CIP-2021 : C07J 1/00 : Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
CIP-2021 › C › C07 › C07J › C07J 1/00[m] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07J 1/00 hasta C07J 21/00: Esteroides normales, es decir, ciclopenta (a) hidrofenantrenos, que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Procedimiento para la preparación de delta(15-16)-17-oxoesteroides y uso de los mismos en la síntesis de compuestos farmacológicamente activos.
(22/04/2015) Un procedimiento para la preparación de Δ15-16-17-oxoesteroides de fórmula**Fórmula**
en la que
R' representa hidrógeno, metilo o etilo,
los dos grupos R representan conjuntamente un grupo divalente -(CH2)2-, -(CH2)3-, CH2-C(CH3)2-CH2- y la línea discontinua representa un doble enlace 5-6 o 5-10, o una mezcla de los mismos que comprende:
a) la reacción de un 17-oxoesteroide de fórmula**Fórmula**
en la que R, R' y la línea discontinua tienen los significados indicados anteriormente, con difenildisulfuro en presencia de una base fuerte para producir el compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que R, R' y la línea…
Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dieno-11-metilenoxialquilenarílicos, procedimiento para su preparación y su utilización para el tratamiento de enfermedades.
(15/04/2015) Compuesto de la Fórmula I**Fórmula**
en la que
el sustituyente de fenilo, que es portador de los radicales R1 y R2, está unido al anillo de fenilo en la posición m o p,
n significa 0 ó 1,
R1 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, CH2OR4, CO2R5, CN, arilo o heteroarilo,
R2 significa hidrógeno o alquilo de C1-C10,
R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20,
R4 significa hidrógeno, -CH2-CH2-OH o CH2CO2R5,
R5 significa hidrógeno o alquilo de C1-C10, y
X significa oxígeno, un grupo NOR3 o ≥NNHSO2R3,
así como sus estereoisómeros, solvatos, sales o solvatos de las sales, inclusive todas las modificaciones cristalinas, los clatratos con α-,…
Derivado éster de etinil estradiol.
(17/09/2014) Un derivado de etinil-estradiol que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables
donde X es**Fórmula**
Proceso para preparar 7-alfa-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5(10)-trien-3,17-beta-diol.
(20/08/2014) Proceso para preparar 7a-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5 -trien-3,17b-diol de fórmula (I)
que comprende las siguientes etapas:
a) protección de los grupos hidroxilo de 3,17b-dihidroxi-estra-1,3,5 tetraen-6-ona de fórmula (II) con 2- metoxipropeno, para obtener el derivado protegido de fórmula (III):**Fórmula**
b) alquilación estereoespecífica en la posición 7a del compuesto de fórmula (III) con 1,9-dibromononano, en un disolvente adecuado en presencia de una base, para obtener el derivado alquilado de fórmula (IV):**Fórmula**
Procedimiento para preparar el inhibidor de aromatasa Exemestano.
(09/04/2014) Un procedimiento para preparar 6-metilen-androst-1,4-dien-3,17-diona (I) que comprende las etapas de:**Fórmula**
hacer reaccionar 6-metilen-androst-4-en-3,17-diona (II)**Fórmula**
con cloranil en NMP.
Procedimiento para la purificación de sustancias contaminadas con productos químicos orgánicos.
(05/03/2014) Procedimiento para la purificación de una sustancia contaminada que contiene producto químico orgánico que comprende una etapa de irradiación de la sustancia contaminada que contiene producto químico orgánico con luz en presencia de (i) por lo menos un compuesto de metal alcalino soluble en agua y/o por lo menos un compuesto de metal alcalinotérreo, y (ii) por lo menos un compuesto iónico de metal de transición, generándose así materia insoluble a partir de productos químicos orgánicos.
Un proceso para introducir un enlace doble en la posición 15,16 de un esteroide.
(14/10/2013) Un proceso para la preparación de un compuesto de formula (I) :**Fórmula**
donde R1 es un alquilo (C1-C4) y R2 es H o metilo,
que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II) con una base:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 son como se han definido anteriormente;
R3 es -COR4,
R4 es un alquilo (C1-C6), un fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 alquilo (C1-C4) o un bencilo en el que elfenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 alquilo (C1-C4);
donde la base se selecciona entre un carbonato de metal; un bicarbonato de metal; un hidróxido de metal; unhidruro de metal; un acetato de metal; amoníaco; y una amina de formula NR5R6R7 donde
cada uno de R5, R6 y R7 representa independientemente H; un alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con unhidroxilo; o un cicloalquilo…
16,ALFA-FLUORO-ESTRATIENOS 8-BETA- sustituidos en calidad de estrógenos selectivamente activos.
(02/01/2013) Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno 8β-sustituidos de fórmula general I
en la que los radicales R3 , R8, R13, R16 así como R17 y R17', independientemente uno de otro, tienen el siguiente significado: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en que
R18 significa un radical alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, saturado o insaturado,
un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, opcionalmente sustituido con al menos un radical independientemente elegido de un metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halo, hidroxi, amino, mono (alquil C1-C8) - o di (alquil C1-C8) -amino, en donde los dos grupos alquilo son idénticos o diferentes, di (aralquil)…
(20/06/2012) Una composición para usar en la profilaxis o el tratamiento de la inflamación o una enfermedad autoinmunitaria,en la que la composición comprende 17α-etinilandrost-5-eno-3ß,7ß,17ß-triol y uno o más excipientes.
Método para la síntesis de dienogest a partir de 3-metiléter de estrona.
(16/04/2012) Un método para la síntesis de dienogest a partir de 3-metoxi-estra-1,3,5-trien-17-ona, que comprende las etapas de:
- a) hacer reaccionar 3-metoxi-estra-1,3,5-trien-17-ona con alcohol en presencia de un ácido en un solvente orgánico para formar 3-metoxi-17,17-5 dialcoxi-estra-1,3,5-trieno;
- b) someter el producto de la etapa a) a una reducción parcial mediante la reacción con un metal alcalino en amoniaco líquido para formar 3-metoxi-17,17-dialcoxi-estra-2,5 -dieno;
- c) tratar el producto de la etapa b) con un ácido suave para formar 3-metoxi-estra-2,5 -dien-17-ona;
- d) hacer reaccionar el producto de la etapa c) con cianometil-litio para formar 3-metoxi-17α-cianometil-17ß-…
USO DE UN ESTRÓGENO EN LA PRODUCCIÓN DE UNA COMPOSICIÓN QUE CONTIENE ESTRÓGENO PARA EL TRATAMIIENTO DE LA VAGINITIS ATRÓFICA.
(15/03/2012) Uso de un estrógeno en la producción de una composición de comprimido conteniendo estrógeno para el tratamiento de la vaginitis atrófica en una mujer donde de 9 a 11 µg de estradiol son administrados dos veces a la semana.
Exemestano y sus productos intermedios y métodos de preparación de los mismos.
(07/03/2012) Método de preparación de un compuesto de fórmula (I)
en la que cada uno de R1, R2, R3, R4, independientemente, es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, comprendiendo el método:
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)
en la que R1, R2, R3, R4 son tal como se definieron anteriormente y R es metileno, con un agente de desprotonación y un compuesto de fórmula R5SO2X en la que R5 es alquilo C1-C5 y X es halógeno de modo que se obtiene un compuesto de fórmula (III)
en la que R1, R2, R3, R4, R5 son tal como se definieron anteriormente; y
hacer reaccionar el compuesto de fórmula (III) con una base.
CONJUGADOS DE MACRÓLIDO CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(14/12/2011) Un compuesto que tiene la estructura o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables
PROCESO PARA EL AISLAMIENTO SELECTIVO, PURIFICACIÓN Y SEPARACIÓN DE COMPUESTOS 3,17-DICETOESTEROIDES MONOHIDROXILADOS.
(28/07/2011) Proceso para el aislamiento selectivo, purificación y separación de compuestos 3,17-dicetoesteroides monohidroxilados a partir de una solución obtenida mediante hidroxilación microbiológica que contiene una mezcla de compuestos esteroides a través de la extracción selectiva, purificación y cristalización selectiva de los compuestos esteroides, caracterizado porque a) se elimina la biomasa del caldo de fermentación, en caso dado después de tratamiento con ácido fosfórico, mediante filtración o centrifugación, se aíslan los compuestos esteroides del filtrado con una cetona o un éster alifático de un alcohol alifático, se eliminan selectivamente las impurezas de tipo no esteroide de la fase orgánica mediante tratamiento con una solución acuosa de carácter básico y se obtiene el producto cristalino crudo que contiene los esteroides hidroxilados mediante…
CONJUGADOS DE MACROLIDOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(04/12/2009) Un compuesto según la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que M representa la subunidad macrólido de la subestructura II: **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4 y R5 se eligen, independientemente unos de otros, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C4, alcanoílo, alcoxicarbonilo, arilmetoxicarbonilo, aroílo, arilalquilo, alquilsililo y alquilsililalcoxialquilo; RN representa el enlace covalente con X1 de la cadena L; L representa la cadena de la subestructura III: -X1 - (CH2)m - Q - (CH2)n - X2 III en la que X1 es -CH2- o -C(O)-; X2 es -NH- u -O-; Q es -NH- o -CH2-; los símbolos m y n, independientemente, son números enteros de 0 a 4; con la condición de que si Q=NH, n no puede ser 0; D representa una subunidad antiinflamatoria no esteroidea o una subunidad esteroidea o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato…
NUEVO PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 19-NOR-ESTEROIDES-17-HALOGENADOS.
(19/11/2009) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que
- bien R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un grupo bencilo o un radical alquilo, alquenilo o alquinilo lineal, ramificado o cíclico que comprende de 1 a 8 átomos de carbono
- o bien R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno que les soporta un heterociclo de 5 a 6 eslabones, saturado o insaturado, aromático o no aromático, que comprende opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales y opcionalmente unido a otro ciclo, X representa un átomo de halógeno; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de la función hidroxi, n es un número entero de 2 a 8, que comprende las etapas siguientes:
a) se somete un compuesto de fórmula (II) **(Ver fórmula)** representando…
USO PARA LA ADMINISTRACION DE ESTROGENO.
(16/05/2007). Solicitante/s: HOLICK, MICHAEL F. Inventor/es: HOLICK, MICHAEL F.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA OSTEOPOROSIS Y PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE LA MENOPAUSIA, POR LA ADMINISTRACION DE UN GLUCOSIDO DE ESTROGENO O UN GLUCOSIDO DE ORTOESTER DE ESTROGENO.
ESTEROIDES, SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y SUS UTILIZACIONES.
(16/05/2007). Solicitante/s: SHANGHAI ZHONGXI PHARMACEUTICAL CO. LTD. XIANJU PHARMACEUTICAL CO., LTD SHANGHAI SINIWEST PHARMACEUTICAL CHEMICAL TECHNOLOGY CO., LTD. Inventor/es: CHEN, LIANZHI, ZUO, LIN, WANG, MINGWEI, YE, ZHENGYU, CHEN, WENLIANG.
Un compuesto según la fórmula (I), donde R1 es ciclohexilo o cicloheptilo, R2 es hidrógeno o metilo, R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o metilol y R4 es hidrógeno o hidroximetileno, y una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE CRISTALES DE ESTEROIDES, CRISTALES OBTENIBLES SEGUN ESTE Y SU UTILIZACION EN FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
(16/05/2007). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GRAWE, DETLEF, GERECKE, HAGEN, EICHARDT, ANNETTE, GLIESING, SABINE, HISEL, PETER, MILLER, UWE.
Procedimiento para la producción de cristales de esteroides, cuyos tamaños medios de partículas son de 1 µm a 25 µm y cuyos tamaños máximos de partículas no sobrepasan los 100 µm, en el que una solución sobresaturada del esteroide es sometida durante la cristalización a una molienda en húmedo mediante un dispositivo destinado a la molienda en húmedo, con lo que se obtiene una suspensión de granos primarios.
PROCEDIMIENTOS DE FABRICACION Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN 7ALFA, 11BETA-DIMETIL-17BETA-HIDROXIESTRA-4 , 14-DIEN-3-ONA Y 17-ESTERES DEL MISMO.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALT. Inventor/es: BLYE, RICHARD, P., KIM, HYUN, K., RAO, PEMMARAJU, NARASIMHA, ACOSTA, CARMIE, KIRK.
Uso de un andrógeno seleccionado del grupo constituido por 7á, 11â-dimetil-17â-hidroxiestra-4 , 14-dien-3- ona, 17-éster de 7á, 11â-dimetil-17â-hidroxiestra-4 , 14-dien- 3-ona y mezclas de los mismos para la preparación de una composición farmacéutica adecuada para administración oral para proporcionar terapia hormonal a un paciente necesitado de la misma.
DERIVADOS 3-METILENESTEROIDES.
(16/10/2006) Un derivado 3-metilenesteroideo que tiene la fórmula general 1 Fórmula 1 donde R1 es H o, junto con R3, forma un b-epóxido, o R1 está ausente si hay un doble enlace 5-10 ó 4-5; R2 es alquilo (C1-C5) o CF3; R3 es bH, bCH3 o, junto con R1, forma un b-epóxido, o R3 está ausente si hay un doble enlace 5-10; R4 es H o alquilo (C1-C6); Y es [H, H], [OH, H], =O, [OH, alquilo (C1-C6)], [OH, alquenilo (C2-C5)], [OH, alquinilo (C2-C5)] o alquilideno (C1-C6), donde dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y alquilideno están eventualmente halogenados; o =NOR5, donde R5 es H o alquilo (C1-C6), y las líneas discontinuas representan un doble enlace eventual; con la condición de que el derivado 3-metilenesteroideo no sea ninguno de la lista (7a, 17b)-7a-metil-3-metilen-4-…
16-HIDROXIESTRATRIENOS COMO ESTROGENOS EFICACES SELECTIVAMENTE.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MILLER, GERD, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH, KOSEMUND, DIRK, BIMER, ULF, KINZER, HERMANN, KNAUTHE, RUDOLF, LESSL, MONIKA.
Derivados de 3, 16-dihidroxiestra-1, 3, 5 -trienos de la fórmula general I R7 significa un átomo de halógeno en posición á o â, un grupo alquilo en posición á o â, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, eventualmente total o parcialmente fluorado con hasta 10 átomos de carbono eventualmente sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi o grupos alcoxi(C1-C4), un grupo alcoxi de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono, o un fenilo, 1- o 2-naftilo eventualmente sustituido o un radical heteroarilo, así como R13 significa un grupo metilo o etilo en posición á o â; R1, R2, R4, R8, R9, R11, R14, R15, R16 y R17, significan en cada caso un átomo de hidrógeno, y en donde los grupos hidroxilo en los átomos de C 3 y 16 pueden estar esterificados con un ácido mono- o poli-carboxílico (C1-C14) alifático, de cadena lineal o ramificada, saturado o no saturado, o con un ácido carboxílico aromático o con un á- o â-aminoácido.
ISOMERIZACION CON ACIDO FOSFORICO DE UN 5(10),9(11)-DIENO-ESTEROIDE AL 4,9-DIENO-ESTEROIDE CORRESPONDIENTE.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: VAIDYANATHAN, RAJAPPA.
Un proceso para la preparación de un esteroide Ä4, 9 de fórmula (II) en el que R17 es: = O; á-R17-1:â-R17-2 en el que uno de R17-1 y R17-2 es: (a) -OH, (b) -O-Si(R17-2a)3 en el que R17-2a son el mismo o diferentes y son alquilo C1-C6 o fenilo, (c) -O-CO-R17-2b en el que R17-2a es: (i) alquilo C1-C6, (ii)fenilo, (d) -O- R17-2b en el que R17-2b es tal como se ha definido anteriormente, y el otro de R17-1 y R17-2 es H; que comprende poner en contacto un esteroide Ä5 , 9 de fórmula (I) en el que R17 es tal como se ha definido anteriormente, con un ácido que contiene fósforo seleccionado del grupo que consiste en ácido fosfórico, ácido metafosfórico, ácido pirofosfórico, ácido tripolifosfórico, ácido tetrapolifosfórico, ácido tetrametafosfórico, ácido hipofosfórico, ácido ortofosfórico o un ácido que contiene fósforo que se genera in situ, en ausencia de cualquier disolvente que no sea dicho ácido que contiene fósforo.
19-NOR-17ALFA-PREGNA-1 ,3,5(10)-TRIEN-17BETA-OLES CON UN ANILLO DE 21,16ALFA-LACTONA, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 11BETA CON UN RADICAL DE CADENA LARGA.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HOFFMANN, JENS, HILLISCH, ALEXANDER, MILLER, GERD, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH.
19-Nor-17á-pregna-1, 3, 5 -trienos con un anillo de 21, 16á-lactona de la fórmula general (II) en la que R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-4, acilo de C2-6 o tri(alquil de C1-4)sililo o un grupo R18SO2-, siendo R18 un grupo R19R20N-, en el que R19 y R20, independientemente uno de otro, son un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de C1-5 o un grupo C(O)R21 y en el que R21 es un radical hidrocarbilo lineal o ramificado con hasta 6 átomos de carbono, un radical cicloalquilo de C3-7, un radical arilo, que eventualmente puede estar sustituido, un radical aralquilo o un radical alquilarilo, y R11 significa un radical alquilo lineal con 6 a 17 átomos de carbono y R13 significa un grupo metilo o etilo.
PROCEDIMIENTO DE EXTRACCION CON DISOLVENTES.
(01/06/2006). Solicitante/s: GLYCOMED SCIENCES LIMITED. Inventor/es: LAWSON, CHRIS, DEXTRA LABORATORIES, LTD.
Procedimiento para la preparación de un extracto de glicósido que comprende las siguientes etapas: a) se somete tejido vegetal seco, molido, de una especie de Solanum a una extracción con alcohol usando metanol; b) se seca el extracto obtenido y se disuelve en un ácido volátil débil y se centrifuga; c) se precipita el sobrenadante usando una base volátil; d) se lava el precipitado a conciencia y se seca.
AGENTES PARA PREVENIR/TRATAR LA OSTEOPOROSIS.
(16/04/2006). Solicitante/s: MEIJISEIKA KAISHA LTD. Inventor/es: OHTA, ATSUTANE, BIOSCIENCE LABS., HIRAYAMA, MASAO, BIOSCIENCE LABS., ADACHI, TAKASHI, BIOSCIENCE LABS.
Un agente profiláctico, terapéutico para la osteoporosis que comprende fitoestrógenos y un oligosacárido indigestible, donde los oligosacáridos indigestibles son fructooligosacáridos.
ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN 9-ALFA COMO ESTROGENOS SELECTIVAMENTE EFICACES.
(16/03/2006) Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno sustituidos en 9a de la **fórmula**, en la que los radicales R3, R7, R7, R9 R13, R16 así como R17 y R17, independientemente unos de otros, poseen los siguientes significados: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en el que R18 es un radical hidrocarbilo de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, un radical arilo o heteroarilo sustituido con un grupo metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halógeno (fluoro, cloro, bromo, yodo), hidroxi, amino, mono(alquil C1-8)- o di(alquil C1-8)-amino, siendo ambos grupos alquilo idénticos o diferentes, di(aralquil)- amino, siendo…
DERIVADOS DE 11BETA-PENTIL- Y 11BETA-HEXIL-ESTRA-1 ,3,5(10)-TRIENOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 8BETA.
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: HILLISCH, ALEXANDER, PETERS, OLAF, BRAEUER, NICO, HEGELE-HARTUNG, CHRISTA, FRITZEMEIER, KARL-HEINRICH.
Derivados de estra-1,3,5 -trieno sustituidos en la posición 8 de la **fórmula**, en la que R2: significa hidrógeno, F,Cl Br,I; un radical R18 ó R18O, significando R18 hidrógeno, un radical alquilo o acilo, ambos lineales o ramificados, saturados o insaturados, con hasta 6 átomos de carbono, un grupo trifluorometilo; un radical R19SO2O, significando R19 un grupo R20R21N en el que R20 y R21 independientemente uno de otro, significan un hidrógeno, un radical alquilo C1-C5, un grupo C(O)R22, en el que R22 significa un radical hidrocarbilo eventualmente sustituido, lineal o ramificado, saturado o insaturado hasta tres veces, halogenado parcial o totalmente, con hasta 10 átomos de carbono, un radical cicloalquilo C3-C7 eventualmente sustituido, un radical cicloalquil-alquilo C4-C15 eventualmente sustituido, o un radical arilo, heteroarilo o aralquilo eventualmente sustituido, o, en común con el átomo de N, un radical polimetilenimino con 4 a 6 átomos de C o un radical morfolino.
ESTROGENOS DE SUSTITUCION METILO O ETILO EN POSICION 16 ALFA.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VEENEMAN, GERRIT, HERMAN, MESTRES, JORDI, LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF.
Un compuesto esteroideo 16a-substituido que tiene la fórmula 1: Fórmula 1 donde: el anillo de trazo discontinuo es un anillo totalmente saturado, totalmente aromático o saturado con un doble enlace D5-10; R1 es alquilo (C1-C3) o alquenilo (C2-C3) y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos; R2 es alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o metileno y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos, y R3 es metilo o etilo.
ESTEROIDES ESTROGENICOS NO AROMATICOS QUE TIENEN UN SUSTITUYENTE HIDROCARBURO EN LA POSICION 11.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Inventor/es: VEENEMAN, GERRIT, HERMAN, LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF, SCHOONEN, WILHELMUS, GERARDUS, EDUARDUS, JOSEPH.
Un esteroide estrogénico no aromático que satisface la fórmula general I: Fórmula I donde R1 es H, alquilo (C1-C3) o acilo (C2-C3); R2 es H, a-alquilo (C1-C4), a-alquenilo (C2-C4) o a-alquinilo (C2-C4); R3 es H o alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4), cada uno en la localización 15 ó 16 del esqueleto esteroideo; R4 es etinilo; R5 es H, alquilo (C1-C3) o acilo (C2-C3), y R6 es alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5), alquinilo (C2-C5) o alquilideno (C1-C5), cada uno de ellos eventualmente substituido con halógeno o alquiloxi (C1-C3), donde los términos alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5) y alquilideno (C1-C5) incluyen grupos alquilo ciclado, alquenilo ciclado y alquilideno ciclado, respectivamente. Las líneas discontinuas representan dobles enlaces eventuales; cuando R6 es alquilideno, la línea discontinua a R6 representa un enlace adicional presente en un resto de alquilideno y, cuando R6 es alquilo o alquenilo, el enlace del átomo 11 a R6 es un enlace sencillo.
ESTEROIDES NEUROACTIVOS DE LAS SERIES DEL ANDROSTANO Y EL PREGNANO.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: COCENSYS, INC.. Inventor/es: UPASANI, RAVINDRA, B., FICK, DAVID, B., HOGENKAMP, DERK, J., LAN, NANCY, C..
LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS 3 AL - HIDROXI, SUSTITUIDOS (O NO) EN LA POSICION 17 DE LA SERIE DEL ANDROSTANO Y DE DERIVADOS 3 AL} - HIDROXI, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 21 DE LA SERIE DEL PREGNANO. ESTOS DERIVADOS SON CAPACES DE ACTUAR EN UN SITIO RECIENTEMENTE IDENTIFICADO SOBRE EL GRC, MODULANDO CON ELLO LA EXCITABILIDAD CEREBRAL DE UNA FORMA QUE ALIVIA EL ESTRES, LA ANSIEDAD, EL INSOMNIO, LOS TRASTORNOS DEL CARACTER QUE PUEDEN SER CURADO POR AGENTES GRC - ACTIVOS (TAL COMO LA DEPRESION) Y LA ACTIVIDAD EPILEPTICA. LOS DERIVADOS ESTEROIDEOS DE ESTA INVENCION SON LOS QUE PRESENTAN LA FORMULA ESTRUCTURAL GENERAL (I), EN LA CUAL R, R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, R SUB,5}, R SUB,6}, R SUB,7}, R SUB,8}, R SUB,9} Y R SUB,10} SE DEFINEN MAS A FONDO EN LA PRESENTE, Y LAS LINEAS DISCONTINUAS SON ENLACES SENCILLOS O DOBLES. LA ESTRUCTURA INCLUYE ANDROSTANOS, PREGNANOS (R SUB,4} = METILO), 19 - NORANDROSTANOS Y NORPREGNANOS (R SUB,4} = H).
USOS TERAPEUTICOS Y SISTEMAS DE SUMINISTRO DE DESHIDROEPIANDROSTERONA.
(01/04/2005). Solicitante/s: ENDORECHERCHE INC.. Inventor/es: LABRIE, FERNAND.
PRECURSORES ESTEROIDES SEXUALES TALES COMO LA DEHIDROEPIANDROSTERONA Y EL SULFATO DE DEHIDROEPIANDROSTERONA , Y COMPUESTOS CONVERTIDOS IN VIVO A CUALQUIERA DE LOS ANTERIORES, SON UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE LA ATROFIA VAGINAL, HIPOGONADISMO, DISMINUCION DE LA LIBIDO, OSTEOPOROSIS, INCONTINENCIA URINARIA, CANCER DE OVARIOS, CANCER DE UTERO, ATROFIA DE LA PIEL, PARA CONTRACEPCION, Y, EN COMBINACION CON UN ESTROGENO Y/O PROGESTIN PARA EL TRATAMIENTO DE LA MENOPAUSIA. LOS PRECURSORES PUEDEN SER FORMULADOS PARA ADMINISTRACION TRANSMUCOSA O PERCUTANEA. SE OBTIENEN GELES, SOLUCIONES, LOCIONES, CREMAS, POMADAS Y PARCHES TRANSDERMALES PARA LA ADMINISTRACION DE ESTOS PRECURSORES, ASI COMO CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y KITS QUE PUEDEN SER USADOS PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA VARIEDAD DE CONDICIONES RELATIVAS A LA DISMINUCION DE LA SECRECION DE LOS PRECURSORES ESTEROIDES SEXUALES POR LAS GLANDULAS SUPRARRENALES.
