Coagonistas estables del receptor de GLP-1/glucagón basados en GLP-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07K14/605, A61K38/26.
Un derivado de GLP-1 caracterizado por tener la fórmula: amida de Nε34-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-carboxi-4- [[(4S)-4-carboxi-4-(17- carboxiheptadecanoilamino)butanoil]amino]butanoil]amino]etoxi]etoxi]acetil]amino]etoxi]etoxi]acetil]- [Imp7,Aib8,His9,Lys18,Glu22,Arg26,Leu33,Thr35]-GLP-1- -péptido
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2805326_T3.pdf
Derivados de GLP-1 doblemente acilados.
(09/01/2019) Un derivado de un análogo de GLP-1,
dicho análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (sec. con núm. de ident.: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; en donde el primer residuo K se designa K27, y el segundo residuo K se designa K37;
dicho derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a K27 y K37, respectivamente, por medio de un enlazador, en donde
la porción de prolongación se selecciona del Químico 2 y Químico 1:
Químico 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*
Químico 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,
en donde x es un número entero en el intervalo de 6-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 3-17; y el enlazador comprende el Químico 5:
…
Derivados del péptido-1 similar al glucagón y su uso farmacéutico.
(14/03/2018) Un derivado de GLP-1 que comprende una secuencia de GLP-1 modificada que tiene:
un total de 2-12 modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (sec. con núm. de ident.:
1), que tiene la secuencia de la fórmula (I):
Xaa7-Xaa8-Xaa9-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Xaa16-Ser-Xaa18-Tyr- Xaa20- Glu-Glu-Xaa23- Xaa24-Xaa25-Arg- Xaa27-Xaa28-Ile-Xaa30 -Xaa31-Leu-Xaa33-Xaa34-Xaa35- Xaa36 -Xaa37 -Xaa38- Xaa39-Xaa40- Xaa41-R fórmula (I) (sec. con núm. de ident.: 2)
en donde
(Xaa7 - Xaa8) es (L-histidina-Aib), (desamino-histidina-alanina), o (desamino-histidina-Aib);
Xaa9 es Glu;
Xaa16 es Val, o Leu;
Xaa18 es Ser, Lys, Cys, o Arg;
Xaa20 es Leu, o Lys;
Xaa23 es Gln, Glu, Lys, Cys, o Arg;
Xaa24…
Análogos y derivados de GLP-1.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2017). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: C07D233/64, C07K14/605, A61K38/26, A61K47/50.
Un análogo de GLP-1 que comprende un residuo de histidina en una posición correspondiente a la posición 31 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un residuo de glutamina en una posición correspondiente a la posición 34 de GLP 1 (SEQ ID NO: 1) y un máximo de ocho modificaciones de aminoácidos en comparación con GLP-1 (SEQ ID NO: 1); en el que el residuo de histidina se designa H31 y el residuo de glutamina se designa Q34; o una sal, una amida o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2625735_T3.pdf
Derivados de GLP-1 doble-acilados.
(26/10/2016) Un derivado de un análogo GLP-1,
donde el análogo comprende un primer residuo K en una posición correspondiente a la posición 27 de GLP-1 (SEC. ID Nº: 1); un segundo residuo K en una posición correspondiente a la posición 36 de GLP-1 ; y un máximo de diez cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1 ; donde el primer residuo K se denomina K27, y el segundo residuo K se denomina K36;
donde el análogo comprende un análogo GLP-1 de fórmula I:**Fórmula**
en el que
Xaa7 es L-histidina, imidazopropionilo, α-hidroxi-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-aminohistidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetil-histidina, Nα-formil-histidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
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Derivados de GLP-1 con doble acilación.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/02/2016). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Clasificación: A61K47/48, C07K14/605.
Un derivado de un análogo de GLP-1,
análogo que comprende un primer residuo k en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1 (SEQ ID NO: 1), un segundo residuo k en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1 , en el cual el primer residuo k se designa K37, y el segundo residuo k se designa K26, análogo que tiene un máximo de diez modificaciones de aminoácido comparado con GLP-1 , con inclusión de K37 y un Q o un R en una posición que corresponde a la posición 34 de GLP-1 ;
derivado que comprende dos restos de fijación de albúmina unidos a K26 y K37, respectivamente, en el que el resto de fijación de albúmina comprende un resto de prolongación de fórmula **Fórmula**
en la cual y es un número entero en el intervalo de 7-15;
o una sal, amida, o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2561658_T3.pdf
Derivados truncados de GLP-1 y su uso terapéutico.
(22/07/2015) Un análogo de GLP-1 que es GLP-1 (SEQ ID Nº 1) modificado que tiene la secuencia de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Xaa7 es L-histidina, D-histidina, desamino-histidina, 2-amino-histidina, ß-hidroxi-histidina, homohistidina, Nα-acetilhistidina, α-fluorometil-histidina, α-metil-histidina, 3-piridilalanina, 2-piridilalanina o 4-piridilalanina;
Xaa8 es Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Lys, Aib, ácido (1-aminociclopropil) carboxílico, ácido (1-aminociclobutil) carboxílico, ácido (1-aminociclopentil) carboxílico, ácido (1-aminociclohexil) carboxílico, ácido (1-aminocicloheptil) carboxílico o ácido (1-aminociclooctil)…
Péptidos derivados con A-B-C-D y sus usos terapéuticos.
(17/12/2014) Un derivado del péptido GLP-1, donde el derivado es:
N-épsilon37-[2-(2-{2-[2-(2-{2 5 -[(S)-4-carboxi-4-({trans-4-[(19-carboxi-nonadecanoilamino)metil] ciclohexanocarbonil}amino)butirilamino]etoxi}etoxi)acetilamino]etoxi}etoxi)acetil][DesaminoHis7,Glu22,Arg26, Arg34,Lys37]GLP-1- ; o**Fórmula**