Derivados de GLP-1 doble-acilados.

Un derivado de un análogo de GLP-1,

cuyo análogo comprende un primer residuo de K en una posición correspondiente a la posición 26 de GLP-1(7- 37) (SEQ ID NO:

1), un segundo residuo de K en una posición correspondiente a la posición 37 de GLP-1(7- 37) (SEQ ID NO: 1), y un máximo de ocho cambios de aminoácidos en comparación con GLP-1(7-37),

cuyo derivado comprende dos porciones de prolongación unidas a dicho primer y segundo residuo de K, respectivamente, mediante un conector, en donde

la porción de prolongación se selecciona del Quím. 2 y el Quím. 1:

Quím. 2: HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*

Quím. 1: HOOC-(CH2)x-CO-*,

en donde x es un número entero en el intervalo de 8-16 y "y" es un número entero en el intervalo de 6-13; y el conector comprende el

Quím. 3a: *-NH-(CH2)q-CH[(CH2)w-NR1R2]-CO-*,

que se conecta en su extremo CO-* al grupo épsilon amino del primer o segundo residuo de K del análogo de GLP-1, y en donde q es un número entero en el intervalo de 0-5, R1 y R2 representan independientemente *-H o *-CH3, y w es un número entero en el intervalo de 0-5;

cuyo derivado tiene una potencia correspondiente a una EC50 en HSA al 0 % por debajo de 400 pM; o una sal, amida, o éster aceptable farmacéuticamente de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/059112.

Solicitante: NOVO NORDISK A/S.

Inventor/es: LAU, JESPER, KOFOED,JACOB, GARIBAY,PATRIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/26 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Glucagón.
  • C07K14/605 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Glucagones.

PDF original: ES-2770599_T3.pdf

 

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