CONJUGADOS DE MACROLIDOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

Un compuesto según la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que M representa la subunidad macrólido de la subestructura II:

**(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4 y R5 se eligen, independientemente unos de otros, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C4, alcanoílo, alcoxicarbonilo, arilmetoxicarbonilo, aroílo, arilalquilo, alquilsililo y alquilsililalcoxialquilo; RN representa el enlace covalente con X1 de la cadena L; L representa la cadena de la subestructura III: -X1 - (CH2)m - Q - (CH2)n - X2 III en la que X1 es -CH2- o -C(O)-; X2 es -NH- u -O-; Q es -NH- o -CH2-; los símbolos m y n, independientemente, son números enteros de 0 a 4; con la condición de que si Q=NH, n no puede ser 0; D representa una subunidad antiinflamatoria no esteroidea o una subunidad esteroidea o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de la misma; en la que "alquilo", salvo indicación en contrario, significa un radical hidrocarbonado monovalente saturado lineal o ramificado de uno a diez átomos de carbono, que puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes incluyendo halógeno, hidroxi, alcoxi, acilo, acilamino, ciano, amino, N-alquil(C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, arilo o teroarilo, tiocarbonilamino, aciloxi, amidino, alquilamidino, tioamidino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminotiocarbonilamino, aminocarboniloxi, arilo, heteroarilo, ariloxi, ariloxiarilo, nitro, carboxilo, carboxialquilo, alquilo sustituido con carboxilo, carboxi-cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con carboxilo, carboxiarilo, arilo sustituido con carboxilo, carboxiheteroarilo, heteroarilo sustituido con carboxilo, carboxilheterociclilo, heterociclilo sustituido con carboxilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, y oxicarbonilamino; y la presente definición de alquilo se aplica a otros grupos que tienen un resto alquilo tales como alcoxi o alcanoílo; "cicloalquilo" significa un grupo cíclico que tiene 3-8 átomos de carbono que tiene un solo anillo opcionalmente condensado con un grupo arilo o heteroarilo, y que puede estar sustituido como se especifica para "arilo" más adelante; "arilo" significa un grupo carbocíclico aromático insaturado que tiene 6-14 átomos de carbono, que tiene un solo anillo o varios anillos condensados y que puede estar opcionalmente condensado con un grupo alifático o arilo o puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o ariloxi, alquiltio C1-C7 o ariltio, alquilsulfonilo, ciano y amino primario o no primario; "heteroarilo" significa un anillo hidrocarbonado aromático monocíclico o bicíclico que tiene de 2 a 10 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos, tales como O, S o N, y que puede estar opcionalmente condensado con otro grupo heteroarilo, arilo o cíclico alifático, y que puede estar sustituido con los mismos sustituyentes especificados antes para arilo; "heterocíclico" significa un grupo saturado o insaturado que tiene uno solo o varios anillos y de 1 a 10 átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre u oxígeno, en donde en en un sistema de anillos condensados el otro o los otros anillos pueden ser arilo o heteroarilo, y en donde el heterociclo puede estar sustituido como se ha especificado para grupos alquilo anteriormente

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04001235IB.

Solicitante: GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O..

Nacionalidad solicitante: Croacia.

Dirección: PRILAZ BARUNA FILIPOVICA 29,10000 ZAGREB.

Inventor/es: MERCEP, MLADEN, MESIC, MILAN, HRVACIC,BOSKA, TOMASKOVIC,LINDA, MARKOVIC,STRIBOR, MAKARUHA,ORESTA, POLJAK,VISNJA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D273/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D473/04 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Dos átomos de oxígeno.
  • C07H17/08 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.
  • C07J1/00 C07 […] › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.

Clasificación PCT:

  • C07D273/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07J1/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.

Clasificación antigua:

  • C07D273/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07J1/00 C07J […] › Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano.

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