(24/06/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ALSINA-FERNANDEZ,JORGE, COSKUN,TAMER.

Un compuesto agonista del receptor de glucagón que comprende la fórmula: YX1QGTFX2SDYSKYLDX3KKAX4EFVX5WLLEX6X7 en la que X1 es Aib; X2 es T o L; X3 es Aib; X4 es K que se modifica químicamente mediante conjugación con el grupo épsilon-amino de la cadena lateral K con ([2-(2-Amino-etoxi)-etoxi]-acetil)2-(γGlu)a-CO-(CH2)b-CO2H, en la que a es 1 o 2 y b es 14 a 24; X5 es E o A; X6 es T o E; X7 está ausente o es un péptido seleccionado del grupo que consiste en GPSSGAPPPS y GPSSG; y el aminoácido C-terminal está amidado como una amida primaria C-terminal (SEQ ID NO: 5); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2809548_T3.pdf

(17/06/2020). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: NORRILD,JENS CHRISTIAN.

Un compuesto de GLP-1 de la fórmula general I: R1 -(NHXaa1)-Xaa2-(OHis)-(péptido GLP-1) (Fórmula I) en donde el péptido GLP-1 es GLP-1 (SEQ ID NO: 1) o un análogo de este con un máximo de seis cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); R1 es alquilo lineal o ramificado que tiene de uno a seis átomos de carbono; (NHXaa1) es un aminoácido; Xaa2 es un aminoácido; (OHis) es un residuo de histidina modificado en el que el grupo alfa-amino se reemplaza por un grupo hidroxilo; el enlace entre Xaa2 y (OHis) es un enlace éster; y el enlace entre (OHis) y (péptido GLP-1) es un enlace amida; o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde, (OHis) es un radical del ácido imidazol-láctico de la fórmula del Quím. 1: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2810153_T3.pdf

(06/05/2020). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: KRUSE, THOMAS, TH GERSEN, HENNING, SPETZLER,JANE, REEDTZ-RUNGE,STEFFEN, SENSFUSS,ULRICH, LAU,JESPER F, WENZEL TORNØE,CHRISTIAN.

Un derivado de GLP-1 caracterizado por tener la fórmula: amida de Nε34-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4- [[(4S)-4-carboxi-4-(17- carboxiheptadecanoilamino)butanoil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi]acetil]- [Imp7,Aib8,His9,Lys18,Glu22,Arg26,Leu33,Thr35]-GLP-1- -péptido **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2805326_T3.pdf

(11/03/2020). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, KIM,DAE-JIN, KIM,JIN SUN, LEE,SANG HYUN.

Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de la diabetes, la composición comprende un conjugado de análogo de oxintomodulina como un ingrediente activo en donde el conjugado de análogo de oxintomodulina comprende un análogo de oxintomodulina que comprende la secuencia de aminoácidos de las SEQ ID NO: 24, 25 o 26; una región Fc de inmunoglobulina; y un polímero no peptidílico, en donde el polímero no peptidílico une el análogo de oxintomodulina a la región Fc de inmunoglobulina a través de un enlace covalente.

PDF original: ES-2802099_T3.pdf

(12/02/2020). Solicitante/s: BrightGene Bio-Medical Technology Co., Ltd. Inventor/es: YUAN,FANG, YUAN,JIANDONG, HUANG,YANGQING, SONG,YUNSONG.

Un modificador de exenatida o sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tienen actividad del agonista del receptor de GLP-1, como se muestra en la fórmula (I): (Ex-4)-L-Y (I) en donde, Ex-4 es Exendina-4; L es **(Ver fórmula)** para conectar Ex-4 con Y; L' es una cadena hidrofílica que contiene un grupo éter; Y es una cadena alifática con un grupo carboxilo terminal, en donde el modificador de exenatida es: **(Ver fórmula)** k es cualquier número entero entre 6-20.

PDF original: ES-2775185_T3.pdf

(06/11/2019). Solicitante/s: ZEALAND PHARMA A/S. Inventor/es: THOMAS, LEO, RIBER,Ditte, HAMPRECHT,Dieter Wolfgang, RIST,WOLFGANG, TOLBORG,JAKOB LIND, FOSGERAU,KELD, NØRREGARD,PIA, JUST,RASMUS, AUGUSTIN,ROBERT.

Un compuesto que tiene la fórmula: R1-X-Z-R2 En la que R1 es H, alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoilo o trifluoroacetilo; R2 es OH o NH2; X es un péptido que consiste en la secuencia: HSQGTFTSDYSKYLDSKAAEDFVEWLLRA (SEQ ID Nº: 7) Z no está presente o es una secuencia de 1-20 unidades de aminoácidos independientemente seleccionados del grupo que consiste en Ala, Leu, Ser, Thr, Tyr, Cys, Glu, Lys, Arg, Dbu, Dpr y Orn; y en la que una o más de las cadenas laterales de aminoácidos del péptido X o Z están conjugadas opcionalmente a un sustituyente lipófilo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2768601_T3.pdf

(02/10/2019). Solicitante/s: ZEALAND PHARMA A/S. Inventor/es: THOMAS, LEO, RIBER,Ditte, HAMPRECHT,Dieter Wolfgang, TOLBORG,JAKOB LIND.

Un compuesto que tiene la fórmula: R1-H-Aib-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIEWLE-K([17-Carboxi-heptadecanoil]-isoGlu-GSGSGG)-A-R2 en la que R1 es H (hidrógeno), alquilo C1-4, acetilo, formilo, benzoílo o trifluoroacetilo y R2 es OH o NH2; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2763329_T3.pdf

(04/09/2019). Solicitante/s: Genexine, Inc. Inventor/es: SUNG, YOUNG CHUL, YANG,SE HWAN, BYUN,MI SUN, YANG,SANG IN, SHIN,EUN JU.

Un polipéptido de fusión que comprende (a) péptido tipo glucagon (GLP) o un análogo del mismo, y (b) un polipéptido de Fc de inmunoglobulina, en el que el polipéptido de Fc de inmunoglobulina comprende (i) una región de bisagra de IgD aislada que consiste en una secuencia de aminoácidos de 35 a 49 residuos de aminoácidos consecutivos del extremo C-terminal de la SEQ ID NO: 25; y (ii) un dominio CH2 y un dominio CH3 del polipéptido de Fc de inmunoglobulina.

PDF original: ES-2757812_T3.pdf

(14/08/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CUMMINS,ROBERT,CHADWICK, ALSINA-FERNANDEZ,JORGE, COSKUN,TAMER, BOKVIST,BENGT KRISTER.

Un compuesto de Fórmula: YX1EGTFTSDYSIX2LDKIAQKAX3VQWLIAGGPSSGAPPPS; en la que X1 es Aib; X2 es Aib; K en la posición 20 se modifica químicamente a través de la conjugación al grupo épsilon-amino de la cadena lateral K con ([2-(2-Amino-etoxi)-etoxi]-acetil)2-(γGlu)a-CO-(CH2)b-CO2H en la que a es 1 a 2 y b es 10 a 20; X3 es Phe o 1-NaI; y el aminoácido del extremo terminal C está opcionalmente amidado como una amida primaria del extremo terminal C (SEQ ID NO:11), o una de sus sales aceptables para uso farmacéutico.

PDF original: ES-2747928_T3.pdf

(07/08/2019). Solicitante/s: Elanco US Inc. Inventor/es: ALSINA-FERNANDEZ,JORGE, COSKUN,TAMER.

Un compuesto agonista del receptor de glucagón que comprende la fórmula: YX1QGTFX2SDYSKYLDX3KKAX4EFVX5WLLEX6X7 en la que X1 es Aib; X2 es T; X3 es Aib; X4 es K que se modifica químicamente mediante conjugación con el grupo épsilon-amino de la cadena lateral K con ([2-(2-Amino-etoxi)-etoxi]-acetil)2-(γGlu)a-CO-(CH2)b-CO2H, en la que a es 1 y b es 18; Xes A; X6 es E; y X7 está ausente; (SEQ ID NO: 12); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2747908_T3.pdf

(07/08/2019). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: KRUSE, THOMAS, TH GERSEN, HENNING, NIELSEN,PETER KRESTEN, SENSFUSS,ULRICH, LAU,JESPER F.

Un péptido de glucagón que comprende: • la SEQ ID 1, en donde X24 es Lys y en donde al menos una de las siguientes sustituciones está presentes: X15 es Glu o X16 es Ala, Ile, Phe, Arg, Thr, Val, Leu, Glu, Trp o Tyr, y hasta seis sustituciones de aminoácidos adicionales están presentes en dicho péptido de glucagón y • un sustituyente que comprende tres o más restos cargados negativamente, en donde uno de dichos restos cargados negativamente es distal de un resto lipofílico y donde el sustituyente se une al nitrógeno de la cadena lateral de Lys en la posición 24, o una sal, éster, amida o ácido farmacéuticamente aceptable de este.

PDF original: ES-2767705_T3.pdf

(10/07/2019). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: KWON, SE CHANG, BAE, SUNG MIN, JANG,MYUNG HYUN, KIM,HYUN UK, LIM,HYUNG KYU, KIM,SANG YUN.

Una formulación líquida de un conjugado derivado de oxintomodulina de larga duración, que comprende una cantidad farmacológicamente activa de un conjugado derivado de oxintomodulina de larga duración en la que el conjugado derivado de oxintomodulina comprende un derivado de oxintomodulina, que es un péptido fisiológicamente activo, que comprende la secuencia de aminoácidos de una cualquiera de las SEQ ID NO: 24, 25 o 26; una región Fc de inmunoglobulina; y un polímero no peptidílico, en la que el polímero no peptidílico une covalentemente el derivado de oxintomodulina y la región Fc de inmunoglobulina, y un estabilizador sin albúmina, en la que el estabilizador contiene un tampón que tiene un pH que varía de 4,8 a 6,0, uno o más alcoholes de azúcar seleccionados de manitol y sorbitol y polisorbato 20.

PDF original: ES-2748158_T3.pdf

(24/05/2019). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Inventor/es: DIMARCHI, RICHARD D., WARD, BRIAN.

Análogo de glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 28 con hasta 3 modificaciones de aminoácidos.

PDF original: ES-2713952_T3.pdf

(10/04/2019). Solicitante/s: Amunix Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: SCHELLENBERGER, VOLKER, STEMMER, WILLEM, WANG,CHIA-WEI, SILVERMAN,JOSHUA, SPINK,BENJAMIN, GEETHING,NATHAN, TO,WAYNE, CLELAND,JEFFREY.

Un polipeptido recombinante extendido (XTEN) aislado que comprende una secuencia no repetitiva que tiene mas de 100 a 3000 restos de aminoacidos en donde al menos el 95 %, o al menos el 96 %, o al menos el 97 %, o al menos el 98 %, o al menos el 99 % a aproximadamente el 100 % de la secuencia consiste en mutliples unidades de dos o mas motivos de secuencia no solapante seleccionados de las secuencias de aminoacidos de la Tabla 1 en donde la secuencia de cualesquiera dos restos de aminoacidos contiguos en un motivo cualquiera no se repite mas de dos veces en el mismo motivo de secuencia.

PDF original: ES-2730800_T3.pdf

(20/02/2019). Solicitante/s: ST Pharm Co., Ltd. Inventor/es: KIM, KYUNGJIN, BYUN,YOUNG RO, AHMED,AL-HILAL TASLIM, JEON,OK CHEOL, MOON,HYUN TAE, YUN,YISUK.

Un método para la preparación de un conjugado de macromolécula-oligómero de ácido biliar específico de sitio terminal, que comprende: (a) preparar un oligómero de ácido biliar mediante la oligomerización de dos o más monómeros de ácidos biliares; y (b) conjugar el oligómero de ácido biliar preparado en la etapa (a) con el sitio terminal de una macromolécula; en el que la macromolécula es un polisacárido.

PDF original: ES-2701077_T3.pdf

(30/11/2018). Solicitante/s: Hanmi Science Co., Ltd. . Inventor/es: KWON, SE CHANG, JUNG, SUNG YOUB, PARK,Young,Jin, PARK,YOUNG KYUNG, JANG,MYUNG HYUN, SHEN,LING AI.

Un péptido que comprende una secuencia de aminoácidos de una cualquiera de las SEQ ID NO: 24, 25, o 26.

PDF original: ES-2692187_T3.pdf

(29/10/2018). Solicitante/s: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, JIAN, MA,YAPING, YUAN,JIANCHENG, MI,PENGCHENG.

Un método para la preparación de exenatida, que se caracteriza por comprender las siguientes etapas: Etapa 1: se obtiene serina-resina mediante un primer acoplamiento entre serina y la resina; Etapa 2: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO: 1 mediante un segundo acoplamiento de dicha serinaresina secuencialmente con aminoácidos; Etapa 3: se obtiene péptido-resina de SEQ ID NO. 2 mediante un tercer acoplamiento entre la histidina que contiene el grupo protector o una sal de la misma con dicho péptido-resina de SEQ ID NO. 1, y la exenatida por último se obtiene después de corte y purificación; en donde la histidina que contiene grupo protector o una sal de la misma en la etapa 3 tiene la estructura como se muestra en la fórmula IV: Boc-His(Boc)-OH.DCHA Fórmula IV, en donde la etapa 3 comprende obtener exenatida-resina en un solvente en presencia de un agente de acoplamiento y una base orgánica, en donde el agente de acoplamiento es HATU y HOAt.

PDF original: ES-2687795_T3.pdf

(26/10/2018). Solicitante/s: Amunix Operating Inc. Inventor/es: SCHELLENBERGER, VOLKER, STEMMER,WILLEM P, WANG,CHIA-WEI, SILVERMAN,JOSHUA, SPINK,BENJAMIN, GEETHING,NATHAN.

Una composición para su uso en el tratamiento de la enteritis en un sujeto mamífero logrando un efecto intestinotrófico, comprendiendo la composición una proteína de fusión que comprende: (i) una secuencia de proteína-2 similar a glucagón (GLP-2) que consiste en la secuencia: HGDGSFSDEMNTILDNLAARDFINWLIQTKITD y (ii) un polipéptido recombinante extendido (XTEN), en donde el XTEN es la secuencia AE864 de la tabla 4; en donde dicha composición muestra un efecto intestinotrófico cuando se administra al sujeto con enteritis que es al menos un 100% o al menos un 120% o al menos un 150% o al menos un 200% del efecto intestinotrófico comparado con el GLP-2 correspondiente no unido a XTEN tras la administración de dicho GLP-2 correspondiente a un sujeto comparable usando una dosis comparable.

PDF original: ES-2687651_T3.pdf

(19/09/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: CHRISTENSEN,CASPAR, SEVERINSEN,RUNE, RAUNKJÆR,MICHAEL, NORRILD,JENS CHRISTIAN.

Un método de obtención de un polipéptido o proteína final que comprende uno o más aminoácidos no proteogénicos, en el que el método comprende una etapa de hacer reaccionar un dipéptido con un primer polipéptido o proteína, y dicho dipéptido es de Fórmula 1:**Fórmula** en la que R1 es H o un grupo protector de amino, y R2 es un grupo protector de amino; o R1 es un grupo alquilo extraíble, y R2 es H o un grupo alquilo extraíble; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo; R3 es H, o un catión de amonio secundario, un catión de amonio terciario o un catión metálico que forma una sal con el grupo carboxilato; y R4 está ausente o es una sal de ácido.

PDF original: ES-2682253_T3.pdf