Compuestos de glp-1 acilados doblemente.

Un derivado de un péptido GLP-1,

cuyo péptido se incorpora en el derivado y comprende un primer residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 36 de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO:

1), un segundo residuo de Lys en una posición que corresponde a la posición 37 de GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1), y un máximo de siete cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1(7-37) (SEQ ID NO: 1), que incluye los dos cambios de aminoácidos en Lys36 y Lys37;

cuyo derivado comprende dos prolongadores unidos a dichos primer y segundo residuos de Lys, respectivamente, cada uno a través de un enlazador; en donde

el prolongador se selecciona de:

Quím. 1: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*, y

Quím. 2: HOOC-(CH2)x-CO-*,

en donde y es un número entero en el intervalo de 8-11, y x es 12; y

el enlazador comprende al menos uno de:

Quím. 3: *-NH-CH(COOH)-(CH2)2-CO-*,

Quím. 4: *-NH-CH((CH2)2-COOH)-CO-*, y/o

Quím. 5: *-NH-(CH2)2-[O-(CH2)2]k-O-[CH2]n-CO-*,

en donde k es un número entero en el intervalo de 1-5 y n es un número entero en el intervalo de 1-5;

o una sal, amida, o éster aceptable farmacéuticamente de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/057442.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Inventor/es: LAU, JESPER, BLOCH,PAW, GARIBAY,PATRICK,WILLIAM, KODRA,JANOS,TIBOR, KOFOED,JACOB, LINDEROTH,LARS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/26 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2741507_T3.pdf

 

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