Derivados de GLP-1 y sus usos.
Un derivado de un análogo de GLP-1 de la Fórmula General I:
Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25-Xaa26- Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38,
en donde
Xaa7 es L-histidina o deamino-histidina;
Xaa8 es Aib;
Xaa12 es Phe;
Xaa16 es Val;
Xaa18 es Ser;
Xaa19 es Tyr;
Xaa20 es Leu;
Xaa22 es Glu;
Xaa23 es Gln;
Xaa25 es Ala;
Xaa26 es Arg;
Xaa27 es Glu;
Xaa30 es Ala o Glu;
Xaa31 es Trp;
Xaa33 es Val;
Xaa34 es Arg o Lys;
Xaa35 es Gly o Lys;
Xaa36 es Arg o Lys;
Xaa37 es Pro o Lys;
Xaa38 es Lys o está ausente,
en donde al menos uno de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, y Xaa38 es Lys; y en donde el análogo de GLP-1 tiene un máximo de 6 cambios de aminoácidos en comparación con la secuencia de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1);
cuyo derivado comprende una cadena lateral que se une al residuo de Lys de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, o Xaa38;
cuya cadena lateral comprende:
(i) un enlazador ramificado de la sustancia química de la fórmula. 11
sustancia química 11:**Fórmula**
en donde w es un número entero en el intervalo de 0-2;
(ii) un 1er y un 2do prolongador seleccionado de la sustancia química 12, la sustancia química 12a, y la sustancia química 13:
sustancia química 12:**Fórmula**
sustancia química 12a:**Fórmula**
y
sustancia química 13:**Fórmula**
y
(iii) al menos un elemento enlazador-1 de la sustancia química 1:
sustancia química 1:**Fórmula**
en donde k es un número entero en el intervalo de 1-23 y n es un número entero en el intervalo de 1-5;
en donde el enlazador ramificado se conecta
a) en su extremo -CO al grupo épsilon amino del residuo de Lys de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, o Xaa38, mediante un preenlazador opcional, y
b) en cada uno de sus dos extremos -NH al extremo -CO de cada uno del 1er y 2do prolongador, respectivamente, a través de un 1er y un 2do posenlazador, respectivamente; y
en donde
si está presente el preenlazador, este comprende el elemento enlazador-1, o si está ausente el preenlazador, cada uno del 1er posenlazador y el 2do posenlazador comprende el elemento enlazador-1;
o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptables del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/077757.
Solicitante: NOVO NORDISK A/S.
Inventor/es: SAUERBERG, PER, KOFOED,JACOB.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61K47/54 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es un compuesto orgánico.
- A61K47/59 A61K 47/00 […] › obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono – carbono, p. ej. poliureas o poliuretanos.
- C07K14/605 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.
PDF original: ES-2739289_T3.pdf
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