Derivados de exendina-4 como agonistas duales de GLP1/GIP o trigonales de GLP1/GIP/glucagón.

Un compuesto peptídico que tiene la fórmula (I):

R1-Z-R2 (I)

en la que Z es un resto de péptido que tiene la fórmula (II)

Tyr-Aib-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X12-Gln-X14-X15-X16-X17-5 X18-X19-X20-X21-Phe- Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-X28-X29-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X(II)

X3 representa Glu,



X12 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ile y Lys,

X14 representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo -NH2, en el que el grupo de cadena lateral -NH2 está funcionalizado por -C(O)-R5, en la que R5 puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente heteroátomos seleccionados de halógeno, N, O, S y/o P,

X15 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp y Glu

X16 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ser, Lys, Glu y Gln,

X17 representa un resto de aminoácido seleccionado de Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib, Tyr y Ala,

X18 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ala y Arg,

X19 representa un resto de aminoácido seleccionado de Ala y Val,

X20 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gln, Aib, Lys e His,

X21 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asp, Glu y Leu,

X28 representa un resto de aminoácido seleccionado de Asn y Ala,

X29 representa un resto de aminoácido seleccionado de Gly, Thr y D-Ala,

X40 está o bien ausente o bien representa Lys,

R1 representa NH2,

R2 representa el grupo del extremo C del compuesto peptídico y está seleccionado de OH y NH2, o una sal o solvato del mismo, en el que el compuesto es un agonista de receptor de GLP-1 y de GIP.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/077310.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: STENGELIN, SIEGFRIED, WAGNER, MICHAEL, LORENZ,MARTIN, LORENZ,Katrin , EVERS,ANDREAS, HENKEL,BERND, HAACK,TORSTEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/22 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Hormonas (derivados de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina A61K 38/33, p. ej. corticotropina A61K 38/35).
  • A61K38/26 A61K 38/00 […] › Glucagón.
  • A61K38/28 A61K 38/00 […] › Insulinas.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2688367_T3.pdf

 

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