Método para preparar semaglutida.

Método de preparación de semaglutida, que comprende las etapas de:



etapa 1: acoplar Gly a una resina mediante síntesis en fase sólida para obtener Gly-resina; y

etapa 2: acoplar sucesivamente la Gly-resina preparada en la etapa 1 a un aminoácido según la secuencia de semaglutida mediante acoplamiento secuencial; escisión y purificación;

en el que se usa Fmoc-Lys(Alloc)-OH como material de partida de Lys26;

se sintetiza H-His7 usando Boc-His(Trt)-OH o Boc-His(Boc)-OH.DCHA como material de partida; y

la cadena lateral de Lys26 se prepara mediante síntesis fragmentaria, y se prepara un fragmento completamente protegido de Fmoc-PEG-PEG-g-Glu-ácido octadecanodioico usado en la síntesis fragmentaria de la cadena lateral de Lys26 acoplando sucesivamente una resina de cloruro a Fmoc-PEG-OH, Fmoc-PEG-OH, Fmoc-Glu(OH)-OtBu y éster mono-terc-butílico del ácido octadecanodioico, escindiendo y recristalizando para obtener PEG-PEG-g-Glu-éster mono-terc-butílico del ácido octadecanodioico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2016/110373.

Solicitante: Hybio Pharmaceutical Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 4th Flour of Office Building, Hybrio Medicine Park, Shenzhen Hi-tech Industrial Park, Nanshan District Shenzhen, Guangdong 518057 CHINA.

Inventor/es: YUAN,JIANCHENG, MI,PENGCHENG, CHEN,XINLIANG, TAO,ANJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K1/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › utilizando grupos protectores o agentes de activación.
  • C07K14/605 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2809678_T3.pdf

 

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