19 inventos, patentes y modelos de KRUSE, THOMAS

Coagonistas estables del receptor de GLP-1/glucagón basados en GLP-1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/05/2020). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.

Un derivado de GLP-1 caracterizado por tener la fórmula: amida de Nε34-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4- [[(4S)-4-carboxi-4-(17- carboxiheptadecanoilamino)butanoil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi]acetil]- [Imp7,Aib8,His9,Lys18,Glu22,Arg26,Leu33,Thr35]-GLP-1- -péptido **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2805326_T3.pdf

POLIPÉPTIDOS.

(04/12/2019) Un polipéptido de acuerdo con la Fórmula (I): Xaa1-Cys-Xaa3-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Xaa14-Phe-Leu- Xaa17-Xaa18-Ser-Ser- Xaa21- Xaa22- Phe-Gly-Pro-Xaa26-Leu-Pro-Pro-Thr- Xaa31-Val-Gly-Ser-Xaa35-Thr-Pro; en donde Xaa1 se elimina o se selecciona independientemente de Ala, Cys, Glu, Gly, His, Arg, Ser y Lys; Xaa3 se selecciona independientemente de Gly, His, Arg, Ser y Asn; Xaa14 es Glu; Xaa17 se selecciona independientemente de His, Arg, Lys y Val; Xaa18 se selecciona independientemente de Arg, Lys e His; Xaa21 se selecciona independientemente de Ala, Lys, Gln, Ser y Asn; Xaa22 se selecciona independientemente de Glu, Gln,…

Nuevos análogos de glucagón.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/08/2019). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/00, C07K14/605.

Un péptido de glucagón que comprende: • la SEQ ID 1, en donde X24 es Lys y en donde al menos una de las siguientes sustituciones está presentes: X15 es Glu o X16 es Ala, Ile, Phe, Arg, Thr, Val, Leu, Glu, Trp o Tyr, y hasta seis sustituciones de aminoácidos adicionales están presentes en dicho péptido de glucagón y • un sustituyente que comprende tres o más restos cargados negativamente, en donde uno de dichos restos cargados negativamente es distal de un resto lipofílico y donde el sustituyente se une al nitrógeno de la cadena lateral de Lys en la posición 24, o una sal, éster, amida o ácido farmacéuticamente aceptable de este.

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Coagonistas de receptores de GLP-1/glucagón prolongados y estables para uso médico.

(12/06/2019) Un derivado de glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de Fórmula I (que corresponde a la SEQ ID NO:4 y la SEQ ID NO:5): His-X2-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-Tyr-Leu-X15-X16-X17-X18-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-X27- X28-X29-X30 [I], en donde, X2 representa Aib, Acb o Acpr; X3 representa Gln o His; X10 representa Leu; X12 representa Lys o Arg; X15 representa Asp o Glu; X16 representa Ser, Ala, Leu, Thr, Glu, Aib, Ile, Val o Lys; X17 representa Arg o Lys; X18 representa Arg, Ala o Lys; X20 representa Gln, Arg, Glu, Aib o Lys; X21 representa Asp, Glu, Ser, o Lys; X24 representa Gln, Ala, Arg, Glu, Aib o Lys; X27 representa…

Preparación semirrecombinante de análogos del GLP-1.

(20/02/2019) Un método para producir un derivado de un análogo del GLP-1 que comprende uno o más aminoácidos no proteinogénicos en la parte N-terminal, dicho método que comprende las etapas de: (i) cultivar una célula huésped que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica una molécula precursora de dicho análogo del GLP-1 en condiciones adecuadas para la expresión de dicha molécula precursora; (ii) separar la molécula precursora expresada del caldo de cultivo; (iii) acilar el grupo épsilon amino de un residuo de lisina en la molécula precursora expresada con un agente de acilación, que se activa opcionalmente, para obtener un derivado de la molécula…

Variantes de péptidos antimicrobianos y polinucleótidos que codifican las mismas.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(12/02/2019). Solicitante/s: Adenium Biotech ApS. Clasificación: C12N15/12, A61K38/17, C07K14/435.

Un péptido antimicrobiano aislado que comprende la secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en la SEQ ID NO: 72 y SEQ ID NO: 350.

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Derivados de GLP-1 doblemente acilados.

(09/01/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1, dicho análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; en donde el primer residuo K se designa K27, y el segundo residuo K se designa K37; dicho derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a K27 y K37, respectivamente, por medio de un enlazador, en donde la porción de prolongación se selecciona del Químico 2 y Químico 1: Químico 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Químico 1: HOOC-(CH2)x-CO-*, en donde x es un número entero en el intervalo de 6-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 3-17; y el enlazador comprende el Químico 5: …

Derivados de GLP-1 acilados con un conector nuevo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(26/09/2018). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61P3/10, A61K47/54.

Un derivado de un análogo de GLP-1, cuyo análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 18 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1), un segundo residuo K en otra posición y un máximo de doce cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 , cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho residuo K primero y segundo, respectivamente, mediante un conector, en donde la porción de prolongación se selecciona de Quím. 2 y Quím. 1: Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-* Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*, en donde x es un número entero en el intervalo de 6-18 y y es un número entero en el intervalo de 3-17; y el conector comprende Quím. 3: *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NH2]-CO-*, en donde q es un número entero en el intervalo de 0-5 y w es un número entero en el intervalo de 0-5; o una sal farmacéuticamente aceptable, amida, o éster del mismo.

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Derivados del péptido-1 similar al glucagón y su uso farmacéutico.

(14/03/2018) Un derivado de GLP-1 que comprende una secuencia de GLP-1 modificada que tiene: un total de 2-12 modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1), que tiene la secuencia de la fórmula (I): Xaa7-Xaa8-Xaa9-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Tyr- Xaa20- Glu-Glu-Xaa23- Xaa24-Xaa25-Arg- Xaa27-Xaa28-Ile-Xaa30 -Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35- Xaa36 -Xaa37 -Xaa38- Xaa39-Xaa40- Xaa41-R fórmula (I) (sec. con núm. de ident.: 2) en donde (Xaa7 - Xaa8) es (L-histidina-Aib), (desamino-histidina-alanina), o (desamino-histidina-Aib); Xaa9 es Glu; Xaa16 es Val, o Leu; Xaa18 es Ser, Lys, Cys, o Arg; Xaa20 es Leu, o Lys; Xaa23 es Gln, Glu, Lys, Cys, o Arg; Xaa24…

Derivados de pramlintida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/12/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K38/22, A61K38/00, C07K14/575, A61K47/54.

Un polipéptido que comprende una secuencia de aminoácidos que es un análogo de SEQ ID No: 2 en donde dicho análogo se selecciona del grupo constituido por [Glu14,His17,Pro37]-pramlintida, [Glu14,His17,His35]-pramlintida, Glu-[Glu14,His17,His35]-pramlintida y [Glu14,Arg17,His35]-pramlintida; en donde la numeración de la secuencia de aminoácidos del análogo corresponde a la secuencia de numeración de los aminoácidos de SEQ ID No: 2 y en donde dicho polipéptido comprende un sustituyente N-alfa-[(S)-4-Carboxy-4-(19-carboxynonadecanoilamino)butirilo].

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Derivados de amilina.

(20/12/2017) Un derivado de amilina que comprende una secuencia de aminoácidos de Fórmula 1: **(Ver secuencia)** donde Xaa1 se elimina o se selecciona independientemente entre Lys, Arg, His y Glu; Xaa3 se selecciona independientemente entre Asn y Lys; Xaa14 se selecciona independientemente entre Glu, Asn, Gln y Asp; Xaa17 se selecciona independientemente entre His o Arg; Xaa18 se selecciona independientemente entre His o Arg; Xaa21 se selecciona independientemente entre Asp, Asn y Gln; Xaa24 se selecciona independientemente entre Glu y Gly; Xaa25 se selecciona independientemente entre Ala y Pro; Xaa26 se selecciona…

Análogos de amilina humana.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(14/06/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/575.

Un polipéptido que es un análogo de SEQ ID NO: 1 que tiene una selectividad de aproximadamente 10 veces o mayor por la unión al receptor de amilina humana con respecto a la unión al receptor de calcitonina humana y en el que: (a) dicho análogo de SEQ ID NO: 1 comprende un resto de prolina en la posición 21; en el que la numeración de la secuencia de aminoácidos del análogo se corresponde con la secuencia de numeración de aminoácidos de SEQ ID NO: 1; y (b) en el que el polipéptido tiene al menos un sustituyente unido a al menos uno de sus restos de aminoácidos y, opcionalmente, (c) en el que el polipéptido tiene una CI50 en un ensayo de unión a receptor de amilina humana de aproximadamente 1200 pM o menos y está seleccionado del grupo que consiste en uno cualquiera de los polipéptidos presentados en la Tabla 3.

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Derivados de GLP-1 doble-acilados.

(26/10/2016) Un derivado de un análogo GLP-1, donde el análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (SEC. ID Nº: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 36 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; donde el primer residuo K se denomina K27, y el segundo residuo K se denomina K36; donde el análogo comprende un análogo GLP-1 de fórmula I:**Fórmula** en el que Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina; …

Marcas de prolongación polipeptídica que comprenden un resto de tetrazol.

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que~ G, X e Y representan independientemente un enlace, -S-, -O-, -NH-, -(CH2)1-10-, o arileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoílo, o ciano, o heteroarileno, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halógeno, nitro, alcoxi inferior, hidroxi, MeCONH-, alcanoílo, o ciano, y Z representa un enlace o -(CH2)n-, -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -(OCH2CH2)n-, -(CF2)n-, -O-CH2-(CF2)n-, -S-CH2-(CF2)n-, en los que n es 1-40 y A representa -C(≥O)-, -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-, -C(C≥O)NH-S(≥O)2-,…

Péptidos derivados con A-B-C-D y sus usos terapéuticos.

(17/12/2014) Un derivado del péptido GLP-1, donde el derivado es: N-épsilon37-[2-(2-{2-[2-(2-{2 5 -[(S)-4-carboxi-4-({trans-4-[(19-carboxi-nonadecanoilamino)metil] ciclohexanocarbonil}amino)butirilamino]etoxi}etoxi)acetilamino]etoxi}etoxi)acetil][DesaminoHis7,Glu22,Arg26, Arg34,Lys37]GLP-1- ; o**Fórmula**

Agente protector frente a la corrosión soldable y aglutinante para ello.

(06/11/2013) Aglutinante para un agente protector frente a la corrosión soldable, que presenta: - al menos un compuesto de titanio y/o de zirconio en una cantidad de al menos el 12 % en peso al 95 % enpeso con respecto al 100 % en peso del aglutinante, - al menos un silano organofuncional, en particular un monosilano y - un disolvente, caracterizado porque el aglutinante presenta al menos un polímero fluorado, en donde el polímero fluoradocontenido en el aglutinante es insoluble en el disolvente del aglutinante.

Procedimiento para el ajuste del coeficiente de fricción de una pieza de trabajo metálica.

(25/09/2013) Procedimiento para el ajuste del coeficiente de fricción de la superficie de una pieza de trabajo metálica medianteaplicación y endurecimiento de un revestimiento multicapa de protección contra la corrosión en fase acuosa uorgánica con una superficie límite dirigida hacia la pieza de trabajo y con una superficie límite opuesta a la pieza detrabajo, aplicándose, por capas, varias capas de base que presentan respectivamente al menos un aglutinante ypartículas metálicas, presentando al menos una de las capas de base al menos un lubricante, caracterizadoporque - el aglutinante se selecciona del grupo compuesto por silanos, siloxanos, silicatos, titanatos y compuestos decromo VI o mezclas de productos de polimerización de los mismos, porque - las partículas de metal contribuyen a la protección contra la corrosión y porque - el coeficiente…

Procedimiento para la preparación de un aglutinante para el recubrimiento de superficies conductoras.

(18/06/2013) Procedimiento para la preparación de un aglutinante con los pasos de: - preparar una mezcla de al menos dos metilalcoxisilanos, al menos dos fenilalcoxisilanos y al menos unaminosilano, utilizándose metilalcoxisilanos y fenilalcoxisilanos en una relación molar de 1,5 : 1 a 2 : 1 yutilizándose fenilalcoxisilanos y aminosilano en una relación molar de 1 : 0,20 a 1 : 0,50, e - hidrólisis de los silanos por adición de agua en una relación de agua a fenilalcoxisilano de 1 : 0,075 a 1 :0,15.

PROCEDIMIENTO PARA OSCURECER UNA CAPA SUPERFICIAL DE UNA PIEZA DE UN MATERIAL QUE CONTENGA CINC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2004). Solicitante/s: EWALD DIRKEN AG. Clasificación: C25D11/34.

Procedimiento para oscurecer una capa superficial de una pieza de un material que contenga cinc, según el cual la pieza de material se oxida de forma anódica en un baño de inmersión que contiene una solución acuosa de un hidróxido, caracterizado porque - el baño de inmersión tiene un valor pH situado en el intervalo de 8 a 14, - la temperatura del baño de inmersión (T) se sitúa en el intervalo de 15 a 45ºC, - la densidad de corriente (i) para la oxidación anódica se sitúa en el intervalo de 3x1004 a 0, 5 A/cm2, y - la pieza de material se coloca en el baño de inmersión al principio de la oxidación anódica, estando aplicada ya la tensión.

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