Derivados de péptidos similares a GLP-1, y sus usos.

Un derivado de GLP-1 seleccionado de lo siguiente: N{Épsilon-27}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]-[Aib8,

Glu22,Arg26,Lys27,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 21: **Fórmula**

N{Épsilon-31}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys31,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 22: **Fórmula**

Nα([Aib8,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil)-N{épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys-Gly-Gly-Ser-N{épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys, **Fórmula**

N{Épsilon-23}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] 20 acetil]-[Aib8,Glu22,Lys23,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 24: **Fórmula**

N{Épsilon-36}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Arg34,Lys36]-GLP-1-(7-37)-peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoylamino)metil]cyclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etox i]acetil]Lys,

Quím. 25: **Fórmula**

N{Épsilon-18}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] 20 acetil]-[Aib8,Lys18,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 26: **Fórmula**

Nα([Aib8,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil)-N{Épsilon}[(2S)-2-amino-6-[[(2S)-2-amino-6-[[(4S)-4- carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]hexanoil]amino]hexanoil]Lys-Gly- Gly-Ser-N{Épsilon}[(2S)-2-amino-6-[[(2S)-2-amino-6-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]hexanoil]amino]hexanoil]Lys,

Quím. 27: **Fórmula**

N{Épsilon-27}-[(2S)-2-amino-6-[[(2S)-2-amino-6-[[(4S)-4-carboxi-4-(19- carboxinonadecanoilamino)butanoil]amino]hexanoil]amino]hexanoil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Lys27,Arg34]-GLP-1- (7-37)-peptidil-Gly-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[(2S)-2-amino-6-[[(2S)-2-amino-6-[[(4S)-4-carboxi-4-(19- carboxinonadecanoilamino)butanoil]amino]hexanoil]amino]hexanoil]Lys,

Quím. 28: **Fórmula**

Nα([Aib8,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil)-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(21- carboxihenicosanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi]a cetil]Lys-Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(21- carboxihenicosanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi]a cetil]Lys,

Quím. 29: **Fórmula**

Nα([Aib8,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil)-N{Épsilon}3-[2-[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]etoxi]etoxi]propanoilLys -Gly-Gly-Ser-N{Épsilon}3-[2-[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]etoxi]etoxi]propanoilLys ,

Quím. 30: **Fórmula**

Nα([Aib8,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil)-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys-Ser-Pro-Glu-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 31: **Fórmula**

Nα([Aib8,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil)-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys-Pro-Glu-Gly-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 32: **Fórmula**

Nα([Aib8,Glu22,Arg26,Arg34]-GLP-1-(7-37)-peptidil)-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys-Ser-Ala-Glu-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 33: **Fórmula**

N{Épsilon-36}-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] 20 acetil]-[Aib8,Glu22,Arg26,Arg34,Lys36]-GLP-1-(7-37)-peptidil-Ala-Glu-Ser-Pro-N{Épsilon}[2-[2-[2-[[2-[2-[2- [[(4S)-4-carboxi-4-[[4-[(19- carboxinonadecanoilamino)metil]ciclohexanecarbonil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi] acetil]Lys,

Quím. 34: **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/064033.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Inventor/es: SAUERBERG, PER, KOFOED,JACOB, REEDTZ-RUNGE,STEFFEN, TORNOE,CHRISTIAN WENZEL.

Fecha de Publicación: 16 de Enero de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07K14/605 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2713185_T3.pdf

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