Derivados de GLP-1 y sus usos.

Un derivado de un análogo de GLP-1 de la Fórmula General I:

Xaa7-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Xaa12-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Xaa19-Xaa20-Glu-Xaa22-Xaa23-Ala-Xaa25-Xaa26- Xaa27-Phe-Ile-Xaa30-Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35-Xaa36-Xaa37-Xaa38,

en donde

Xaa7 es L-histidina o deamino-histidina;

Xaa8 es Aib;

Xaa12 es Phe;

Xaa16 es Val;

Xaa18 es Ser;

Xaa19 es Tyr;

Xaa20 es Leu;

Xaa22 es Glu;

Xaa23 es Gln;

Xaa25 es Ala;

Xaa26 es Arg;

Xaa27 es Glu;

Xaa30 es Ala o Glu;

Xaa31 es Trp;

Xaa33 es Val;

Xaa34 es Arg o Lys;

Xaa35 es Gly o Lys;

Xaa36 es Arg o Lys;

Xaa37 es Pro o Lys;

Xaa38 es Lys o está ausente,

en donde al menos uno de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, y Xaa38 es Lys; y en donde el análogo de GLP-1 tiene un máximo de 6 cambios de aminoácidos en comparación con la secuencia de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1);

cuyo derivado comprende una cadena lateral que se une al residuo de Lys de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, o Xaa38;

cuya cadena lateral comprende:

(i) un enlazador ramificado de la sustancia química de la fórmula. 11

sustancia química 11:**Fórmula**

en donde w es un número entero en el intervalo de 0-2;

(ii) un 1er y un 2do prolongador seleccionado de la sustancia química 12, la sustancia química 12a, y la sustancia química 13:

sustancia química 12:**Fórmula**

sustancia química 12a:**Fórmula**

y

sustancia química 13:**Fórmula**

y

(iii) al menos un elemento enlazador-1 de la sustancia química 1:

sustancia química 1:**Fórmula**

en donde k es un número entero en el intervalo de 1-23 y n es un número entero en el intervalo de 1-5;

en donde el enlazador ramificado se conecta

a) en su extremo -CO al grupo épsilon amino del residuo de Lys de Xaa34, Xaa35, Xaa36, Xaa37, o Xaa38, mediante un preenlazador opcional, y

b) en cada uno de sus dos extremos -NH al extremo -CO de cada uno del 1er y 2do prolongador, respectivamente, a través de un 1er y un 2do posenlazador, respectivamente; y

en donde

si está presente el preenlazador, este comprende el elemento enlazador-1, o si está ausente el preenlazador, cada uno del 1er posenlazador y el 2do posenlazador comprende el elemento enlazador-1;

o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/077757.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Inventor/es: SAUERBERG, PER, KOFOED,JACOB.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K47/54
  • A61K47/59
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2739289_T3.pdf

 

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