15 inventos, patentes y modelos de DIMARCHI, RICHARD D.

Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/05/2019). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: A61K38/00, C07K14/605.

Análogo de glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 28 con hasta 3 modificaciones de aminoácidos.

PDF original: ES-2713952_T3.pdf

Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP.

(28/03/2018) Péptido que comprende la secuencia de X1X2X3GTFTSDX10SKYLX15X16X17X18X19X20X21FVQWLX27X28X29X30PSSGX35PPPS (SEQ ID NO: 140), en la que: i) X1 corresponde a la posición 1 del 5 glucagón natural y X1 se selecciona del grupo que consiste en: Acetil D-His, Acetil D-Tyr, Acetil D-Phe, Desamino Tyr, D-His y D-Tyr; X2 es Ala, Gly, Pro, sarcosina, Ser y Val, X3 es Gln, un aminoácido que comprende una cadena lateral de estructura I, II, o III, un aminoácido hidrófobo, un aminoácido ácido o un aminoácido básico o es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en: Glu, Ala, Leu, Ile, Nle, Val, Norval, homoserina, Met,…

Péptidos de la superfamilia de glucagón que muestran actividad de receptor de glucocorticoides.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(07/03/2018). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: A61K31/56, A61K38/00, A61K38/26.

Compuesto que comprende la estructura Q-L-Y; en el que Q es un péptido de la superfamilia del glucagón; y en el que L-Y comprende la estructura (I):**Fórmula** en la que 20 L está unido a una cadena lateral que contiene amino o tiol de un aminoácido de Q correspondiente a la posición 40 de un análogo de glucagón natural modificado para comprender una extensión C-terminal de GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 1610), en el que dicha extensión C-terminal representa las posiciones de aminoácidos 30-39; o**Fórmula** en la que L está unido a una cadena lateral que contiene tiol de un aminoácido de Q correspondiente a la posición 40 de un análogo de glucagón natural modificado para comprender una extensión C-terminal de GPSSGAPPPS (SEQ ID NO: 1610), en el que dicha extensión C-terminal representa las posiciones de aminoácidos 30-39, e y es alquileno C1- C10, y dicho compuesto comprende la estructura**Fórmula**.

PDF original: ES-2672880_T3.pdf

Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad.

(18/10/2017) Análogo de glucagón (SEQ ID NO: 1) que tiene actividad agonista de GIP, con las siguientes modificaciones: (a) una modificación de aminoácido en la posición 1 que confiere actividad agonista de GIP, en el que la modificación en la posición 1 es una sustitución con un aminoácido que carece de una cadena lateral de imidazol; (b) un puente de lactama entre las cadenas laterales de aminoácidos en las posiciones i e i + 4 o entre las cadenas laterales de aminoácidos en las posiciones j y j + 3, en el que i es 12, 13, 16, 17, 20 o 24, y en el que j es 17, y (c) modificaciones de aminoácido en una, dos o todas las posiciones 27, 28 y 29, y (d) 1-6 modificaciones de aminoácido adicionales con respecto a la secuencia de glucagón (SEQ ID NO: 1), en el que la EC50 del…

Péptidos de la superfamilia de glucagón que muestran actividad de receptor nuclear de hormona.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(27/09/2017). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: A61K38/28, A61K47/34, A61K38/26.

Compuesto que comprende la estructura Q-L-Y; en el que Q es un péptido de la superfamilia de glucagón que tiene actividad agonista en el receptor de glucagón, el receptor de GIP, el receptor de GLP-1, o una combinación de los mismos; Y es un esteroide que activa un receptor nuclear de hormona de Tipo I, en el que Y tiene un peso molecular de hasta aproximadamente 1.000 daltons; y L es un grupo enlazador o un enlace.

PDF original: ES-2661228_T3.pdf

Coagonistas de receptores de glucagón/GLP-1.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/05/2017). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: A61K38/17, A61P3/00, A61P3/10, A61P3/04, A61K38/16, A61K38/26.

Péptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 17.

PDF original: ES-2636445_T3.pdf

Análogos de glucagón que muestran una mayor solubilidad en tampones de pH fisiológicos.

(15/03/2017) Péptido de glucagón con mayor solubilidad a pH 7 después de 24 horas a 25ºC en relación con el glucagón natural, en el que el péptido de glucagón consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 modificada teniendo: (a) un aminoácido cargado negativamente en la posición 28, y (b) un aminoácido cargado negativamente en la posición 29 o un aminoácido cargado negativamente añadido en la posición 30 del péptido de glucagón, en el que un "aminoácido cargado negativamente" se refiere a un aminoácido que comprende una cadena lateral que está cargada negativamente en solución acuosa a pH 7, 10 y en el que el péptido de glucagón está opcionalmente modificado para comprender hasta 7 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación…

Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/08/2016). Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: C07K14/435.

Péptido que comprende una secuencia de SEQ ID NO: 18 con hasta 3 modificaciones de aminoácidos en relación con la SEQ ID NO: 18, en el que el péptido muestra una actividad agonista en el receptor de GIP humano y el receptor de GLP-1 humano.

PDF original: ES-2602486_T3.pdf

Coagonistas de receptores de glucagón/GLP-1.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: C07K14/605.

Péptido similar a glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 con (i) un aminoácido en la posición 10 que está acilado con un ácido graso C4 a C30 o está alquilado con un alquilo C4 a C30, y (ii) un ácido aminoisobutírico (AIB) en la posición 16, en el que dicho péptido similar a glucagón muestra una mayor actividad en el receptor de GLP-1 en comparación con el glucagón nativo, en el que dicho péptido similar a glucagón comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 1 con hasta diez modificaciones de aminoácidos, opcionalmente 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10 modificaciones de aminoácidos.

PDF original: ES-2579502_T3.pdf

Agonistas mixtos a base de GIP para el tratamiento de trastornos metabólicos y obesidad.

(09/02/2016) Análogo de glucagón (SEQ ID NO: 1) que tiene actividad agonista de GIP, con las siguientes modificaciones: (a) una modificación de aminoácido en la posición 1 que confiere actividad agonista de GIP, opcionalmente, en el que el aminoácido en la posición 1 es un aminoácido que carece de una cadena lateral de imidazol; (b) uno, dos, tres o todos los aminoácidos en las posiciones 16, 20, 21 y 24 del análogo están sustituidos por un aminoácido a,a-disustituido, (c) modificaciones de aminoácidos en una, dos o todas las posiciones 27, 28 y 29, y (d) 1-9 modificaciones de aminoácidos adicionales en relación con la secuencia de glucagón (SEQ ID NO: 1), en el que la EC50 del análogo para la activación del receptor de GIP es aproximadamentre 10 nM o menos, y en el que la EC50 del análogo en el receptor de GIP es menos de aproximadamente 50…

Compuestos que muestran actividad antagonista de glucacón y agonista de GLP-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION. Clasificación: A61K39/00, A61K38/00, C07K14/605.

Antagonista de glucagón/agonista de GLP-1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende la secuencia de SEQ ID NO: 51, en el que los aminoácidos en las posiciones 4 y 7, o las posiciones 7 y 11, o las posiciones 11 y 15, o las posiciones 15 y 19, o las posiciones 19 y 23 de la SEQ ID NO: 51 están unidos a través de un puente de lactama; en el que el aminoácido C-terminal del antagonista de glucagón/agonista de GLP-1 comprende un grupo amida en lugar del grupo ácido carboxílico del aminoácido nativo.

PDF original: ES-2558155_T3.pdf

Análogos de glucagón que muestran solubilidad y estabilidad fisiológicas.

(23/07/2014) Un péptido que comprende (i) SEC ID Nº: 1 sustituida con una cisteína en la posición 24 en la que una cadena de polietilenglicol (PEG) está unida covalentemente a la cadena lateral de la Cys en la posición 24 del péptido o (ii) SEC ID Nº: 1 sustituida con una cisteína en la posición 24 en la que una cadena de PEG está unida covalentemente 5 a la cadena lateral de la Cys en la posición 24 del péptido y una, dos o tres sustituciones de aminoácidos en posiciones seleccionadas de las posiciones 5, 7, 10, 12, 13, 14, 17, 18, 19, 20, 21, 28 y 29, en las que las una, dos o tres sustituciones de aminoácidos se seleccionan de a. Ala, Ser, Pro o Gly en la posición 5; b. Ala, Ser, Pro o Gly en la posición 7; c. Fe, Trp o acetil fenilalanina en la posición 10; d. His, Arg…

Antagonistas de glucagón.

(02/07/2014) Antagonista de glucagón que comprende la secuencia de la SEQ ID NO: 42, o un derivado de la SEQ ID NO: 42 que difiere de la SEQ ID NO: 42 por sustituciones de aminoácidos en una a tres posiciones de aminoácidos seleccionadas entre las posiciones 5, 6, 8, 9, 12, 13 y 14 de la SEQ ID NO: 42, en la que el NH2 N-terminal del antagonista de glucagón "o derivado" está sustituido por un grupo hidroxilo, de manera que la Phe en la posición 1 del antagonista de glucagón es ácido fenil láctico (PLA), y sales farmacéuticamente del mismo.

ANALOGOS DE PEPTIDOS INSULINOTROPICOS DE TIPO GLUCAGONA, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DE USO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C12N15/16, C07K14/605, A61K38/26.

SE PRESENTAN ANALOGOS DE PEPTIDO (GLP-1 INSULINOTROPICO COMO GLUCAGON Y DERIVADOS. LOS ANALOGOS COMPRENDEN SUSTITUCIONES DE AMINOACIDO, MODIFICACIONES TERMINALES DE AMINO O CARBONILO, Y ACILACIONES DE C{SUB,6-10}. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS ESTIMULAN LA SECRECION O BIOSINTESIS DE INSULINA EN CELULA BETA DE FUNCIONAIENTO POBRE Y SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIABETICOS DE TIPO II.

USO DE ANALOGOS Y DERIVADOS DE GLP-1 ADMINISTRADOS PERIFERICAMENTE PARA LA REGULACION DE LA OBESIDAD.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P3/04, C07K14/605, A61K38/26.

ESTA INVENCION SE REFIERE AL USO DE PEPTIDOS DEL TIPO GLUCAGON COMO GLP - 1, UN ANALOGO DE ESTE ULTIMO O UN DERIVADO DE GLP 1, EN UNAS COMPOSICIONES PARA REDUCIR LA SOBRECARGA PONDERAL ASI COMO EN EL MARCO DE LOS PROCEDIMIENTOS CORRESPONDIENTES.

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