Coagonistas de receptores de GLP-1/glucagón prolongados y estables para uso médico.

Un derivado de glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de Fórmula I (que corresponde a la SEQ ID NO:

4 y la SEQ ID NO:5):

His-X2-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-Tyr-Leu-X15-X16-X17-X18-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-X27- X28-X29-X30 [I],

en donde,

X2 representa Aib, Acb o Acpr;

X3 representa Gln o His;

X10 representa Leu;

X12 representa Lys o Arg;

X15 representa Asp o Glu;

X16 representa Ser, Ala, Leu, Thr, Glu, Aib, Ile, Val o Lys;

X17 representa Arg o Lys;

X18 representa Arg, Ala o Lys;

X20 representa Gln, Arg, Glu, Aib o Lys;

X21 representa Asp, Glu, Ser, o Lys;

X24 representa Gln, Ala, Arg, Glu, Aib o Lys;

X27 representa Met, Leu o Val;

X28 representa Asn, Ser, Thr, Gln, Ala, Gly, Glu o Lys;

X29 representa Thr, Gly, Ser, Gln, Ala, Glu o Lys;

X30 representa Lys, o X30 está ausente;

cuya secuencia de aminoácidos comprende un residuo de lisina en una o más de las posiciones 12, 16, 17, 18, 20, 21, 24, 28, 29 y/o 30; y

en donde dicho derivado de glucagón comprende un sustituyente que comprende una porción lipófila y al menos tres porciones cargadas negativamente, en donde una de dichas porciones cargadas negativamente es distal de dicha porción lipófila, y en donde dicho sustituyente se une a la posición épsilon de un residuo de lisina en una de las posiciones de aminoácidos 16, 17, 18, 20, 21, 24, 28, 29 o 30; y

en donde dicho derivado de glucagón es una amida C-terminal;

o una sal aceptable farmacéuticamente o profármaco de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/058084.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Inventor/es: KRUSE, THOMAS, SENSFUSS,ULRICH, LAU,JESPER F.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/26 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2754048_T3.pdf

 

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