α se toman juntos y forman el grupo de la Fórmula (III)
en donde RA1 y RA2 son -CH3;
R3 es un átomo de flúor;
Z es un grupo capaz de unirse a X seleccionado del grupo que consiste de:
-C(O)-, -C(O)O- o
en donde R' y R" son independientemente seleccionados de H o C1-C4 alquilo lineal o ramificado;
X es un radical bivalente que tiene los siguientes significados.
PDF original: ES-2393363_T3.pdf
(30/05/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A1 representa 5-fluoro-2-metoxi-fenil o 5-fluoro-5 2-hidroxi-fenil;
R1 representa -N (R2)C(R3)(R4)CONHR5 ó
R2 representa hidrógeno o metilo;
R3 representa hidrógeno y R4 representa hidrógeno, metilo o hidroximetilo, o R3 y R4 representan cada unometilo;
y
R5 representa hidrógeno o metilo;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Miméticos de glucocorticoides, métodos para su fabricación, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos.
(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) R2CH3 CF3 (I)
en la que:
R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-C5, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C5, dialquilaminocarbonilo C1-C5, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C5, dialquilaminosulfonilo C1-C5, halógeno, hidroxilo, ciano y alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona;
R2 es alquiltio C1-C5, donde el átomo de azufre está opcionalmente oxidado a un sulfóxido o una sulfona, opcional e independientemente sustituido con uno, dos o tres grupos sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, oxo, ciano, alcoxialquilo…
Procedimiento para la preparación de S-fluorometil-6,9-difluoro-11-hidroxi-16-metil-17-propioniloxi-3-oxo-androsta-1,4-dieno-17-carbotioato e intermedios.
(23/05/2012) Un procedimiento para preparar S-fluorometil-6α,9α-difluoro-11ß-hidroxi-16α-metil-17α-propioniloxi-3-oxoandrosta-1,4-dieno-17ß-carbotioato I. **Fórmula**
que comprende usar fluoruros mixtos solubles para fluorar un compuesto.**Fórmula**
en la que X es un grupo saliente.
ESTERILIZACION DE GLUCOCORTICOSTEROIDES.
(16/09/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KARLSSON, ANN-KRISTIN, LARRIVEE-ELKINS, CHERYL, MOLIN, OVE.
Un proceso para la esterilización de un glucocorticosteroide , proceso que comprende someter a termotratamiento el glucocorticosteroide en la forma de un polvo a una temperatura de 100 a 130ºC.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FUROATO MOMETASONA.
(01/07/2003). Solicitante/s: HOVIONE INTER LTD.. Inventor/es: HEGGIE, WILLIAM, BANDARRA, JO O.
Un procedimiento para la preparación de furoato de mometasona, que comprende hacer reaccionar mometasona con cloruro de 2-furoílo en presencia de una amina terciaria en un disolvente inerte.
